双吲哚马来酰亚胺是一类具有良好活性的生物碱，它是以Staurosporine为先导物设计的。该化合物具有抗真菌、抗高血压、抗肿瘤和抑制血小板聚集等作用。吲哚咔唑类化合物抗肿瘤活性作用的靶点包括多种与细胞周期有关的激酶、拓扑异构酶以及与肿瘤细胞生长或凋亡有关的酶。吲哚咔唑类化合物通过竞争结合蛋白激酶的三磷酸腺苷(ATP)口袋上特异的氨基酸基团，从而抑制酶的活性，并使细胞生长静止于G1期。
双吲哚马来酰亚胺的制备步骤如下：
(1) 合成2，3-二氯马来酐：在反应容器中加入马来酐，冰浴条件下加入二氯亚砜，并用恒压滴液漏斗滴加吡啶。滴加完毕后，继续搅拌反应，然后加热回流，减压蒸去残留的二氯亚砜，得到黄色蜡状固体。
(2) 合成2，3-二氯-N-甲基马来酰亚胺：向反应容器中加入2，3-二氯马来酐、甲胺盐酸盐和冰乙酸，回流条件下反应，然后加水，以乙酸乙酯萃取，清洗后减压蒸去溶剂，得到褐色粗品，经柱层析分离得到白色片状固体。
(3) 合成2，3-二(3-吲哚)-N-甲基马来酰亚胺：制备溴乙烷格氏试剂和吲哚格氏试剂，然后将四氢呋喃、吲哚和溴乙烷格氏试剂的甲苯溶液与2，3-二氯-N-甲基马来酰亚胺的甲苯溶液反应，最后用饱和NH4Cl溶液猝灭反应，用乙酸乙酯萃取，柱层析分离得到红色固体双吲哚马来酰亚胺。
[1] CN201610806300.8吲哚[2，3a]吡咯[3，4c]咔唑5，7二酮-6芳腙类化合物及其制备方法和在抗癌药物中的应用
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