羧甲司坦，又称S-(羧甲基)-L-半胱氨酸，是一种祛痰的西药，主要用于治疗慢性支气管炎、支气管哮喘等疾病引起的痰液粘稠、咳痰困难患者。商业化的羧甲司坦常用剂型有片剂、颗粒剂、溶液等，与小柴胡颗粒联合使用对慢性支气管炎具有较好的治疗效果。此外，该药物分子也可用于小儿非化脓性中耳炎，具有一定预防耳聋效果。 图1 羧甲司坦的药品图 羧甲司坦的理化性质 羧甲司坦是一种氨基酸衍生物，可由L-半胱氨酸盐酸盐与氯乙酸通过缩合反应制备得到。该物质对氧化剂较为敏感，结构中的硫原子和氨基单元容易被氧化剂氧化而发生变质。 羧甲司坦的药理作用 羧甲司坦为粘液调节剂，主要作用于支气管腺体的分泌，使痰液的粘稠性降低而易于咳出。它是一种祛痰药，用于慢性气管炎、支气管哮喘等引起的痰液粘稠、咳痰困难、肺通气功能不全等患者。临床实验表明，羧甲司坦可减少慢性阻塞性肺疾病发病，降低治疗费用。 羧甲司坦的用药说明 服用羧甲司坦治疗慢性支气管炎时应避免同时服用强镇咳药，以免痰液堵塞气道。如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。用药7日后，如症状未缓解应立即就医。有消化道溃疡史者慎用。 参考文献 [1] 王荣侃，李艳，刘坚初，王荣辉. 阿奇霉素联合羧甲司坦治疗急性气管-支气管炎的效果, 《广东医学》, 2015 ...

2-甲基咪唑被世界卫生组织列为抗感染基本药物，是抗厌氧菌的首选药物，对滴虫病、阿米巴痢疾有确效。二甲硝咪唑为一优良抗菌剂、抗寄生虫药和家禽的生长促进剂。其共同中间体均为2-甲基咪唑。2-甲基咪唑也广泛用作树酯的固化剂。 化学反应 2-甲基咪唑在碱的作用下脱质子 2-甲基咪唑可以作为配体，和金属盐反应得到配合物。例如，它和硝酸锌或硝酸钴反应，可以得到配位聚合物ZIF-8以及ZIF-67. 2-甲基咪唑在二氯甲烷中和碘与乙酸银反应，可以得到4,5-二碘-2-甲基咪唑。它和甲醛在四氢呋喃中加热反应，得到2-甲基咪唑基甲醇. 在碱的作用下，它可以和卤代烃发生C-N偶联反应，如和碘苯反应，得到2-甲基-1-苯基咪唑；和1-溴丁烷反应，得到1-丁基-2-甲基咪唑. 制备方法 一种2-甲基咪唑的制备方法，其特征在于：合成路线如下: NH3(水溶液)+CH3CHO(纯)+NH3(气)+CHOCHO(水溶液)→2-甲基咪唑 若市场上氨水比氨气便宜很多，运输也方便，应在反应前将部分氨水蒸成氨气。其合成步骤为: 1)在气-液相合成装置的反应釜中加入乙二醛水溶液; 2)在控温、控压下，缓慢依次通入氨水、乙醛、氨气; 3)加毕控温回流反应六小时; 4)反应完毕减压(4000Pa)下蒸去水分，冷却、结晶、过滤得产品. 毒性 有毒对皮肤、粘膜有刺激性和腐蚀性. 危险信息 危险代码:C 危险等级:22-34 安全等级:26-36/37/39-45 联合国编号：UN3259 ...

性质 三乙基硼与水不发生反应，具有稳定性，但在空气中会自燃，产生绿色火焰，容易在氧气作用下发生自氧化反应。 应用 喷气式发动机 三乙基硼在一些喷气式发动机中被用作点火剂，如SR-71侦察机和A-12侦察机所装备的J58发动机。 火箭 一些火箭发动机也使用三乙基硼作为点火剂，如土星五号的F-1火箭发动机和SpaceX的猎鹰9号火箭。 有机化学 三乙基硼在有机化学中作为自由基引发剂使用，具有良好的立体选择性，同时也可以促进一些非自由基反应。 安全 为了避免三乙基硼的自燃特性，需要在氮气或氩气氛中储存和处理。 ...

