3-溴-2-氟苯甲醚的医药应用及前景？ ¹

背景及概述^[1]

3-溴-2-氟苯甲醚是一种医药中间体，可用于制备STING抑制剂和Shp2抑制剂。

该化合物的应用领域^[1-2]

应用一：制备STING抑制剂

3-溴-2-氟苯甲醚可用于合成酰胺类化合物，这些化合物是STING抑制剂。

STING介导的固有免疫信号通路在抵抗病原微生物入侵中起重要作用，但持续的STING通路激活会导致自身免疫疾病和炎症疾病的发生和发展。研究发现，TREX1、RNASE H2和SAMHD1等基因突变会导致STING信号通路的异常激活，进而引发AGS综合症、系统性红斑狼疮等疾病。抑制STING信号通路的激活可以显著改善这些疾病的发展。因此，开发针对STING蛋白的抑制剂具有广泛的临床应用前景。

应用二：制备Shp2抑制剂

3-溴-2-氟苯甲醚可用于合成Shp2抑制剂。

Src同源区2蛋白质酪氨酸磷酸酶2（SHP2）是一种非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶，与多种癌症的发生发展密切相关。SHP2抑制剂的研发对于癌症治疗具有重要意义，尤其是对于肺癌、乳腺癌、肝癌和胃癌等高发癌症。

参考文献

[1] [中国发明] CN202011074409.X 酰胺类化合物及其作为STING抑制剂的医药用途

[2] PCT Int. Appl., 2020156243, 06 Aug 2020