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美索巴莫是一种怎样的药物? 1

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美索巴莫是一种中枢性肌肉松弛剂,具有选择性作用于中枢神经系统,特别是对脊髓中的神经元有作用。它能明显抑制与骨骼肌痉挛相关的神经突触反射,具有抗士的宁和抑制电刺激引起的惊厥的作用,并且还具有解痛、镇痛和抗炎的作用。美索巴莫最早是由美国Robers Murphey合成的解痉药,后来在法国、意大利、日本、西班牙等国家陆续上市。

美索巴莫的制备方法是什么?

制备美索巴莫的方法如下:在500ml反应瓶中加入愈创木酚甘油醚40g(0.2mol),氢氧化锂0.2g(0.0083mol),DMAP 0.1g(0.00082mol),升温到80℃滴加碳酸二甲酯22g(0.24mol),滴加完毕回流4小时,通过TLC跟踪反应进程。反应结束后,冷却到40℃,加入34g(0.4mol)20%的氨水溶液,在此温度下反应6小时,得到美索巴莫的粗品,用100ml纯水重结晶得到45.6g,收率为95%。

磷酸二氢美索巴莫的合成方法如下:在冷却池中,安装反应瓶及电搅拌、温度计、滴加漏斗,投入120.62克美索巴莫、三氯甲烷1500mL,搅拌、降温到-15℃,滴加153克三氯氧磷及153mL氯仿液,保持低温下,滴加吡啶90mL,温度不高于20℃。加毕,反应120分钟。加入水100mL,减压蒸出有机溶剂。加入水2400mL、析出结晶、降温、过滤、水洗滤层、干燥。得到磷酸二氢美索巴莫132克,熔点为120~124℃。

参考文献

[1] [中国发明] CN201910322923.1 一种制备美索巴莫的方法

[2] [中国发明,中国发明授权] CN201010201124.8 美索巴莫盐【公开】/美索巴莫盐的制备方法【授权】

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