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五氟利多是一种什么药物? 1

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五氟利多是一种口服长效抗精神病药物,其抗精神病作用与阻断脑内多巴胺受体有关,同时还可以阻断神经系统-肾上腺素受体。它具有强而持久的抗精神病作用,一次口服可以维持数天至一周的时间。此外,五氟利多还具有镇吐作用,但对心血管功能的影响较轻,镇静作用较弱。它对幻觉妄想、孤僻、淡漠、退缩等症状有效,适用于急、慢性各型精神分裂症,尤其适合长期服药维持治疗以防止复发。

五氟利多的制剂

制剂一

制剂一的制备方法如下:

A、取100g玉米淀粉,加入900ml纯化水搅拌,使用pH调节剂将溶液的pH值控制在6.5,然后加热至72℃,保持120分钟,制得9%(W/V)的玉米淀粉溶液。

B、取45ml纯化水煮沸,加入85g蔗糖搅拌溶解,继续加热至100℃,用精制棉滤过,用适量的热蒸馏水洗净滤器,将洗液与滤液合并,放冷,加适量的蒸馏水使总量达到100ml,搅匀,得到溶液B。

C、将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合,充分搅拌30分钟,然后将溶液降至常温,得到玉米-蔗糖溶液。

D、取10g五氟利多,加入1L玉米-蔗糖溶液中,搅拌30分钟。

E、测定药液中五氟利多的含量,将药液分装于药皿中,每个药皿装1.0ml。

F、将装有药液的药皿放入真空冷冻干燥箱,降温至零下45℃,保持2小时,抽真空,然后逐渐升温至0℃,保持2小时,再降温至零下45℃,保持2小时,再逐渐升温至0℃,保持2~4小时,最后逐渐升温至28~32℃干燥4~6小时,整个过程中真空度保持在10帕。最后将装药的药皿盖紧,并装入铝箔袋密封,得到五氟利多口服冻干组合片。

制剂二

五氟利多口腔崩解片的制备方法如下:

1. 将五氟利多与甘露醇按比例共同微粉化处理。

2. 将处方量的五氟利多与甘露醇、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠在混合器中均匀混合。

3. 向上述混合物中加入4%的羟丙纤维素水溶液制湿软材,制粒。

4. 将颗粒干燥至水分<3%,整粒后折算外加硬脂酸镁、薄荷香精及阿斯巴甜的用量,与干燥后的颗粒混合均匀。

5. 测定总混合后颗粒的含量,折算片重,控制硬度为3-5kgf压片,制备成1000片。

参考文献

[1] [中国发明] CN201410826683.6 一种五氟利多口服冻干片及其制备方法

[2] [中国发明] CN201510930895.3 一种含五氟利多的口腔崩解片及其制备方法

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