如何制备2-溴-1-苯基-1-戊酮并应用于抑制组蛋白去甲基化酶? ¹

背景及概述^[1]

2-溴-1-苯基-1-戊酮是一种有机中间体，可通过苯戊酮和溴化钠的反应制备而成。据报道，该化合物可用于制备组蛋白去甲基化酶抑制剂。

制备^[1]

在常温下，将16.2g（0.1mol）苯戊酮和30.9g（0.3mol）溴化钠分别加入500 mL圆底烧瓶中，搅拌均匀后，加入24g（0.2mol）30%盐酸，并缓慢滴加19g（0.15mol）30%双氧水。滴加结束后，继续反应1~2小时，使用TLC监测反应进程，待反应结束后停止搅拌，使其静置分层。然后用饱和碳酸钠和饱和食盐水洗涤有机相，将洗涤液合并，经过浓缩后，通过无水硫酸镁干燥得到2-溴-1-苯基-1-戊酮。该化合物为亮黄色油状液体，收率为95%，纯度为98%（HPLC法）。

应用^[2]

2-溴-1-苯基-1-戊酮可用于制备具有特定结构的取代咪唑衍生物，这些衍生物具有高效的KDM1A酶抑制活性，并且对单胺基氧化酶（MAO）具有选择性。因此，该化合物可用于预防或治疗与组蛋白去甲基化酶活性相关的疾病和病症。

参考文献

[1] [中国发明] CN201711439148.5 一种α-溴代芳香酮类化合物的制备方法

[2] From Eur. Pat. Appl., 3246330, 22 Nov 2017