背景及概述 抗体药物偶联物(antibodydrugconjugate，ADC)将单克隆抗体或者抗体片段通过稳定的化学接头化合物与具有生物活性的细胞毒性药物相连，充分利用了抗体对正常细胞和肿瘤细胞表面抗原结合的特异性和细胞毒性药物的高效性，同时又避免了前者疗效偏低和后者毒副作用过大等缺陷。这也就意味着，与以往传统的化疗药物相比，抗体药物偶联物能精准地结合肿瘤细胞并降低将对正常细胞的影响。5,8,11,14,17,20,23,26-八氧杂-2-氮杂二十九碳二酸 1-(9H-芴-9-基甲基)酯化学式Fmoc-NH-PEG8-CH2CH2COOH ，是一种可降解的 ADC linker，用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。对ADC类似物的开发具有重要意义。 制备 参考文献[1]提供了一种5,8,11,14,17,20,23,26-八氧杂-2-氮杂二十九碳二酸 1-(9H-芴-9-基甲基)酯的制备工艺。 图1 5,8,11,14,17,20,23,26-八氧杂-2-氮杂二十九碳二酸 1-(9H-芴-9-基甲基)酯的合成反应式 实验操作： 将氯甲酸-9-芴基甲酯(98.5mg，0.415mmol)溶于10mL二氯甲烷，加入2-(7-氧化并三氮唑)-N，N，N’，N’-四甲基脲六氟磷酸盐(190mg，0.500mmol)和N，N-二异丙乙胺(162mg，1.253mmol)，氩气置换三次，加入粗品29-氨基-3,6,9,12,15,18,21,24,27-九氧杂二十九-1-酸叔丁酯(220mg，0.417mmol)，室温搅拌反应1 小时。加入 15mL水，用二氯甲烷(8mLx3)取，合并有机相。有机相用饱和氯化钠溶涤，有机相用无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压浓缩。用硅胶柱色谱法以展开剂体系B纯化所得残余物，得到5,8,11,14,17,20,23,26,29-九氧杂-2-氮杂三十一-31-酸叔丁酯-1-(9H-芴-9-基甲基)酯(122mg，产率：39.2%)。 将5,8,11,14,17,20,23,26,29-九氧杂-2-氮杂三十一-31-酸叔丁酯-1-(9H-芴-9-基甲基)酯(122mg，0.163mmol)溶于0.8mL 二氯甲烷中，加入0.4mL三氟乙酸室温搅拌反应1小时。加入15mL 二氯甲烷稀释，减压浓缩；加入10mL 正已烷减压浓缩，重复两次；再加入10mL甲苯减压浓缩；用10mL正已烷：乙醚=5：1的混合溶剂打浆三次，至pH接近7，浓缩，油泵抽干，得到标题产物5,8,11,14,17,20,23,26-八氧杂-2-氮杂二十九碳二酸 1-(9H-芴-9-基甲基)酯17g(98mg，产率：86.8%)。 参考文献 [1]WO2021190602A1 - 一种抗体药物偶联物的制备方法...

简介 3-碘苯酚，也称为间碘苯酚，是一种有机化合物，由苯环上的一个氢原子被碘原子取代，同时连接有一个羟基（-OH）基团构成。它在常温常压下呈白色或灰白色固体，具有一定的腐蚀性。3-碘苯酚在实验室和工业应用中具有特定的操作条件和储存要求。 3-碘苯酚的性状 稳定性 3-碘苯酚在一般情况下是稳定的，但在特定条件下可能会发生反应。在储存和使用时，需要避免光照和高温，并确保容器密封，以防止其与空气中的氧气或其他活性物质反应。化学稳定性方面，3-碘苯酚的酚羟基具有一定的酸性，为其在有机合成和药物化学领域的应用提供了广泛的可能性。 用途 3-碘苯酚作为一种重要的有机合成和药物化学中间体，在生物激素的制备和药物研发中具有广泛的应用。其酚羟基在碱性条件下容易发生烷基化反应，生成醚类化合物，用于构建复杂的有机分子骨架。在药物化学领域，3-碘苯酚及其衍生物被广泛应用于抗菌、抗病毒、抗肿瘤等药物的研发中。 参考文献 [1] Torregrosa R R P .3‐Halophenol: 3‐Fluorophenol, 3‐Chlorophenol, 3‐Bromophenol, 3‐Iodophenol[J].American Cancer Society, 2015. [2]Torregrosa, Robert R P .Encyclopedia of Reagents for Organic Synthesis || 3-Halophenol: 3-Fluorophenol, 3-Chlorophenol, 3-Bromophenol, 3-Iodophenol[J]. 2001, 10. [3] Bonnichon F , Grabner G , Richard C ,et al.Mechanism of 3-iodophenol photolysis in aqueous solution[J].New Journal of Chemistry, 2003, 27(3):591-596. ...

