如何制备3'-氨基-2',3'-双脱氧胸苷? ¹

3'-氨基-2',3'-双脱氧胸苷是一种有机中间体，有研究表明可以通过一步制备得到，避免了繁琐的合成步骤。

制备方法

方法一

根据报道，可以通过将3'-叠氮基-2',3'-双脱氧胸苷（AZT）在氢气和钯碳的催化下进行还原反应，得到3'-氨基-2',3'-双脱氧胸苷，收率高达95%。

方法二

另一种报道中，将AZT在烯丙醇溶液中反应96小时，在37℃下进行。然后，通过色谱分离和纯化的方法，得到纯度为19%的3'-氨基-2',3'-双脱氧胸苷产物。

应用领域

根据文献报道，3'-氨基-2',3'-双脱氧胸苷可以用于制备新的活化核苷酸，用于核酸测序。这种化合物可以在延伸过程中作为模板指导的延伸中使用，无需酶催化。

参考文献

[1] Lin and Prusoff (1979) J. Med. Chem. 21:109-112

[2] WO2006063717 POLYMERASE-INDEPENDENT ANALYSIS OF THE SEQUENCE OF POLYNUCLEOTIDES

[3] Solyev, Pavel N, Novikov, Roman A, Kukhanova, Marina K,等. 1,3-Dipolar cycloaddition of alkenes to 3'-azido-3'-deoxythymidine as a route to 3'-deoxythymidin-3'-yl derivatives[J]. Mendeleev Communications, 2014, 24(4):206-208.