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青蒿琥酯的用途和作用机制是什么? 1

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青蒿琥酯是一种治疗疟疾的药物,属于青蒿素类药物之一。它是由桂林制药厂工程师刘旭于1977年合成的。青蒿琥酯是青蒿素的半合成衍生物,可溶于水,因此可以通过注射给药。

青蒿琥酯被世界卫生组织列入基本药物标准清单,是最重要的基本健康药物之一。

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青蒿琥酯的作用机制是什么?

青蒿琥酯在体内和体外的实验中对疟疾有很好的杀灭效果。它是双氢青蒿素的一种前体药物,经过酯酶的水解反应转化为活性形态的双氢青蒿素。青蒿琥酯的作用主要是通过干扰疟原虫的表膜-线粒体功能,影响疟原虫红内期的超微结构,从而阻断疟原虫的营养摄取,导致其死亡。此外,青蒿琥酯还能抑制疟原虫体内的谷胱甘肽S-转移酶,减少谷胱甘肽的量。

根据化学蛋白质组学的研究,青蒿素在疟原虫中有100多个蛋白靶点,其激活依赖于疟原虫中生成的血红素。

青蒿琥酯的用法用量是怎样的?

给药方法

青蒿琥酯可以通过肌肉注射或静脉注射给药,不得静脉滴注。

使用前需将青蒿琥酯溶解于5%碳酸氢钠溶液中,然后稀释至一定浓度的注射用溶液。

肌肉注射时,按所需药量吸取药液,注射于大腿前部或其他部位。

静脉注射时,按所需药量缓慢注射1~2分钟以上。

需要注意的是,在静脉/肌肉给药时不得与其他药物混用,因缺乏相关研究数据。

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