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如何合成5-溴吡啶-2-硼酯或者5-溴吡啶-2-硼酸?

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2-吡啶硼酸性质不是很稳定,易发生脱硼质子化,导致难以制备此类化合物,文献有采用氟硼酸钾和mida保护的硼酸形式解决此类化合物不稳定问题。相关文献,请参考:paul: j. am. chem. soc., 2016, 138, 9145.molander: j. org. chem., 2015, 80, 7837.b...显示全部
2位硼酸吡啶是极其不稳定的,如果后续要进行pd偶联基本不会反应,建议改变策略,改为有机锡试剂或锌试剂,反应会较容易发生。手机回答,无法附参考文献,望见谅
5-溴吡啶底物在丁基锂的条件下邻位金属化,再和硼酸酯反应,这样做的风险在于溴也可能发生锂卤交换进而反应。tetrahedron letters, 53(36), 4873-4876; 2012另一种就是先把5-溴吡啶转化为5-溴-2-碘代的吡啶,再在丁基锂条件下和硼酸酯反应,选择性或许可控。hartwig的c-h键活化...显示全部
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