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如何制备Boc-D-酪氨酸? 1

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背景及概述

Boc-D-酪氨酸是一种受N- boc保护的D-酪氨酸,具有重要的药物中间体作用。它可以用于合成保胎药阿托西班、抗肿瘤药物多肽和抗真菌药物茴香霉素等物质。

制备

本文介绍了一种制备Boc-D-酪氨酸的工艺。该工艺使用D-酪氨酸作为起始物料,与Boc酸酐在碱性条件下反应制备目标化合物Boc-D-酪氨酸。

Boc-D-酪氨酸的合成反应式

图1 Boc-D-酪氨酸的合成反应式

D-酪氨酸的合成

目前,D-酪氨酸的合成方法主要包括化学拆分法、生物拆分法和酶转化法。化学拆分法存在成本高、反应条件苛刻、产物收率低等问题。生物拆分法利用变性杆菌细胞为催化剂,选择性降解L-酪氨酸来制备D-酪氨酸,但收率较低。酶转化法具有温和的反应条件、高立体选择性和高效率等优点,是一种具有广阔前景的制备方法。然而,目前关于酶转化法生产D-酪氨酸的研究报道较少。

Boc-D-酪氨酸的合成

制备Boc-D-酪氨酸的方法是将Boc酸酐滴加到含有D-酪氨酸和三乙胺的二氯甲烷溶液中,在室温下反应12小时。反应结束后,通过过滤、洗涤和干燥等步骤得到Boc-D-酪氨酸。

参考文献

[1] Patent: US6362165 B1, 2002

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