S-布洛芬是一种常见的解热镇痛药物，它可通过抑制前列腺素（PG）的合成而发挥药理活性。相比布洛芬外消旋体，S-布洛芬具有更高的疗效，小剂量即可达到治疗作用。一项在1400例患者中的研究显示，与外消旋布洛芬相比，口服纯对映体S-布洛芬可在较短时间内产生更强的镇痛作用，治疗效果更高，副作用显著降低。从化学角度来讲，S-布洛芬是一种手性苯乙酸类化合物，仅微溶于水，在1 ml的水中溶解的布洛芬的质量少于1mg(< 1 mg/mL)，但是它可溶于水与酒精的混合物中。 图1 S-布洛芬的性状图 药效活性 S-布洛芬是布洛芬发挥药理活性的主要成分，左旋布洛芬对PG的合成抑制作用不大，有研究表明S-布洛芬的活性是左旋体的160倍，是消旋体的1.6倍。而且，该物质和左旋布洛芬的代谢特点存在不同，左旋布洛芬与脂肪代谢通路有关并且同内源性脂肪酸一起被结合于甘油三酯，而右旋布洛芬与这些特殊代谢反应无关。因此，右旋布洛芬比外消旋布洛芬从体内清除的更彻底，进一步降低了因药物体内聚集发生不良反应的几率。 立体化学 布洛芬与其他2-芳基丙酸酯的衍生物一样（如酮洛芬（ketoprofen）、氟比洛芬（flurbiprofen）及萘普生（naproxen）等），在丙酸酯基团的α位置上有手性中心，故此异丁苯丙酸有两个对映异构体，并会对生理及代谢上产生不同的影响。事实不论在实验室检测及临床试验中，S-布洛芬(即右旋布洛芬)才具有明显活性。目前在市场上发售的异丁苯丙酸均为外消旋体，也就是有一半的成分并不具实际用途。相信在可见的将来，只有一种对映异构体的S-布洛芬会逐渐取代外消旋体商品。值得说明的是体内的异构酶可将(R)-异丁苯丙酸转化为S-布洛芬。正因为此，加上合成具有特殊光学选择性的化合物成本较高，因此目前在市面上的均为外消旋体商品。[1] 适应症 S-布洛芬适用于发烧、轻度及中度疼痛（包含外科手术后疼痛）、经痛、骨关节炎、头痛，以及肾结石造成的疼痛。同时也适用于幼年特发性关节炎、类风湿性关节炎、心包炎和动脉导管未闭。[1] 用法用量 低剂量S-布洛芬在世界多数国家或地区通常作为非处方药，可以直接在市面上购买。但是在台湾也作为医生处方用药。S-布洛芬的药力持续时间大约是4至8小时。推荐剂量因人而异。一般来说，口服剂量为每4到6小时 200–400 mg（儿童为 5–10 mg/kg），作为非处方药服用的成人每日用量最多不超过1200 mg。 临床应用 S-布洛芬是一种非类固醇消炎止痛药，常用来止痛、退烧、消炎。可用于治疗经痛、偏头痛，和类风湿性关节炎。大约60%的人在使用任意一种NSAID后症状会有所改善，在一种药物不起作用时，通常推荐试用其他药物。S-布洛芬也可用于治疗早产儿的开放性动脉导管。本品可经由口服或静脉注射给药，药效通常于给药后一小时内作用。 常见副作用包含胃灼热或红疹。[1] 副作用 在所有非选择性非类固醇消炎止痛药中，服用布洛芬产生药物不良反应的事例最少。但是上述情况只有在低剂量时是成立的。因此在S-布洛芬非处方药的准备过程中一般均会在药品上标明每日最高剂量为1200毫克。虽然S-布洛芬的副作用比较低，但过量服用可引起恶心、消化不良、腹泻、流鼻血、头昏以及高血压。不常见的副作用包括食道溃疡、心衰竭、肾衰竭等。[1] 参考文献 [1] 江英等.布洛芬混悬液治疗小儿急性感染伴高热临床观察[J].临床儿科杂志,2003,21:308-309....

引言： 马拉硫磷（ Malathion）是一种有机磷类农药，广泛用于农业和公共卫生领域，以控制各种害虫和病菌。其作用机制是通过抑制昆虫的神经传导，导致害虫死亡，同时在适当使用情况下，对人畜的毒性相对较低。 简介： 马拉硫磷 ( 0，0-二甲基一硫-( 1. 2) -二乙氧羰基乙基－二硫代磷酸酯) 是一种低毒高效的有机磷广谱杀虫剂，广泛应用于农业生产、住宅防护和卫生防疫等领域。马拉硫磷是一种有机磷杀虫剂，可作为乙酰胆碱酯酶抑制剂。在苏联，它被称为碳磷，在新西兰和澳大利亚被称为马尔迪森，在南非被称为硫基硫磷。 1. 应用 马拉硫磷是一种杀虫剂，广泛用于农业、住宅园林绿化、公共娱乐区以及灭蚊等公共卫生害虫防治计划。在美国，它是最常用的有机磷杀虫剂。 1980 年代，澳大利亚和加利福尼亚使用马拉硫磷与玉米糖浆的混合物来对抗地中海果蝇。从 2000 年代初开始，加拿大和美国开始，许多城市喷洒马拉硫磷以对抗西尼罗河病毒。在过去的几十年里，马拉硫磷在夏季经常被用于杀死蚊子。 在英国，马拉硫磷于 2002年停止销售。 2. 作用机制 马拉硫磷是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，属于多样化的化学物质。在进入目标生物体后，它通过与胆碱酯酶活性中的丝氨酸残基不可逆地结合，形成磷酸酯基团，这种结合紧密并导致胆碱酯酶的不可逆失活。这一过程导致乙酰胆碱在突触间隙快速积聚。 3. 毒性 （ 1） 一般 马拉硫磷具有低毒性。在节肢动物体内，它会代谢为 malaoxon，后者的毒性是其他化学物质的61倍，是一种更有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂。根据美国环境保护署的表述，目前没有可靠信息表明长期接触马拉硫磷会对健康造成不良影响。1981年，为了控制加利福尼亚州地中海果蝇的爆发，马拉硫磷在1,400平方英里（3,600平方公里）的范围内喷洒。为了证明这种化学物质的安全性，加州保护队主任B.T.柯林斯公开饮下了一口稀释的马拉硫磷溶液。 （ 2） 遗传毒性 残留在蔬菜、水果和粮食中的马拉硫磷可通过食物链蓄积在生物体内，当达到一定量时，可能诱发生物体基因突变或 DNA 损伤。据流行病学研究，马拉硫磷可增加非霍奇金淋巴瘤的患病几率。国际癌症研究中心( IARC) 也已将马拉硫磷列为可疑致癌物。因此，马拉硫磷的遗传毒性研究受到广泛关注。 近 30 年来，大量研究报道了马拉硫磷的遗传毒性，通过多种模式生物观察了多种遗传终点。但由于接触时间和剂量存在差异，马拉硫磷遗传毒性的研究结果并不一致。Belegnei研究了 10 名从事 20 余年马拉硫磷生产的工人的细胞遗传学改变，发现其外周血淋巴细胞微核频率和畸变频率明显高于对照组。而其对 38 名马拉硫磷施药工人外周血淋巴细胞微核进行观察，却未发现微核数明显增加，可能是由于接触时间短，接触剂量低和间断接触所造成的。下表列举了部分马拉硫磷遗传毒性阳性研究结果。 参考： [1]韩贵芝,邵华.马拉硫磷遗传毒性研究进展[J].毒理学杂志,2019,33(01):62-65.DOI:10.16421/j.cnki.1002-3127.2019.01.011. [2]https://en.wikipedia.org/wiki/Malathion ...

