安替比林，英文名为Antipyrine，是一种白色结晶固体，在常温常压下存在。它是一种经典的解热镇痛药，属于非甾体抗炎药，具有强效的解热镇痛、抗炎和抗风湿作用。此外，安替比林还可以作为有机合成反应和医药化学中间体，用于修饰和衍生化药物分子、生物活性分子以及农药分子。
图1 展示了安替比林的应用转化过程。
在实验中，将溶解于二氯甲烷的安替比林（5 mmol，溶解于10 mL）加入到100 mL烧瓶中，然后在0度下的开放气氛中搅拌。随后，将N-溴代丁二酰亚胺（0.88 g，5 mmol）加入到反应溶液中，加入时间为30分钟。加入完毕后，继续在室温下搅拌反应混合物30分钟。反应结束后，使用饱和的K2CO3水溶液（30 mL）淬灭反应混合物，并用乙酸乙酯（2 × 100 mL）萃取反应混合物，然后用水洗涤有机层两次。将有机相在无水Na2SO4上干燥，过滤除去干燥剂，并在真空下蒸发滤液。最后，通过硅胶柱层析分离纯化残余物，得到目标产物分子。
图2 展示了另一种安替比林的应用转化方法。
在实验中，将安替比林（1.0 mmol）、D2O（4 mL）、PdCl2（2.5 mol %）和无水醋酸铜（1.0 mmol）溶解于特戊醇中，然后在100 °C下搅拌6小时。减压除去溶剂后，将粗反应液倒入水中，用乙酸乙酯（25 mL × 3）萃取混合物，并用盐水洗涤乙酸乙酯层。最后，通过无水Na2SO4干燥和硅胶柱色谱纯化，使用乙酸乙酯/正己烷为洗脱剂，得到氘代的产物。
安替比林是一种解热镇痛药，曾经被广泛用于治疗发热和镇痛等症状。然而，由于其严重的不良反应，临床应用已经减少，一些老品种已经逐渐被淘汰。此外，安替比林还可以用于修饰和衍生化其他药物分子以及农药分子。
安替比林在水中有一定的溶解度，同时在常见的有机溶剂中也具有良好的溶解性。然而，在低极性溶剂如乙醚中的溶解性较差。
为了保持安替比林的稳定性，需要严格密封并远离氧化剂和酸性物质。最佳的储存条件是在低温（一般为2到8度）和干燥的环境中。
[1] Sasmal, Arpan et al Tetrahedron Letters, 61(17), 151798; 2020
[2] Sonowal, Priya et al Organic & Biomolecular Chemistry, 19(24), 5333-5341; 2021
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