他克莫司是一种高效免疫抑制剂，最早由日本藤泽药品工业公司探索研究所于1984年从筑波链霉菌中分离得到。该药物在1993年正式上市，用于治疗原发性肝移植和肾移植的排斥反应，并逐渐扩展到骨髓移植等领域。此外，他克莫司还被用于治疗成人的特应性皮炎和其他自身免疫疾病。他克莫司的制备过程中可能产生多个异构体和降解产物，因此对其结构的确证工作相对困难。
他克莫司内酯异构体的制备方法如下：取2g他克莫司样品，加入50%乙醇水溶液中溶解，放置1天。然后使用循环制备型ShimadzuLC-6AD,SPD-M20A高效液相进行制备，收集出峰时24~25min的组分。收集液直接收集在乙酸乙酯中，乙酸乙酯层经过无水硫酸钠脱水后旋干，最终得到白色粉末，保存在干燥器中，制备得到他克莫司内酯异构体。
[1] 他克莫司互变异构体的制备及其结构鉴定
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