苄基丙二酸二乙酯是一种重要的有机化合物，具有广泛的应用价值，被广泛用于医药、材料和化学等领域。了解其应用对于深入了解这一化合物的性质和功能具有重要意义。 简述： 苄基丙二酸二乙酯 ，英文名称： Diethyl benzylmalonate，CAS：607-81-8，分子式：C14H18O4，外观与性状：透明至淡黄色液体，密度：1.064 g/mL，沸点：162-163℃， 闪点： >230 °F。 1. 合成： 在 200ml乙醇中，溶解16.2g甲醇钠。在该溶液中，滴入49.5g丙二酸二乙酯并轻轻回流。将37.98 g氯化苄滴入混合物中超过1小时，并将混合物回流2小时。反应完成后，减压除去溶剂，向残渣中加入水。用乙酸乙酯萃取后，将乙酸乙酯用硫酸钠酐干燥。减压除去溶剂后，再经蒸馏纯化，得2-苄基丙二酸二乙酯50g。 2. 应用 苄基丙二酸二乙酯是一种重要的有机化合物，因其独特的性质和广泛的应用而备受关注。它不仅是合成复杂有机分子的宝贵原料，还可用于开发新型催化剂和材料。 2.1 合成复杂分子 苄基丙二酸二乙酯 的主要优势之一在于其可用于构建各种碳骨架。通过脱羧、烷基化和缩合等反应，研究人员可以利用 苄基丙二酸二乙酯合成一系列具有复杂结构和功能的有机分子。 （ 1） 脱羧：去除羧基 (CO2) 以形成新的碳-碳键。例如，苄基丙二酸二乙酯可脱羧生成乙酸苄基乙酸，后者是合成药物和其他精细化学品的重要中间体。 （ 2） 烷基化：将烷基 (R-) 引入分子。苄基丙二酸二乙酯可在不同位置进行烷基化，产生一系列可用于进一步合成的取代产物。 （ 3） 缩合：两个分子结合形成更大的分子。苄基丙二酸二乙酯可与其他羰基化合物发生缩合反应，为构建具有特定官能团的复杂分子提供有力工具。 这些反应与 苄基丙二酸二乙酯自身的反应性相结合，使其成为合成以下各类分子的重要原料： （ 1） 杂环化合物：含有环状结构的有机分子，除碳原子外还包含氮、氧或硫等元素。苄基丙二酸二乙酯可用于合成各种杂环化合物，它们是许多药物和功能材料的关键组成部分。 （ 2） 天然产物：苄基丙二酸二乙酯可用于合成复杂的天然产物，包括具有生物活性的分子和在自然界中发现的具有独特性质的有机分子。 2.2 新型催化剂和材料的开发 苄基丙二酸二乙酯在新型催化剂和材料的开发中也发挥着重要作用。其独特的官能团和反应性可用于设计和合成具有特定性能的新型材料： （ 1） 配体设计：苄基丙二酸二乙酯可作为配体合成的前体，配体是与催化剂中的金属离子结合的分子。通过改变配体的结构，研究人员可以定制催化剂的特性，使其能够更有效和更具选择性地催化各种化学反应。 （ 2） 聚合物合成：苄基丙二酸二乙酯的可控反应性使其能够被引入聚合物链中，从而制备具有特定功能的新型材料。这些材料在药物输送、电子学和先进材料科学等领域具有广阔的应用前景。 参考： [1]https://patents.google.com/patent/US6410773B1/en?oq=US6410773 [2]https://patents.google.com/patent/US6121477A/en?oq=+US6121477 [3]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0021951717301707 [4]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC10017013/ ...

