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阿尼西坦是什么药物? 1

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阿尼西坦是一种γ-内酰胺类脑功能改善药物,主要作用于神经系统,能够通过血脑屏障,选择性地作用于大脑系统,从而改善脑功能神经介质的代谢,促进5-羟色胺的代谢,缩短选择性的反应时间,增强大脑的记忆功能,改善智力。它被广泛应用于老年性痴呆、脑出血、脑外伤、脑血栓等引起的后遗症,以及缺氧和酒精中毒等疾病。

阿尼西坦是由瑞士Hoffman La Roacke公司开发的药物,在1993年在日本和意大利上市。它有多种剂型,包括片剂、糖浆、硬胶囊、软胶囊和注射剂。国内已经批准生产阿尼西坦原料药、片剂和胶囊剂。

阿尼西坦

阿尼西坦的优势

1、提高学习和记忆能力

药效学试验表明,阿尼西坦可以改善或恢复受损的识别能力,对各类学习和记忆能力受损的啮齿类动物模型具有强效作用。相比之下,吡拉西坦的活性仅在6/9项试验中显示出来,作用大约相当于阿尼西坦的1/10。

2、疗效与安全性兼具

阿尼西坦自1993年开始在我国临床使用,已经有近十年的使用历史。一项临床试验显示,在连续8周每天口服阿尼西坦0.6g的血管性痴呆症患者中,治疗结束后患者的记忆商显著提高。只有部分患者在服药后出现口干、便秘等不良反应,停药后症状消失,未发现严重不良反应。结果表明,阿尼西坦对血管性痴呆症患者的记忆障碍有显著改善作用,并且安全性较好。此外,阿尼西坦是第一个严格按照双盲法进行临床试验并获得SDA评审通过的二类西药。

3、亲脂性

阿尼西坦具有亲脂性,更容易通过血脑屏障进入中枢神经系统发挥治疗作用,而吡拉西坦为水溶性,进入中枢神经系统的难度较大。

4、剂量小

阿尼西坦的日剂量为600mg,而吡拉西坦的日剂量为2400mg~4800mg,约为阿尼西坦的4至8倍。

综上所述,阿尼西坦作为老年痴呆症和脑血管病后记忆减退的对症治疗药物,疗效优于吡拉西坦,并且安全性较好。然而,目前阿尼西坦的剂型仅限于普通片剂和颗粒剂,生产成本较高,限制了广大临床老年性痴呆患者的使用。此外,片剂和颗粒剂不便于精确的剂量分割,对于不同的老年性痴呆患者剂量的个体化极为不便。阿尼西坦是一种难溶性药物,普通片剂和颗粒剂的生物利用度较低。

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