阿伐那非是一种合成阿伐那非的中间体，用于治疗男性勃起功能障碍(ED)。它由日本田边三菱制药公司和VIVUS公司开发，并于2012年4月获得FDA批准上市。与其他抗ED药物相比，阿伐那非的最大优势是起效快，患者只需在性行为前30分钟服用。这使得ED患者可以随时享受性爱，而不必过早提前服药，并且没有明显的副作用。阿伐那非有多个规格可供选择，包括50mg、100mg和200mg。
阿伐那非的制备方法是通过将4-(3-氯-4-甲氧基苄胺)-5-甲酸乙酯-2-甲硫基嘧啶的甲硫基用间氯过氧苯甲酸氧化后与R-脯氨醇亲核取代制备得到。
阿伐那非化合物10j是阿伐那非的一种形式。它可以通过将阿伐那非杂质的乙酯水解成羧基后，与2-甲胺基嘧啶缩合制备得到。
[1] Sakamoto T , Koga Y , Hikota M , et al. The discovery of avanafil for the treatment of erectile dysfunction: A novel pyrimidine-5-carboxamide derivative as a potent and highly selective phosphodiesterase 5 inhibitor[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2014, 24(23):5460-5465.
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