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异甘草酸镁原料药化学合成工艺？

异甘草酸镁是江苏正大天晴自主研发的一款招牌药，其化学原料药的合成工艺从专利来看是利用天然甘草酸（主要为18-β甘草酸）经过碱催化异构化、酯化成异甘草酸酯提取再水解成异甘草酸（18-α甘草酸），最后成盐制得异甘草酸镁。在网上检索页没找到该工艺的详细介绍，不知道这个工艺的具体流程是怎样的，也不清楚其难点在哪？还有，通过天然甘草酸转换构型固然简便，不值目前有没有人研究一甘草酸的化学合成，希望牛人告知，最好有文献支持啦！谢谢！

异甘草酸镁结构式.png

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共6个回答

你愿讲我便听，工程设计 2019-01-21回答

已基本搞定，难度在于光学纯度，杂质

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谁为刀俎我为，设备维修 2019-01-21回答

化学原料药的合成工艺是利用天然甘草酸（主要为18-β甘草酸）经过碱催化异构化、酯化成异甘草酸酯提取再水解成异甘草酸（18-α甘草酸），最后成盐制得异甘草酸镁，看起来不难做哈

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南墨.，分析员 2019-01-21回答

化学原料药的合成工艺是利用天然甘草酸（主要为18-β甘草酸）经过碱催化异构化、酯化成异甘草酸酯提取再水解成异甘草酸（18-α甘草酸），最后成盐制得异甘草酸镁，看起来不难做哈
是的，看上去确实很简单，不过当初这个药的研发过程被说得异常牛逼呢！而且根本找不到相关的文献~

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sprt.，设备工程师 2019-01-21回答

我觉得难在纯度极高，以及控制成本

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豹cat，设备维修 2019-01-21回答

我做过质量控制的过程，正大公司提供的标准品，其实纯度不是很高，甘草酸是天然提取的，不是合成的，所以杂质也很多。不过也算不错的药了！

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青笙离人.，设备工程师 2019-01-21回答

全合成很难，杂质控制更难。这个结构确证怎么做？有合适的地方可以搞定吗

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