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高三尖杉酯碱是什么? 1

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高三尖杉酯碱是一种有机化合物,化学式为C29H39NO9,是从三尖科植物三尖杉或其同属植物中提取的生物碱,可用作抗肿瘤药。它具有白色结晶或淡黄色无定形粉末的外观,微溶于水,易溶于甲醇、乙醇、氯仿、乙醚等有机溶剂。

高三尖杉酯碱性状图.jpeg

图1 高三尖杉酯碱性状图

高三尖杉酯碱的应用

高三尖杉酯碱对蛋白质中的门冬酰胺有抑制作用,对DNA中的胸腺嘧啶核苷也有影响。此外,它还能诱导细胞分化,提高cAMP的含量,抑制糖蛋白合成。在电子显微镜下观察,可以看到染色质向核边缘集中、浓缩,形成染色体团块向核外膨出,最终导致核分离的“凋落小体”,同时放射性分布于肾、肝、骨髓、心、胃肠等。

高三尖杉酯碱的适应症

高三尖杉酯碱可用于治疗急性粒细胞白血病、急性单核细胞白血病、恶性淋巴瘤、真性红细胞增多症、慢性粒细胞性白血病及早幼粒细胞性白血病等疾病。

高三尖杉酯碱的用法用量

静滴:每日1~4毫克,连续使用4~6日,间歇1~2周后可再次使用。

肌注:每日1~2毫克,加入2%苯甲醇溶液2mL中注射,连续使用4~6日,间歇1~2周后可再次使用。

高三尖杉酯碱的不良反应

服用高三尖杉酯碱期间可能出现白细胞数下降,多数患者可以恢复。有时还会出现恶心、呕吐、厌食、口干等不适症状。少数病例可能引起心房扑动和心肌损害。

高三尖杉酯碱的注意事项

心律失常、肝肾功能不全的患者慎用高三尖杉酯碱。在服用期间应定期监测血象。

高三尖杉酯碱的用药禁忌

对高三尖杉酯碱过敏者、严重骨髓抑制者、严重肝肾功能损害者、妊娠及哺乳期妇女禁用。严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者也禁用。

高三尖杉酯碱的药物相互作用

高三尖杉酯碱具有心脏毒性,过量使用或用于老年人可能导致急性心肌毒性。因此,应避免与已经使用阿霉素或柔红霉素等蒽醌类抗生素治疗的患者同时使用,以免增加心脏毒性的风险。

参考文献

[1] Journal of Organic Chemistry, , vol. 48, # 26 p. 5321 - 5326

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