4,6-二羟基嘧啶在医药领域的应用是什么? ¹

4,6-二羟基嘧啶是一种黄色或橙色固体粉末，在常温常压下存在。它是一种精细化工原料和有机合成中间体，在农药分子和生物活性分子的合成中得到广泛应用。此外，它还在抗肿瘤药物分子和杀菌剂的制备中发挥一定的作用。

医药用途

4,6-二羟基嘧啶是多种药物分子的合成关键中间体之一。例如，它可以用于合成抗菌药物分子磺胺地索辛。磺胺地索辛是一种长效磺胺原药，具有较强的抗菌作用，适用于治疗菌痢、肠炎、扁桃体炎、泌尿道感染、蜂窝织炎、皮肤化脓感染等疾病。

应用转化

图1 展示了4,6-二羟基嘧啶的应用转化过程。

将4-二甲氨基吡啶（50毫克）、4,6-二羟基嘧啶，SOCl2（4毫升）和双（三氯甲基）碳酸酯/SOCl2溶液加入到50毫升圆底烧瓶中，通过回流反应在90度下进行7.5小时。反应结束后，通过旋蒸去除溶剂，用冷水淬灭残留物，然后调节反应的pH值至8-9，用二氯甲烷萃取混合物。最后，通过硅胶柱色谱法提纯产物。

图2 展示了另一种4,6-二羟基嘧啶的应用转化方法。

将4,6-二羟基嘧啶（2克）与磷酰氯（1当量）在DMF中反应2小时。反应完成后，用水淬灭反应，然后用乙醚萃取反应混合物。通过硅胶柱色谱法提纯产物。

参考文献

[1] Wang, Jian et al Organic Process Research & Development, 24(2), 146-153; 2020

[2] Khazir, Jabeena et al Journal of Heterocyclic Chemistry, 57(3), 1306-1318; 2020