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诺华研发的抗肺癌新药Ceritinib(色瑞替尼)如何发挥作用? 1

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2014年4月29日,美国FDA正式批准了诺华研发的抗肺癌新药Ceritinib(色瑞替尼,商品名为Zykadia)上市。该药获准用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性、肿瘤病情有进展或不能耐受Crizotinib(克唑替尼)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

色瑞替尼的分子结构

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色瑞替尼的作用机制

色瑞替尼是一种激酶抑制剂,作用靶点包括ALK、胰岛素样生长因子1受体IGF-1R、胰岛素受体InsR和ROS1。其中,Ceritinib对ALK的作用活性最强。它抑制ALK自身磷酸化,阻断ALK介导的肿瘤细胞信号传导通路(Ras/MAPK, PI3K/AKT和JAK/STAT信号通路),从而抑制肿瘤细胞的增殖并促进其凋亡。

色瑞替尼的合成路线

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