三岩芹酸甘油酯的医药合成中间体及其应用是什么? ¹

三岩芹酸甘油酯在医药合成中可以作为重要的中间体。如果有人吸入了三岩芹酸甘油酯，请将其移到新鲜空气的地方。

三岩芹酸甘油酯的应用方法是什么？

三岩芹酸甘油酯可以与化合物N-[2,4-双(1,1-二甲基乙基)-5-羟基苯基]-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-甲酰胺形成共晶。制备方法是在HELPolyblock合成器中，在40℃或高于三岩芹酸甘油酯的熔点5℃-10℃的温度下，将纯三岩芹酸甘油酯与纯非晶型化合物1以5%-10%重量/体积的固体载量浆化或搅拌至少18小时，从而制备出所有纯化合物1的共晶。通过偏振光显微法可以确定转化的完成度，通过Millipore2ml离心装置可以分离粗共晶。在某些情况下，可以收集母液以制备额外的化合物1共晶，以提高与三岩芹酸甘油酯相关的产量。这可以通过在母液中以5%-10%重量/体积的比例浆化或搅拌纯非晶型化合物1经历18小时来实现。对于额外的转化，母液最多只能使用两次。然后，将粗共晶与2ml离心装置中的庚烷按照1.5:2体积/重量比加入，并进行简短的涡旋混合后，通过离心过滤来过滤庚烷并收集固体。过量的庚烷通过在40至45℃的真空中干燥至少18小时来去除。通过定期使用1H溶液态NMR检查庚烷的含量，并继续干燥，直到庚烷的含量降至可接受的水平，例如，直到观察到重叠的三岩芹酸甘油酯和庚烷CH3共振不再减小。

主要参考资料

[1] CN201580066442.9囊性纤维化跨膜传导调节蛋白的调节剂的共晶