本文将讲述合成 3，4-二氯苯硼酸的方法，期望为相关领域的合成与应用提供有益信息。 简述： 3，4-二氯苯硼酸，英文名称：3，4-Dichlorophenylboronic acid，CAS：151169-75-4，分子式：C6H5BCl2O2，外观与性状：白色至灰白色粉末，密度：1.47 g/cm3。 1. 合成： 以 1，2-二氯苯为初始原料，经溴化，格氏反应，水解得到3，4-二氯苯硼酸。具体步骤如下： （ 1） 3，4-二氯溴苯的合成 在 500ml四口烧瓶中加入60.0g(0.5mol)1，2-二氯苯和5.58g(0.1mol) 铁粉后，升温至110～115℃滴加88g(0.55mol)N-溴代丁二酰亚胺和剩余 的13.5g 1，2-二氯苯，滴完后继续保温反应，10h后点板分析反应完全。降温过滤，滤液分层后分别用50ml×2亚硫酸钠溶液和50ml×3水洗，浓缩后减压蒸馏收集84～90℃的馏分80g，收率70.8%。 （ 2） 3，4-二氯苯硼酸的合成 方法一： 将 11.66g(0.48mol)镁条、30g部分(0.4mol)3，4-二氯溴苯和200ml四氢呋喃加入500ml四口烧瓶中反应，反应一段时间后降温至30℃滴加剩余的3，4-二氯溴苯60g和100ml四氢呋喃，滴加完毕后室温过夜，点板反应完毕后移至循环冷冻机中降温至-15℃滴加49.92g（0.48mol）硼酸三甲酯，5h滴毕后移出升温至45℃反应点板跟踪，4h后降温到7℃保温缓 慢滴加73g(0.8mol)40%的盐酸，溶液由白色糊状物变无色透明液，pH=3 搅拌2h后处理，加入200ml水，用100ml×3二氯甲烷萃取后干燥浓缩即 得63.8g黄色固体，收率83.5%。 方法二： 在装有搅拌器、温度计和回流冷凝管的 500mL四口反应瓶中加入11.6g(0.48 mol)镁粉和300 mLTHF，在室温下滴加3，4-二氯溴苯90.4g(0.40mol)滴加完毕，升温至40~50℃反应2h。冷却至-5~0℃，滴加50.0g(0:48 mol)硼酸三甲酯，有大量固体析出。在0~5℃的条件下，反应3h，滴加10%盐酸溶液300mL，分出有机层。水层用甲苯萃取，合并有机层，水洗，硫酸镁干燥，浓缩，残物用正已烷洗涤，得淡黄色固体63.8g，收率83.5%，熔点255~260℃。 2. 高效液相色谱检验 以十八烷基键合硅胶为充填柱，以蒸馏水 – 乙腈为流动相，并在流动相中加入磷酸。利用 该方法 能够提高分离效果，避免色谱峰拖尾现象，从而准确地测定 3，4- 二氟苯硼酸的含量和有关物质，在实际生产过程中能有效地控制 3，4- 二氟苯硼酸的质量，并为该产品建立统一的标准打下基础。 参考文献： [1] 蚌埠市产品质量监督检测中心. 一种3，4-二氟苯硼酸的高效液相色谱检验方法. 2016-08-03. [2] 刘安昌，余彩虹，张树康， 等 . 新型杀菌剂氟唑菌酰胺和联苯吡菌胺的合成研究[J]. 现代农药，2016，15(1):16-18，53. DOI:10.3969/j.issn.1671-5284.2016.01.005. [3] 冯佳丽. 新型杀菌剂氟吡菌酰胺及联苯吡菌胺的合成研究[D]. 湖北:武汉工程大学，2016. DOI:10.7666/d.D01316011. ...

