如何合成4-甲氧基苄胺? ¹

苄胺类化合物在药物合成中扮演着重要的角色，其中4-甲氧基苄胺是抗心衰药托波力农、抗过敏药SRS-A等合成过程中的重要中间体。

为了合成4-甲氧基苄胺，可以采用以下几种方法：

方法一：将腈、60wt%Ni/SiO2或65wt%Ni/（SiO2-Al2O3）和2M NH3作为溶剂置于厚壁玻璃高压釜中。用氢气对高压釜加压，并在适当的温度和压力下搅拌反应混合物一段时间。通过柱层析纯化分离得到纯品4-甲氧基苄胺。

方法二：将含有钌（II）络合物和2-丁醇的烧瓶在适当的条件下反应，然后通过过滤和中和得到产物4-甲氧基苄胺。

方法三：将4-甲氧基苯甲腈与碘化钐（II）/胺/H2O络合物反应，然后经过氧化和纯化得到4-甲氧基苄胺。

以上是三种常用的合成方法，具体的合成路线可以参考图1。

参考文献

[1] 史鲁秋,徐芳.4-甲氧基苄胺的合成[J].药学进展,2003(04):225-227.

[2] Szostak, Michal; et al. Electron Transfer Reduction of Nitriles Using SmI2-Et3N-H2O: Synthetic Utility and Mechanism. Organic Letters (2014), 16(4), 1092-1095.