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格列美脲是什么药物? 1

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格列美脲是一种用于治疗第二型糖尿病的药物,被用作二甲双胍的后线药物。使用格列美脲时,建议结合饮食和运动。格列美脲是一种口服药物,服用后三小时内达到最大药效,药效可持续一天。

格列美脲

格列美脲的作用机理是什么?

格列美脲是第三代磺酰脲类口服降血糖药,主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,提高周围组织对胰岛素的敏感性来降低血糖。与胰岛素受体结合和离解的速度较快,较少引起严重低血糖。格列美脲在胃肠道中100%被吸收,2-3小时达到血药浓度峰值(Cmax),蛋白结合率大于99.5%。

格列美脲的药物代谢是怎样的?

格列美脲通过氧化生物转化完全代谢,主要代谢产物是环已基羟甲基衍生物(M1)和羧化衍生物(M2)。M1经细胞溶质酶作用进一步代谢为M2,M1在动物模型上具有约1/3的药理活性,而M2没有此活性。

格列美脲通过刺激胰岛素,提高胰岛素敏感性来达到降血糖的效果。

格列美脲有哪些副作用?

格列美脲常见的副作用包括头痛、恶心和头晕,严重的副作用为低血糖。

格列美脲的合成方法是什么?

格列美脲的合成方法特征在于:在低温下将化合物3和化合物2在溶剂中混合,冷却后通入光气开始反应,通过后处理得到粗品,溶剂精制后得到产品。

上述溶剂可以是醋酸乙酯或氯仿,反应温度为-40℃~50℃。

上述反应中化合物3、化合物2、光气和溶剂的摩尔比为1:0.8~1.5:0.8~1.5:2~50。

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