本文旨在探讨合成(R)-1-叔丁氧羰基-3-氨基哌啶的方法，针对目前合成过程中存在的复杂操作和高成本等问题，提出了一种简单、高效的合成途径。
背景：(R)-1-叔丁氧羰基-3-氨基哌啶(又称为R-1-BOC-3-氨基哌啶)是重要的医药及有机合成的中间体，在香料农药等的生产上有着一定的应用。
目前，已有多种化学合成路线可用于制备R-1-BOC-3-氨基哌啶。现有的R-1-BOC-3-氨基哌啶的合成方法主要是化学合成法 ，沈大东等(CN200910097326.X，浙江医药股份有限公司新昌制药厂，2009-04-07)以3哌啶甲酸乙酯为原料经过氨解，氧化等步骤得到最终的产品R-1-BOC-3氨基哌啶。帅小华等(上海皓伯化工科技有限公司，一种制备(R)-或(S)-3-氨基哌啶双盐酸盐的方法，CN201510589806.3[P]，2015-12-02)以N-BOC-3-哌啶酮为原料，利用手性助剂叔丁基亚磺酰基，通过手性控制得到手性氨基。中国专利CN101565397B披露了一种N-Boc-3-氨基哌啶及其光学异构体的合成方法，该方法通过多步反应得到目标产物N-Boc-3-氨基哌啶。
然而，现有合成方法存在试剂较多、操作复杂、工序繁琐等问题，导致成本较高且无法得到高光学纯度的产物。因此，开发一种简单、高效、低成本的合成方法，对于R-1-BOC-3-氨基哌啶的生产具有重要意义。
转氨酶催化剂和酶法合成：
专利CN 110724675 B发明涉及酶催化技术领域，具体涉及一种转氨酶催化剂，还涉及一种酶法合成(R)-1-叔丁氧羰基-3-氨基哌啶的方法，以及一种(R)-1-叔丁氧羰基-3-氨基哌啶的生产方法。该酶法合成(R)-1-叔丁氧羰基-3-氨基哌啶的方法包括：在磷酸吡哆醛和转氨酶催化剂的存在下，作为反应底物的N-叔丁氧羰基-3-哌啶酮与氨基供体反应生成(R)-1-叔丁氧羰基-3-氨基哌啶。酶法合成(R)-1-叔丁氧羰基-3-氨基哌啶的方法所用试剂较少，反应条件温和，大大的简化了采用化学工艺合成所需的繁琐步骤，且无需拆分即可获得ee值高达99.77％以上的目标产物。因此，该发明所提供的转氨酶催化剂及利用该转氨酶催化剂合成(R)-1-叔丁氧羰基-3-氨基哌啶的工艺方法具有广阔的应用前景与不菲的市场价值。
其中，磷酸吡哆醛(即PLP)作为辅酶，而转氨酶催化剂可以是纯的游离状态的酶(例如以例如酶粉的形式使用)，也可以表达该转氨酶催化剂的细胞的形式使用(例如表达该转氨酶催化剂的湿菌体)。当然，上述转氨酶催化剂还可以本领域技术人员所已知的任何其它形式存在，例如表达该转氨酶催化剂的细胞破碎上清液。优选地，氨基供体选自以下任一种：异丙胺，叔丁胺，苯乙氨，丙氨酸，丁氨酸；进一步优选地，氨基供体为异丙胺，苯乙氨，丙氨酸中的任一种。
参考文献：
[1] 宁波酶赛生物工程有限公司. 转氨酶催化剂和酶法合成(R)-1-叔丁氧羰基-3-氨基哌啶的方法:CN201911052220.8[P]. 2021-02-02.
[2] 宁波酶赛生物工程有限公司. 转氨酶催化剂和酶法合成(R)-1-叔丁氧羰基-3-氨基哌啶的方法:CN201911052220.8[P]. 2020-01-24.
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