如何制备Boc-DL-脯氨酸? ¹

DL-脯氨酸与Boc2O反应可以制备Boc-DL-脯氨酸，这是一种有机中间体。

制备方法

方法一

将L-脯氨酸、氢氧化钠和叔丁醇/水加入圆底烧瓶中，然后在0℃冷却下缓慢加入二碳酸二叔丁酯。随后，温度升至室温并用TLC检测反应结束。通过洗涤和萃取等步骤，得到白色固体吡咯烷-1,2-二羧基酸1-叔-丁基酯。

方法二

在NaHCO3饱和水溶液中，将DL-脯氨酸与焦碳酸二叔丁基酯和THF反应。反应结束后，通过酸化和萃取等步骤，得到无色油状物吡咯烷-1,2-二羧基酸1-叔-丁基酯。

方法三

将DL-脯氨酸溶解在四氢呋喃∶水中，加入氢氧化钠和Boc2O反应。反应结束后，通过酸化、萃取和干燥等步骤，得到白色固体的Boc-DL-脯氨酸。

参考文献

[1] [中国发明] CN201810159850.4 酰胺类化合物、其制备方法及用途

[2] [中国发明] CN201880057045.9 作为ATF4抑制剂用于治疗癌症和其它疾病的N-(3-(2-(4-氯苯氧基)乙酰胺基)双环[1.1.1]戊-1-基)-2-环丁烷-1-甲酰胺衍生物以及相关化合物

[3] [中国发明,中国发明授权] CN02823837.0 Xa因子以及凝结级联系统中涉及的其他丝氨酸蛋白酶的抑制剂