吉非替尼(Gefitinib),商品名为易瑞莎,是由阿斯利康制药和Teva发售的药物。它被广泛应用于乳癌、肺癌和其他癌症的治疗。
与厄洛替尼类似,吉非替尼是一种表皮生长因子受体抑制剂,可以抑制靶细胞的表皮生长因子受体。它是唯一一种能够有效对抗因表皮生长因子受体突变和过度表达而产生的癌症的药物。
吉非替尼是第一个选择性作用于表皮生长因子受体酪胺酸激酶的药物。表皮生长因子受体是一个家族,包括Her1(erb-B1)、Her2(erb-B2)和Her3(erb-B3)。在某些特定的癌症中,表皮生长因子受体会过度表达,例如乳癌和肺癌。过度活化的表皮生长因子受体会导致抗细胞凋亡Ras细胞信号传导通路异常激活,从而导致细胞分裂失控。研究发现,Gefitinib对于敏感型非小细胞肺癌的表皮生长因子受体酪胺酸激酶突变是启动抗细胞凋亡通路的主要原因。然而,这种突变也使得这些细胞对Gefitinib和erlotinib敏感。
Gefitinib通过与酶的腺苷三磷酸(ATP)共价结合,抑制了表皮生长因子受体酪胺酸激酶的活性。
2003年,美国食品药物管理局批准了Gefitinib用于非小细胞肺癌的治疗。目前,它已在64个国家销售。
然而,在2005年6月,美国食品药物管理局撤回了该药物在新病人中的批准,因为缺乏使用该药物可以延长寿命的证据。