色瑞替尼（Ceritinib），商品名为Zykadia，是一种二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）药物，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物已被美国食品药品安全局（FDA）及国家药品监督管理局（NMPA）批准，并被多个权威指南推荐使用。
色瑞替尼在2014年4月29日获得FDA批准，用于治疗克唑替尼耐药或不耐受ALK阳性转移性NSCLC。
2017年5月26日，FDA批准色瑞替尼上市，用于治疗ALK阳性的转移性NSCLC。
2018年5月31日，NMPA批准色瑞替尼用于ALK阳性晚期NSCLC的二线治疗。
2020年5月28日，NMPA正式批准色瑞替尼用于ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC的一线治疗。
ALK是一种受体酪氨酸激酶，属于胰岛素受体超家族。ALK基因可与其他基因融合，表达异常的融合蛋白，促进癌细胞的生长。而色瑞替尼是一种小分子TKI，对ALK有高度选择抑制性，能抑制ALK基因重排所导致的致癌融合蛋白的表达，从而抑制癌细胞的生长。
色瑞替尼的获批主要基于一项随机、多中心、开放标签、对照试验ASCEND-4研究的结果。
值得注意的是，ASCEND-4研究入组的患者中有32%存在非小细胞肺癌脑转移，结果显示与化疗组相比，色瑞替尼组的无进展生存期（PFS）达到10.7个月，显著提高了4个月。
然而，由于ASCEND-3研究中，色瑞替尼单药使用出现严重胃肠道反应，因此ASCEND-8研究应运而生，以了解低剂量下色瑞替尼的疗效及副作用。
ASCEND-8研究是一项开放标签、I期、三臂临床试验，结果显示：
基于ASCEND-4和ASCEND-8研究结果，色瑞替尼在国内被确认为ALK阳性晚期非小细胞肺癌的一线治疗药物。
2021版CSCO推荐色瑞替尼（塞瑞替尼）作为/IV期ALK融合的NSCLC靶向后线治疗的I级推荐。
色瑞替尼目前已纳入医保报销范畴，价格从原来的人民币75000元150mg/盒下降到人民币29700元150mg/盒，降幅达60%。这对于符合适应症的患者来说，在经济上减轻了很大的负担。对于没有医保的患者，可以考虑在印度市场购买原研药，价格相对国内便宜1.5万/月。
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