如何合成3-(2-氨基-2-硫代乙基)苯甲酸甲酯? ¹

3-(2-氨基-2-硫代乙基)苯甲酸甲酯是一种重要的精细化工原料和医药中间体，可以用于制备新型磷酸盐运输抑制剂的关键中间体。本文介绍了一种合成3-(2-氨基-2-硫代乙基)苯甲酸甲酯的方法。

合成方法

合成方法包括以下步骤：

1)、合成：

在容器内加入3-氰甲基苯甲酸甲酯、硫氢化钠和甲醇作为溶剂，升温至60～75℃，在搅拌条件下缓慢滴加有机胺盐酸盐的甲醇溶液，滴加完毕后继续保温反应1～2小时。

所用的3-氰甲基苯甲酸甲酯、硫氢化钠和有机胺盐酸盐的摩尔比为1:1.2～2:1.2～2，滴加时间为6～7小时。

2)、后处理：

将步骤1)所得的反应产物过滤以除去反应生成的NaCl，过滤液蒸馏回甲醇和有机胺，蒸馏后的残留物经过水洗、过滤和干燥(50℃)，最终得到3-(2-氨基-2-硫代乙基)苯甲酸甲酯。

常用的有机胺盐酸盐包括正丁胺盐酸盐、异丁胺盐酸盐、仲丁胺盐酸盐、二正丙胺盐酸盐、二异丙胺盐酸盐和三乙胺盐酸盐。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201611097768.0 3-(2-氨基-2-硫代乙基)苯甲酸甲酯的合成方法【授权】