本研究旨在探讨合成与应用 4- 溴 -2,6- 二氟苯胺的方法，希望通过这项研究为相关领域的合成化学和应用研究提供新的思路和实验支持。 背景：卤代苯胺是一类重要的有机化合物，广泛应用于生物、医药、农药和化工等领域。例如， 3- 溴 -4- 甲氧基苯胺可作为抗癌药物的中间体，同时也是治疗肥胖和机体紊乱药物的关键中间体； 2- 氯 -6- 氟苯胺是抗骨关节炎和类风湿性关节炎药物的重要中间体； 4- 溴 -2- 氟苯胺是镇痛消炎药物的重要中间体； 4- 溴 -2,6- 二氟苯胺是治疗多囊肾病和结肠息肉药物的关键中间体，还可用于合成具有抗菌消炎作用的磺胺类药物。综上所述，卤代苯胺类化合物在抗菌消炎、抗癌防癌、肥胖治疗、关节炎抑制以及心脑血管疾病治疗等方面具有重要价值。 1. 合成：关于 4- 溴 -2,6- 二氟苯胺的合成方法报道较少。一种方法以 2,6- 二氟苯胺为主要原料，使用溴素作为溴代试剂，经过乙酰基保护、溴代和脱保护三步反应即可得到目标化合物。然而，这种方法操作复杂，收率低，产生大量废弃物。另一种方法则采用以 2,6- 二氟苯胺为主原料，溴素为溴代试剂，直接进行一步合成。尽管操作简单，但由于溴素的氧化性，导致原料和产品都不稳定，产生大量杂质，降低了收率。因此，研究优化 4- 溴 -2,6- 二氟苯胺的合成工艺条件，以实现高效产出并减少废物排放，具有重要的经济和现实意义。 专利 CN 109704976 A 涉及一种 4 ?溴?2,6?二氟苯胺的合成方法， 2,6 ?二氟苯胺与氢溴酸在双氧水存在的条件下反应生成 4 ?溴?2,6?二氟苯胺；以 2,6 ?二氟苯胺、氢溴酸为原料，一步法得到产品，原料简单易得，操作简单，收率较高；使用氢溴酸为溴代试剂，取代了毒性较大、安全性较差的溴素，使得反应放大工艺简单可行；该工艺三废低，为环境友好型反应。 反应温度为 10-30℃ ，反应时间为 4-6 小时，反应溶剂为水。 2,6- 二氟苯胺与氢溴酸的添加质量比为： 1.0:1.4-2.0 ，采用加料方式为：将 2,6- 二氟苯胺滴加至氢溴酸溶液。 2,6- 二氟苯胺滴加至氢溴酸溶液中时，保持内温 40℃ 以下。氢溴酸溶液的质量分数为 47 ％，双氧水的质量分数为： 30 ％。双氧水中过氧化氢与 2,6- 二氟苯胺的添加质量比为： 0.36-0.32:1.0 。反应的后处理步骤为：反应液加入水中，以饱和碳酸钠调节 pH 至 9-10 ，甲叔醚萃取，洗涤、干燥、减压浓缩，残留物中加入石油醚打浆、过滤，滤饼淋洗、干燥，得产物。 2. 应用：可用于制备 3 ， 5- 二氟 -4′- 乙烯基联苯 -4- 胺。专利 CN 101962324 A 以 2 ， 6- 二氟 -4- 溴苯胺和 4- 乙烯基苯硼酸为原料，四三苯基磷钯作催化剂，在氮气保护下加入碳酸钠及溶剂。混合物在磁力搅拌下油浴加热到 85℃ 反应 8 小时后停止反应。冷却至室温加入萃取剂乙酸乙酯和水进行萃取，收集上层有机层，水层再用乙酸乙酯萃取 2 次，合并上层乙酸乙酯，用无水硫酸钠干燥后蒸去溶剂，粗产物经柱色谱分离提纯得到淡黄色的固体产物。该发明制备的 3 ， 5- 二氟 -4′- 乙烯基联苯 -4- 胺是一种新化合物，使用的试剂易得，反应操作简单，原料省，成本低，效率高，产率达 80 ～ 83 ％，是适合工业化生产的制备方法。 参考文献： [1] 南京哈柏医药科技有限公司 . 4- 溴 -2,6- 二氟苯胺的合成方法 :CN201910137501.7[P]. 2019-05-03. [2] 浙江大学 . 一种制备 3,5- 二氟 -4′- 乙烯基联苯 -4- 胺的方法 :CN201010285492.5[P]. 2011-02-02. ...

二甲基砜是一种叶种有机硫化合物，常见于绿叶蔬菜、萝卜、大蒜和洋葱等食物。它具有水溶性和挥发性，且易随烹饪而降解，因此需要经常补充。二甲基砜对身体有很多好处。 1、改善骨关节炎和关节痛 二甲基砜对骨关节炎和关节痛的改善非常有帮助，可以减轻疼痛和不适，且无副作用。 2、促进运动恢复 二甲基砜对运动后的恢复有良好的效果，可以减少运动引起的组织损伤和炎症，并防止白细胞死亡。白细胞对人体免疫能力至关重要，因此二甲基砜间接提升了身体的免疫能力。 3、改善肠漏 二甲基砜可以有效改善肠漏问题，保护消化道粘膜屏障，减少各种物质对消化道内壁的伤害。 4、促进皮肤、头发和指甲生长 二甲基砜参与头发、皮肤和指甲的生长，有效改善指甲起皱、头发脆弱等问题。它还可用作面部磨砂膏，缓解湿疹、酒糟鼻、痤疮、头皮屑、牛皮癣和皮炎，并具有抗菌作用。 5、支持抗氧化系统和解毒 补充二甲基砜可以有效抗氧化，同时在解毒方面也有良好效果，还能对抗炎症。 通过本文，我们了解到二甲基砜是一种非常有益的物质，对身体有许多好处。它不仅可以缓解关节疼痛和炎症，还对皮肤、头发和指甲的生长有益。 ...

