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如何制备1-苄基-4-氰基哌啶? 1

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1-苄基-4-氰基哌啶是一种有机中间体,可以通过不同的方法制备。其中一种方法是使用哌啶-4-甲酰胺和苄基溴作为起始物料,经过两步反应得到。另一种方法是通过4-氰基哌啶与苯甲醛还原胺化制备。

制备方法一

报道一

首先,在乙醇中制备中间体1-苄基-4-羰基酰胺哌啶。将哌啶-4-甲酰胺和K2CO3在乙醇中搅拌悬浮液中加入苄基溴,加热回流后冷却并过滤。通过萃取和干燥得到产物。

然后,将中间体1-苄基-4-羰基酰胺哌啶与P2O5混合,在氩气中加热后冷却并添加水。碱化水溶液后进行萃取和干燥,最后得到1-苄基-4-氰基哌啶。

制备方法二

报道二

将4-氰基哌啶和苯甲醛在四氢呋喃中反应,然后加入三乙酰氧基硼氢化钠。反应完成后,用乙酸乙酯稀释并进行洗涤和干燥,最后得到1-苄基-哌啶-4-腈。

主要参考资料

[1] From PCT Int. Appl., 2005061483, 07 Jul 2005

[2] From PCT Int. Appl., 2008140947, 20 Nov 2008

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