酮康唑有哪些药理作用和性质? ¹

酮康唑是一种合成的咪唑二烷衍生物，具有抑菌和杀菌活性，对多种真菌具有治疗作用。它可以用于治疗深部和浅部真菌病，包括胃肠道真菌感染、阴道白色念珠菌病、皮肤真菌感染等。此外，有限的临床研究表明含酮康唑洗发水也可以抑制脱发。

酮康唑的性质

酮康唑是一种类白色结晶性粉末，无臭无味。它在氯仿中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶。其熔点为146℃。比旋度取本品，精密称定，加甲醇制成每1ml中含40mg的溶液，依法测定，按干燥品计算，比旋度应为-1°至+1°。该品为粉红色混悬液。

酮康唑的药理作用

酮康唑是一种咪唑类抗真菌药，通过抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成，影响细胞膜的通透性，从而抑制真菌的生长。它可以用于治疗浅表和深部真菌病，如皮肤和指甲癣、阴道白色念珠菌病、胃肠真菌感染等，以及由白色念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染。

酮康唑的毒理作用

酮康唑在动物实验中显示出一定的毒性作用。长期毒性试验表明，它对犬的肝脏有毒性作用，可以导致肝细胞变性。对大鼠的长期毒性试验显示有微小的肾脏、肾上腺和卵巢病理学变化，以及雌性大鼠骨骼脆性增加。在生殖毒性研究中，高浓度的酮康唑对雌性大鼠的生育能力、胚胎和幼仔产生毒性影响。然而，对小鼠的试验显示，低剂量的酮康唑对胚胎没有毒性和致畸作用。酮康唑没有致癌性和遗传毒性的证据。电生理研究表明，酮康唑可以抑制细胞的快速激活延迟整流钾电流，延长动作电位持续时间，可能会延长QT间期。

参考来源：

1. 国家药典委员会. 2010年版中华人民共和国药典(第2部)[M]. 中国医药科技出版社, 2010.

2. 医学百科

3. 化学品数据库