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如何制备2-氨基-4-氯-吡啶并应用于制备4-氟-2-氨基吡啶? 1

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2-氨基-4-氯-吡啶是一种固体物质,可以通过将2-吡啶羧酸与次氯酸钙反应制备而成。它是制备多种抑制剂的重要中间体,尤其是4-氟-2-氨基吡啶。4-氟-2-氨基吡啶在医药领域有广泛的应用。

制备2-氨基-4-氯-吡啶的方法有多种报道。一种报道中,首先将2-吡啶羧酸缓慢加入氯化亚砜中,并加入N,N-二甲基甲酰胺进行反应,得到4-氯吡啶-2-酰胺。然后将4-氯吡啶-2-酰胺与次氯酸钙反应,最终得到2-氨基-4-氯-吡啶。

另一种报道中,首先制备4-氯-2-吡啶甲酰胺,然后将其与氢氧化钾和溴反应,得到2-氨基-4-氯-吡啶。

2-氨基-4-氯-吡啶可以用于制备4-氟-2-氨基吡啶。制备方法包括将2-氨基-4-氯-吡啶与N-甲基吡咯烷酮反应,最终得到4-氟-2-氨基吡啶。

参考文献:

[1] 中国发明CN201810439022.6一种2-氨基-4-氟吡啶的制备方法

[2] 赵春深,宋吾燕,吴昌云,吴省付,王思东.4-氟-2-氨基吡啶的合成研究[J].广东化工,2013,40(17):229.

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