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奈非西坦是什么药物? 1

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奈非西坦是一种吡拉西坦的疏水衍生物,属于Racetam化合物家族。它由Daiichi Sankyo(日本制药公司)生产,主要用于治疗阿尔茨海默氏病。奈非西坦被认为是一种物质,可以影响体内钙通道的开放,间接激活信号传递物质,作为NDMA受体的甘氨酸结合位点的部分激动剂。与其他吡拉西坦类似,奈非西坦是一种向精神药物,其结构类似于乙酰氨基质类别。

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奈非西坦的作用机制是什么?

奈非西坦属于Racetam家族的认知增强剂,与吡拉西坦和阿尼西坦在结构上最为相似。奈非西坦和阿尼西坦都是脂溶性药物,用于改善记忆和认知障碍的治疗。奈非西坦对记忆质量的影响在单次使用时不明显,但连续使用至少7天后可以影响每天的记忆形成,这一效果在动物研究中得到了证实,并在人类中表现出相似的效果。奈非西坦的长期使用与较高程度的神经发生有关,而单次使用时不会发生。

奈非西坦的作用机制主要有两种方式。第一种方式是通过延长钙通道的开放来增强受体反应(与PKA和Gi / o蛋白结合),而不管突触;第二种方式与PKC和CAMKII相关,然后通过胆碱能受体完成反应(这是在突触前水平上最兴奋的神经递质释放,类似于尼古丁的情况)。前一种路径(钙通道)在长期使用中非常重要,而后者路径(PKC / CAMKII)对神经信号及其传输的加强有影响。此外,奈非西坦还可以部分激活与甘氨酸结合的NDMA受体(可以增强某些水平的甘氨酸相互作用,从而削弱相互作用),并增加其与乙酰胆碱受体的通讯性。奈非西坦通过增加突触中乙酰胆碱和谷氨酸的暴露,延长钙在激活的神经元中的作用,从而改善记忆功能。

奈非西坦的应用领域是什么?

奈非西坦主要用于治疗脑血管病。它通过增强认知能力和防止学习、记忆的损伤对大脑皮层产生作用。奈非西坦不具有毒蕈碱受体的激动剂和拮抗剂特性,也不抑制乙酰胆碱酶的活性,因此它的抗遗忘和增强记忆的作用是通过提高大脑皮层乙酰胆碱的释放而实现的。

奈非西坦的生产方法是什么?

目前奈非西坦的生产过程复杂,成本高,产物不理想。为了解决这个问题,提出了一种新的奈非西坦生产方法。具体步骤包括将2,6-二甲基苯胺和碳酸钠溶解于甲苯和水的混合液中,滴加氯乙酰氯,反应后冷却、过滤、洗涤、结晶等步骤,最终得到奈非西坦。

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