3-氟-4-(4-甲基哌嗪基)苯胺是一种常用的医药合成中间体。如果不慎吸入该物质，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应立即脱去污染的衣着，并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，应尽快就医；如果眼睛接触，应立即分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果误食，应立即漱口，但不要催吐，应尽快就医。
制备3-氟-4-(4-甲基哌嗪基)苯胺的具体步骤如下：
首先，将化合物1（5.0g，31.4mmol）和化合物2（70mL，628.0mmol）的混合物加热至100℃，保持12小时。待TLC显示起始材料完全消耗后，将反应混合物用水（20mL）稀释，并用EtOAc（5×100mL）进行萃取。将有机层经过Na2SO4干燥、过滤并浓缩，得到黄色固体化合物3（3.0g，62％产率），无需进一步纯化即可使用。其1HNMR（400MHz，CDCl3）谱图为：δ8.09-7.71（m，2H），6.90（t，J=8.8Hz，1H），3.31（dd，J=5.9，3.9Hz，4H），2.73-2.52（m，4H），2.35（s，3H）。MS[ESI，MH+]=240.15。
然后，将Pd/C（10％，200mg）加入到化合物3（1.0g，4.18mmol）的乙醇（10mL）溶液中，并在H2气氛（气球压力）下搅拌12小时。待TLC显示原料完全消耗后，通过硅藻土垫，用EtOAc（30mL）洗涤固体。将滤液经过Na2SO4干燥、过滤并浓缩，得到3-氟-4-(4-甲基哌嗪基)苯胺（600mg，69％收率），为棕色半固体。其1HNMR（400MHz，DMSO-d6）谱图为：δ6.75（dd，J=10.0，8.3Hz，1H），6.50-6.21（m，2H），4.97（s，2H），2.81（t，J=4.9Hz，4H），2.41（s，4H），2.19（s，3H）。MS[ESI，MH+]=210.13。
[1] WO2014151871 JAK2 AND ALK2 INHIBITORS AND METHODS FOR THEIR USE
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