红花，又称为番红花、藏红花等，是一种常见的天然药材。红花富含多种营养成分和活性物质，具有多种保健和治疗功效。在本文中，我们将介绍红花对身体的好处，并探讨其最新的研究进展。 首先，红花具有很好的镇痛和消炎作用。红花中的活性成分可抑制炎症反应和疼痛感受器的激活，减轻疼痛和炎症。因此，红花常被用于缓解头痛、关节炎、月经痛等症状。 其次，红花还可以提高免疫力。红花中的多种化合物可以刺激免疫系统的功能，增强机体的抵抗力。研究表明，红花可以增加人体内的白细胞数量，提高免疫细胞的活性，有助于预防感染和疾病。 除此之外，红花还可以调节血糖、保护心脏、促进消化等，被广泛应用于药膳、保健品、化妆品等领域。红花的应用十分广泛，但需要注意的是，红花作为天然药材，使用时需要遵循医嘱或说明书的要求，避免过量使用或与其他药物产生相互作用。 最近的研究表明，红花还可能对抗抑郁和焦虑症状。红花中的一些成分可以影响神经递质的活动，调节情绪和心理状态。因此，红花被认为是一种潜在的天然抗抑郁剂和镇静剂。但这一领域的研究还需要进一步深入，以确定红花的作用机制和临床应用价值。 总的来说，红花是一种非常神奇的天然药材，具有多种保健和治疗功效。在使用红花时，需要了解其作用和用法，遵循医嘱或说明书的要求进行使用，以确保安全有效。随着研究的不断深入，我们相信红花将会在医疗和保健领域发挥越来越重要的作用，为人类的健康和福祉作出更大的贡献。 ...

双阀易折盖是一种创新的包装结构，具备多种特点和优势。它采用双阀门设计，方便折叠和使用，并广泛应用于各种包装领域。 双阀门设计是双阀易折盖的核心特点之一。它具有双重密封功能，有效防止包装内物质的泄漏和污染。同时，双阀门设计还能防止包装内气体的流失，保持产品的新鲜度和品质。此外，双阀门设计还能提高用户开启和关闭包装的便捷性。 双阀易折盖的易折叠特点也是其独特之处。用户可以轻松将包装折叠成小巧的尺寸，方便携带和存储。此外，易折叠的特点还能减少包装占用的空间，降低物流成本，对环境产生较少的污染。 双阀易折盖在各个领域都有广泛的应用。它适用于液体、粉末、颗粒、固体等多种类型的包装。例如，在饮料、食品、医药、化妆品等行业中，双阀易折盖能提升包装品质和使用便捷性。 总之，双阀易折盖作为一种新型的包装结构，具备多种特点和优势。它采用双阀门设计，具有双重密封功能，易折叠，并广泛应用于各种类型的包装中。 ...

维生素C细粉是一种有机化合物，也被称为抗坏血酸。它在医药领域有广泛的应用，但使用时需要符合严格的要求。 维生素C细粉通常用于治疗坏血病、传染性疾病、紫癜和克山病患者的心源性休克。它还可以有效治疗慢性铁中毒、特发性高铁血红蛋白血症等。此外，维生素C细粉也适用于进行慢性血液透析、肠胃疾病、艾滋病、结核病、癌症、溃疡病、甲状腺功能亢进、发热和感染、创伤和烧伤以及手术后的患者。在严格禁食、需要肠外营养、体重骤降、营养不良、妊娠期和哺乳期等情况下，也需要使用维生素C。 维生素C细粉在医药制剂中有多种形式，例如维生素C片、维生素C注射液、维生素C颗粒、维生素C泡腾片、维生素C泡腾颗粒和复方维生素C钠咀嚼片等。 综上所述，维生素C细粉的医药用途广泛，可以制成多种不同的制剂，如维生素C片、维生素C颗粒和维生素C泡腾颗粒等。 ...

氟苯腈中间体是一种多用途的产品，广泛应用于医药和农药制作行业。它被证实可以治疗多种疾病，但具体的性质如何？它的药用价值高吗？ 氟苯腈中间体具有较高的药用价值，它是一种医药中间体，可用于制备阿阿法替尼，并经过正规认证后上市，具有较高的安全性能，可以放心使用。此外，氟苯腈中间体对于治疗非小细胞肺癌也有一定效果。它的熔点为35到37摄氏度，沸点为188摄氏度。外观上呈白色晶状，除了在医药行业中使用，还可用作农药中间体。因此，它可以应用于多个领域。目前常见的产品纯度为98%至99%，不同纯度的产品品质有所差异，因此在使用时需要注意使用量和适用行业。 除了了解氟苯腈中间体的性质和药用价值外，我们还需要关注产品的价格。目前，上海和南京都有生产厂家，选择99%纯度的5克包装规格的产品价格约为438元，选择25克包装规格的产品价格为1185元。当然，价格可能会有所波动，仅供参考。具体信息请登录盖德化工网官网咨询供应商了解。 ...

牙膏是一种常用的日用品，每天使用一次可以预防龋齿，保护牙齿健康，减少牙垢和牙菌斑的问题。除了常用的氟化钠牙膏外，还有其他类型的牙膏可供选择。 正常使用氟化钠牙膏不会对人体造成损伤，它可以预防龋齿，增强牙齿的抗酸能力，并有效抑制细菌生长。氟化钠牙膏在生产过程中会进行检测，所以选择正规厂家生产的牙膏通常不会对人体健康造成伤害。 然而，需要注意的是，在高氟地区使用氟化钠牙膏可能会导致氟蓄积。特别是对于年龄较小的儿童，刷牙时吞咽过多牙膏可能会导致体内氟含量过高，长期积累可能导致氟中毒，对神经系统和内分泌产生影响。 综上所述，使用氟化钠牙膏通常不会对人体造成伤害，但具体情况还需考虑所在地区和个人情况。 ...

