头孢替安,又称为头孢噻乙胺唑或泛司博林,是第二代头孢菌素之一。它是一种抗菌谱与头孢唑啉钠相似的药物,对G+细菌和G-细菌的抗菌作用都非常强。特别是对大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌和奇异变形杆菌具有强烈的抗菌活性。头孢替安可以用于治疗各种感染,如败血症、呼吸道感染、胆道感染、腹膜炎、泌尿生殖道感染、前列腺炎、骨髓炎以及皮肤软组织的感染等。与其他已知的头孢菌素相比,头孢替安具有更广泛的抗菌谱和更强的抑制活性。
头孢替安的制备方法如下:首先,在20ml pH6.4和2.5ml磷酸盐缓冲溶液的混合物中溶解一定比例的7-??(4-硫氰基-3-氧代丁基丁酰胺基)-3-乙酰氧基甲基-3-cephem-4-羧酸和四氢呋喃。然后加入碳酸氢钠溶液,并将溶液放置过夜。接下来,在该混合溶液中溶解一定比例的1,3,4-噻二唑-2-硫醇和碳酸氢钠,然后在58℃加热搅拌16小时。最后,通过一系列处理步骤,得到头孢替安杂质的晶体产物。该产物的熔点为122℃-140℃(分解)。
[1] 微生物学词典
[2] (US4517361) Cephalosporin derivatives