化药

怎么加快溶出？

各位前辈，大家好！
本人现在研究一仿制药，原料属于PH值依赖性，随着PH值升高溶解度降低。辅料主要有磷酸氢钙二水合物，MCC，PVPP，PVPK30，硬脂酸镁。现试的处方主药占50%，PVPK30浓度为3%，二水磷酸氢钙用量占5%，MCC占35%。在0.5%sls中，崩解迅速（30s），但溶出比原研慢。原料经微粉化后，竟然溶不出来了。初步怀疑是不是因为原料漂在介质表面了，不知道怎么进一步加快溶出。现请各位指点迷津，不胜感激！！

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共6个回答

锄禾当午，设备工程师 2019-01-22回答

首先排除原料药本身的问题，比如说晶型、粒度。顺便提醒一下，微粉化有时也是会起到反作用的哦。
另外就是处方工艺了，原研有没有加表面活性剂神马的等等，这个要你自己去调整看。
然后是溶出条件，介质配制是否规范、pH调整有没有错、和原研用的是一样的介质吗....
就目前而言，建议可先按3楼意见试试看。

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岁月_，化工研发 2019-01-22回答

磷酸氢钙换成富马酸看看

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橘子果酱，设备工程师 2019-01-22回答

不知道有没有详细研究原研药的辅料组成没有，可能辅料用量不合适，磷酸氢钙二水合物的量是重点考虑，

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青灯古酒白衣，设备维修 2019-01-22回答

不知道原研在此条件下什么情况？如果原研溶出没有问题的话，就是的处方的问题了

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梦里花开，化工自动化 2019-01-22回答

原料微粉化不一定加快溶出，因为有的API在微粉化后粘度增大，我以前做过一个项目就是这样的。你选没有微粉化的API与可溶性辅料共同粉碎或者API加所有辅料一起粉碎试试看，考察一下粒度与溶出速率的关系，研究一下晶型。虽然处方中加入的润湿剂比如poloxamer，或者做固体分散体可以实现，但是本人认为不可取，除非原研品里加了表面活性剂，而固体分散体是不稳定的，容易老化

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别遇.，化工研发 2019-01-22回答

相同条件之下你不能溶出而原研厂家能溶出，说明你的处方工艺还是存在问题的。微粉化的粒径分布你能不能说一下？

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