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米非司酮是什么药品? 1

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米非司酮

米非司酮是一种药品,于1980年开始研发,并于1987年在法国开始使用。在2000年,美国也核准了米非司酮的上市。这种药品被列入世界卫生组织基本药物清单,被认为是基础医疗系统中必不可少的药品。然而,在一些发展中国家,由于成本和获取的限制,米非司酮的使用仍然受到限制。

如何使用米非司酮?

米非司酮是一种处方药,不能自行服用。它可以通过单次或分次的方式服用,并且需要同时服用前列腺素以提高成功率。然而,如果肝肾功能不健全、对前列腺素过敏、有心血管疾病或高血压等情况,不适合使用米非司酮。不正确的用药可能导致小问题变成致命的风险。

制剂和制备方法

米非司酮不溶于水,但可以溶于0.1m/L的盐酸溶液,因此在水中的溶解度很低,可能会影响疗效或导致疗效不稳定。有报道称使用聚乙二醇与难溶性药物制成固体分散物以提高其溶解度,但由于工业化难度较大,大多数用于制备滴丸。目前还没有报道增加米非司酮溶解度的配方和工艺。因此,研发一种能增加米非司酮溶解度的制剂工艺是非常必要的。

根据CN101455671A的公开信息,一种米非司酮药物制剂和制备方法被提出。该制剂由以下原料按重量百分比混合制备而成:米非司酮微粉颗粒5~30%、微晶纤维素10~40%、粘合剂2~10%、淀粉20~40%、糊精20~40%、润滑剂0.5~2%、助流剂0.5~1%。该发明能够提高米非司酮制剂的溶解度和生物利用度,明显增加对动物的抗早孕作用,制备方法简单且成本低。

副作用

常见的副作用包括腹痛、疲倦和阴道出血。严重的副作用可能包括大量阴道出血、细菌感染和妊娠未中止的胎儿畸形。使用后需要进行适当的后续追踪和照护。米非司酮的作用机制是拮抗黄体素的作用,并引起子宫收缩。

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