手性药物在人体内的作用受到人体内手性酶、蛋白质和载体等物质的影响，导致其药效和毒副作用不同。据统计，新药物中约有三分之一是手性药物，因此手性药物的研究成为新型药物合成的研究热点之一。手性药物的获得主要有两种途径：一是消旋体的拆分，包括化学拆分、结晶拆分、生物拆分和色谱拆分等；二是天然光化学化合物的手性引人，包括原料带入、手性辅剂带入和手性诱导等。
二苯甲酞酒石酸是一种常用的手性拆分剂，广泛应用于有机胺类的手性拆分，例如罗呱卡因、布比卡因和非索非那定等。虽然二苯甲酰酒石酸的合成方法较多，但不同合成方法所残留的杂质对拆分效果有一定影响，因此工业合成二苯甲酰酒石酸的方法并不多。二苯甲酰酒石酸分为L-二苯甲酰酒石酸和D-二苯甲酰酒石酸。
2009年，郭卫锋等人报道了目前工业上较常用的二苯甲酰酒石酸的合成方法。该方法首先在甲苯溶剂中将L-酒石酸与苯甲酰氯按摩尔比1:3.2均匀混合，然后在130~135°C条件下进行反应。反应完全后，去除反应溶剂和多余的苯甲酰氯，得到L-(2R,3R)-(-)-二苯甲酰酒石酸酐固体。然后将该固体在水溶液中回流，进行水解反应，得到所需的目标产物L-(2R,3R)-(-)-二苯甲酰酒石酸。具体的合成路线如下图所示。
上述合成方法的优点在于所涉及的原料种类较少，反应过程易于操作。得到的中间体和目标产物易于纯化，各种质量指标容易控制，完全符合产业化过程的要求。然而，该合成路线也存在一定的缺点：由于需要使用大量的苯甲酰氯才能达到较好的反应结果，导致整个生产的成本提高，因此需要在反应过程中通过回收苯甲酸来降低部分成本。同时，目标产物中苯甲酸的残留也容易超标。
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