不同药物的应用会导致不同的反应，其中常见的药物反应主要是对肠胃道的刺激，但也可能出现其他副作用。因此，在使用药物之前，我们需要充分了解清楚。那么，土霉素对牙齿会造成怎样的危害呢？ 土霉素可能会在牙齿或骨骼中沉积，因此长时间使用会导致牙齿变色染黄的问题。具体程度取决于服用药物的时间，时间越长，严重程度越深。此外，土霉素还可能导致牙釉质发育不良和龋齿，并引发骨发育不良。 除了对骨骼和牙齿的损害，使用土霉素后还可能出现恶心呕吐、腹胀腹泻等肠胃道反应。长期大量使用还会对肝脏造成损害，导致肝脂肪变性。特别是对于肝功能或肾功能不全的人群以及妊娠后期的女性，风险更高。此外，还可能引发药物热、皮疹、荨麻疹、湿疹样红斑等过敏反应，甚至诱发光感性皮炎、哮喘和过敏性休克。 土霉素还会对中枢神经系统造成一定损伤，使用期间可能导致良性颅内压增高，患者会出现头痛、恶心和视神经盘水肿等症状。长期使用可能导致二重感染，如尿路感染、消化道感染和呼吸道感染，严重情况下会导致败血症。 以上就是关于土霉素不良反应的介绍。可以看出，该药物在使用过程中可能会出现多种不良反应，因此不能长期大量使用。 ...

美伐他汀是一种白色或类白色的结晶性粉末，可溶解于丙酮、乙醇、乙酸和乙酯，但不溶于水。它具有突出的化学性质，对水体无危害。 在指定条件下，美伐他汀通常是相对稳定的。为避免分解，储存时应放在密封容器中，并放置在阴凉干燥的地方，远离氧化剂。最佳储存温度为2~8度。注意避免接触眼睛和皮肤，避免吸入粉尘。 美伐他汀是一种他汀类药物，通常用作普伐他汀药物的前体物质。它在降低胆固醇方面具有良好的效果，并且制备成本较低，质量较高。尽管美伐他汀本身不溶于水，但在发酵液中可以以美伐他丁酸的形式存在，从而提取出更高纯度的美伐他汀。 美伐他汀的用途虽然有限，但凭借其独特特点，在市场上得到广泛应用。 ...

D-色氨酸甲酯盐酸盐 是一种口服的PDES抑制剂，也是他达那非的中间体。他达那非是一种用于勃起功能障碍的药物，同时也被批准用于良性前列腺增生和肺动脉高压。他达那非于2003年12月在美国上市。 制备D-色氨酸甲酯盐酸盐的方法是将本品加入甲苯和甲醇的混合溶液中，然后缓慢滴加氯化亚砏，升温至75-80摄氏度进行回流反应。反应结束后，将反应液冷却并过滤，然后用甲苯洗涤滤饼，在50摄氏度下真空干燥得到纯度为99%的俄日白色粉末固体。 制备他达那非的步骤是将D-色氨酸甲酯盐酸盐与异丙醇和乙晴混合搅拌回流，然后冷却并过滤，最后用异丙醇洗净并干燥得到化合物IV。 D-色氨酸甲酯盐酸盐在食品和医药领域有广泛的应用。在食品饮料方面，它可以用作防腐剂、风味调味料和氨基酸低度酒等。在医药方面，它可以用于合成氨基酸输液、食品添加剂、饲料和医药中间体。此外，它还可以作为增味剂，增加化学调味品的调味效果，并且可以做酸味矫正剂，改善有机酸的酸味。此外，它还在生化研究和医药中被用作氨基酸类营养药等。 ...

替诺福韦酯是一种核苷酸类的抗病毒药物，具有明显的抗病毒效果。除了治疗HIV，它还可以治疗HPV等疾病。然而，对于这种药物，很多人并不了解其具体效果和特点。 替诺福韦酯产品的抗病毒效果非常出色，对于治疗乙肝及其相关病毒感染症状具有重要意义。建议12周岁以上的儿童和成年人使用，不建议体重低于35千克的人使用。该产品的沸点约为642.7摄氏度，存放时建议在2到8摄氏度的环境下。除了治疗乙肝病毒，替诺福韦酯还对联合治疗HIV感染的症状有良好效果，生物活性也很高，对于辅助治疗艾滋病等疾病具有重要意义。购买产品时，不同厂家或渠道的价格也会有所差异。 现在我们对替诺福韦酯有了更深入的了解。目前常见的10毫克包装规格的产品价格大约在500元左右。不同供应商的产品品质和价格也有所不同。我们可以选择南京、上海、深圳或河南等地的供应商，以便就近购买。此外，还可以通过在线渠道联系产品供应商。 ...