2-氨基甲基嘧啶盐酸盐是一种重要的化合物，其合成方法备受关注。本文将介绍2-氨基甲基嘧啶盐酸盐的合成策略，为研究人员提供有效的合成途径。
简述：2-氨基甲基嘧啶盐酸盐是一种是一种重要的磺胺类医药中间体,可作为有机合成中间体和医药中间体，用于制药合成，如螺环酰基胍酸酯，用作治疗神经退行性疾病的β-分泌酶抑制剂。
合成：
1. 方法一：
以2-氯甲基嘧啶为起始原料，经胺化、醇解反应制得。具体步骤为：（1）在反应器中加入2-氯甲基嘧啶，室温下加入溶剂I，搅拌下滴加胺化试剂，0.5-1小时滴毕，于15-20℃搅拌反应5-8小时，抽滤，得固体；（2）将固体加入溶剂II中，于20-30℃搅拌反应10-16小时，抽滤，得2-甲胺基嘧啶盐酸盐粗品，粗品用溶剂Ⅲ重结晶得白色粉状产品；其中溶剂I为二氯甲烷或二氯乙烷；溶剂II为质量分数为20-30%的氯化氢乙醇溶液；溶剂Ⅲ为甲醇或乙醇；步骤（1）中胺化试剂为六亚甲基四胺的二氯甲烷溶液或六亚甲基四胺的二氯乙烷溶液；步骤（1）中2-氯甲基嘧啶与溶剂I的质量比为1:4-8，以纯物质的摩尔比计，2-氯甲基嘧啶：六亚甲基四胺=1:1.05-1.1；步骤（2）中步骤（1）所得的固体与溶剂II的质量比为1:2-5。
该方法反应周期短，转化率高，产品品质优，生产出的2-甲胺基嘧啶盐酸盐含量在99%以上，而且操作步骤简单，所需设备简单，能耗低。
2. 方法二：以2-胺基甲基嘧啶甲磺酸盐为原料，在一定温度下加入甲醇钠，反应结束后抽滤，将所得滤液降至一定温度，再通入足量的盐酸气体，搅拌，过滤，得到产品2-胺基甲基嘧啶盐酸盐。该2-胺基甲基嘧啶盐酸盐的制备工艺简单、成本低、后处理简单，且产品纯度达到99.5％以上，收率达到85％以上，适合工业化生产。
参考文献：
[1]阳学文,杨硕,何军芳,等. (R)-阿伐那非的合成和表征[J]. 精细化工中间体,2021,51(2):42-45. DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2021.02.011.
[2]蚌埠中实化学技术有限公司. 一种2-胺基甲基嘧啶盐酸盐的制备方法:CN201610304245.2[P]. 2016-09-07.
[3] 黄河三角洲京博化工研究院有限公司. 一种2-甲胺基嘧啶盐酸盐的合成方法:CN201310301588.X[P]. 2013-10-16.
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