哪种靶向药对肺癌脑转移效果最佳? ¹

ALK阳性非小细胞肺癌是肺腺癌中较为常见的类型。晚期肺癌往往伴随肺癌脑转移的风险增加，而ALK阳性肺癌的肺癌脑转移概率高达15%~35%，属于较高水平。

对于肺癌脑转移，大多数化疗药物的疗效较差。这是因为脑部周围存在血脑屏障，化疗药物很难穿过血脑屏障。一些靶向药物对肺癌脑转移的效果也不理想。

1、阿来替尼（安圣莎）

阿来替尼是第二代ALK阳性肺癌靶向药物，其穿透血脑屏障的能力很高，可达到63%~94%。因此，阿来替尼在治疗肺癌脑转移方面比克唑替尼更有效。临床试验显示，对于已经发生肺癌脑转移的患者，阿来替尼治疗后的中位无进展生存期为27.7个月，而克唑替尼只有7.4个月，差距显著。

阿来替尼不仅对肺癌脑转移的治疗效果好，还具有预防肺癌脑转移的作用。临床试验表明，阿来替尼可将肺癌患者出现脑转移的风险降低84%。因此，肺癌患者接受阿来替尼治疗有助于预防肺癌脑转移。

2、色瑞替尼（赞可达）

色瑞替尼也是第二代ALK阳性肺癌靶向药物，于2018年在国内获批上市，用于经克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的转移性非小细胞肺癌患者。

相比克唑替尼，色瑞替尼更容易穿透血脑屏障，因此对肺癌脑转移的效果更好。

研究发现，在克唑替尼耐药的肺癌脑转移患者中，使用色瑞替尼后，脑转移病灶的控制率达到65.3%。

需要注意的是，色瑞替尼的副作用发生率较高，如恶心呕吐、腹泻等胃肠道毒副作用的发生率超过70%。建议服用色瑞替尼的患者最好配合稀有人参皂苷的使用，可以明显减轻副作用。

3、布加替尼

布加替尼是第二代ALK阳性肺癌靶向药物，目前尚未在国内获批上市。布加替尼对肺癌脑转移的效果也优于克唑替尼。临床试验显示，布加替尼作为一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌，对颅内病灶的客观缓解率达到78%，而克唑替尼只有29%。

布加替尼治疗肺癌时，1年内颅内疾病无进展生存率可达67%，这给那些使用克唑替尼治疗后出现肺癌脑转移加重的患者带来了希望。

4、劳拉替尼

劳拉替尼是第三代ALK阳性肺癌靶向药物，国内尚未上市。劳拉替尼在临床试验中展现出对肺癌和肺癌脑转移的持久疗效。

之前接受过2~3种ALK阳性肺癌靶向药物治疗的患者，在疾病进展后使用劳拉替尼治疗，其客观缓解率仍可达39%，颅内缓解率达到48%。

哪种靶向药对肺癌脑转移效果最佳？

那么，对于克唑替尼、色瑞替尼、阿来替尼和劳拉替尼这四种靶向药物，哪一种对肺癌脑转移效果最佳呢？

有研究分析了这四种靶向药物对血脑屏障的穿透率，分别为0.26%、15%、63%~94%、31%~96%。因此，阿来替尼和劳拉替尼很可能是对肺癌脑转移效果最佳的选择。