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1-二苯甲基氮杂环丁烷-3-酮的合成方法和用途? 1

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1-二苯甲基氮杂环丁烷-3-酮是一种黄色固体,常用于有机合成和医药中间体。它可以用于合成生物活性分子和生物激素抑制剂等。

合成方法

有两种合成方法:

方法一:在氩气环境下,将草酰氯和1-苯甲酰基氮杂环丁-3-醇反应,然后加入三乙胺,最后用饱和氯化铵水溶液淬灭反应。

方法二:将三乙胺加入1-(二苯甲基)氮杂环丁-3-醇盐酸盐的搅拌溶液中,然后分批次加入三氧化硫:吡啶复合物,最后通过柱层析色谱法分离纯化产物。

用途

1-二苯甲基氮杂环丁烷-3-酮可用作医药化学和生物活性分子中间体,例如用于制备大麻素受体拮抗剂和BTK抑制剂。在有机合成转化中,它的酮羰基可以进行Wittig反应生成烯烃类产物,也可以和羟胺进行缩合反应。

参考文献

[1] Gerusz, Vincent et al PCT Int. Appl., 2011061214, 26 May 2011

[2] Swain, Nigel. A. et al Journal of Medicinal Chemistry, 60(16), 7029-7042; 2017

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