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龙胆苦苷的口服生物利用度是否受D-纤维二糖影响? 1

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龙胆苦苷是印度獐牙菜中环烯醚萜类成分,最近的研究发现龙胆苦苷具有多种药理作用,包括降低利血平导致的疼痛、缓解压力引起的胃肠蠕动障碍、缓解实验性急性胰腺炎、防止大鼠关节软骨细胞炎症诱发以及明显的保肝作用[2-6]。然而,龙胆苦苷的口服生物利用度较低,主要是由于肠道内的β-葡萄糖苷酶酶解导致的。龙胆苦苷进入体内后会在肠道内被酶解,转化为其他代谢物。目前对龙胆苦苷及其代谢产物的药理作用和代谢机制进行了大量研究。然而,D-纤维二糖是否会影响龙胆苦苷在肠道的吸收还不清楚。

D-纤维二糖.jpg

图一 D-纤维二糖

龙胆苦苷吸收是否受D-纤维二糖影响?

戴运好[1]的研究发现,不同用量的D-纤维二糖对龙胆苦苷在β-葡萄糖苷酶或大鼠肠道菌作用下的降解程度有影响。进一步的实验结果显示,D-纤维二糖对龙胆苦苷的口服生物利用度也有影响。此外,与龙胆苦苷有相同糖苷键连接结构的D-(+)-Cellobiose对龙胆苦苷的降解也有影响。在相同pH条件下,D-(+)-Cellobiose的加入可以减少龙胆苦苷的降解量。体外实验和大鼠口服生物利用度实验的结果都证明了D-纤维二糖的抑制降解作用可以增加龙胆苦苷的口服生物利用度。

D-纤维二糖抑制龙胆苦苷降解的可能方式.png

图二 D-纤维二糖抑制龙胆苦苷降解的可能方式

参考文献

[1] 戴运好,王满,朱亚楠,等.D-纤维二糖对龙胆苦苷口服吸收的影响[J].中国中药杂志,2016,41(10):1855-1859.

[2] Ruan M,Yu B,Xu L,et al.Attenuation of stress-induced gastrointestinal motility disorder by gentiopicroside from Gentiana macrophylla Pall[J].Fitoterapia,2015,103:265.

[3] Lv J,Gu W L,Chen C X.Effect of gentiopicroside on experimental acute pancreatitis induced by retrograde injection of sodium taurocholate into the biliopancreatic duct in rats[J].Fitoterapia,2015,102:127.

[4] Zhao L,Ye J,Wu G T,et al.Gentiopicroside prevents interleukin-1 beta induced inflammation response in rat articular chondrocyte[J].J Ethnopharmacol,2015,172:100.

[5] 刘占文,陈长勋,金若敏,等.龙胆苦苷的保肝作用研究[J].中草药,2002,33(1):47.

[6] Wang C H,Cheng X M,Blight S W,et al.Pharmacokinetics and bioavailability of gentiopicroside from decoctions of Gentianae and Longdan Xiegan Tang after oral administration in rats-comparison with gentiopicroside alone[J].J Pharm Biomed Anal,2007,44(5):1113.

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