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美替诺龙庚酸酯的制备方法是什么? 1

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美替诺龙庚酸酯是一种蛋白同化激素,常用于术后康复和促进新成代谢,同时也具有预防骨质疏松等症状的作用。它是美替诺龙的注射剂,使用庚酸酯来减缓类固醇从注射部位的释放。

如何制备美替诺龙庚酸酯?

美替诺龙庚酸酯的合成路线

图1 美替诺龙庚酸酯的合成路线

制备方法如下:在一个干燥的反应烧瓶中,将美替诺龙和庚酰氯溶解在乙酸酐中,然后缓慢加入吡啶作为缚酸剂,反应混合物在室温下搅拌若干个小时。通过TLC点板监测反应进度,待美替诺龙完全反应结束后,将反应混合物倒入冰水混合物中,用乙酸乙酯萃取反应体系多次,将有机层干燥处理后,通过硅胶柱层析法进行分离纯化,得到美替诺龙庚酸酯。

美替诺龙庚酸酯的理化性质

美替诺龙庚酸酯是二氢睾酮的衍生物,其化学结构在二氢睾酮的第一和第二个碳原子上加了一个双键,这提高了其合成能力并降低了其雄性化作用。将美替诺龙制备成庚酸酯形式有利于调节药物在人体注射部分的释放。肌肉内注射100mg的美替诺龙庚酸酯会导致Ca和P保留12天。

美替诺龙庚酸酯的应用

美替诺龙庚酸酯是药物美替诺龙注射剂的主要成分,常用于手术继发、持续感染、消耗性疾病和恢复期的身体消瘦情况。一些临床医生还将其用于治疗骨质疏松症、肌肉减少症、某些慢性肝炎病例和乳腺癌等疾病。

参考文献

[1] Zhang, Huyue; Chen, Yan Chinese patent, patent number: CN1557828 A.

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