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米哚妥林是一种新型药物,于2017年4月28日获得FDA批准上市,用于治疗成年新诊断为FLT3阳性的急性髓系白血病(AML)。它是一种多靶蛋白激酶抑制剂,通过抑制多种重要细胞过程的激酶,包括FTL3,从而中断癌细胞的生长和增殖能力。 米哚妥林的主要用途 米哚妥林是一种多靶蛋白激酶抑制剂,已被研究用于治疗急性髓性白血病(AML),骨髓增生异常综合征(MDS)和晚期系统性肥大细胞增多症。 米哚妥林的作用机制 米哚妥林是一种多重酪氨酸激酶受体的小分子抑制药。通过抑制多种激酶的活性,包括FLT3基因、KIT基因、PDGFRα/β、VEGFR-2和PKC族成员,米哚妥林能够抑制癌细胞的信号传导和增殖能力,并诱导细胞凋亡。 米哚妥林的用法用量 治疗急性髓性白血病(AML)的标准剂量为:每次50mg(2粒胶囊),每日2次,口服,与食物一起服用。 治疗侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)、血液肿瘤相关性系统性肥大细胞增多症(SM-AHN),或肥大细胞白血病(MCL),其标准剂量为:每次100mg(4粒胶囊),每日2次,口服,与食物一起服用。 ...
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1,3-双(二苯基膦)丙烷是一种常用的二膦配体,广泛应用于配位化学领域。 性质特点 1,3-双(二苯基膦)丙烷具有熔点63-65 °C (lit.),闪点为235°C,不溶于水的特性。作为一种常见的催化剂,它具有刺激性,因此在运输和储存过程中需要标明禁止非相关人员靠近,以避免潜在的伤害。 制备方法 1,3-双(二苯基膦)丙烷可以通过二苯基膦锂与1,3-二氯丙烷反应制备: 2 Ph2PLi + C3H6Cl2 → Ph2PC3H6PPh2 + 2 LiCl 此外,该化合物也可以通过混合等当量的配体和二氯化镍六水合物制备。该镍络合物是Kumada偶联反应的催化剂,并可用于合成聚酮。 应用领域 1,3-双(二苯基膦)丙烷在有机金属化学中具有广泛应用,可用作乙烯和丁二烯制备1,4-己二烯的催化剂。 ...
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2-氯-5-氯甲基吡啶的合成方法有哪些? 简介 2-氯-5-氯甲基吡啶(简称CCMP)是一种重要的医药中间体和合成吡啶类农药原药如吡虫啉(imidacloprid)、啶虫脒(acetamiprid)、氟啶胺(fluazinam)等的重要中间体。现已报道的CCMP合成路线主要分为以下3类:1)以3-甲基吡啶为原料的合成路线,该路线需经过环氯化一步,产品含量较低,生产成本较高;2)以烟酸及其衍生物为原料的合成路线,该路线反应步骤相对较长,原料价格相对昂贵,生产成本较高;3)环合法,包括吗啉路线、苄胺路线和环戊二烯路线[1]。 合成 图1 2-氯-5-氯甲基吡啶的合成路线 方法一:将2-氯吡啶基-4-亚甲基二乙基膦酸酯溶解在CH2Cl2(20 mL)和过量的亚硫酰氯(5-10 mL)中。将溶液回流1小时。将溶液冷却至室温。在真空中除去挥发物。用饱和NaHCO3中和残留物。用CH2Cl2(3 x 40 mL)提取残留物。合并有机物。用MgSO4干燥有机物。过滤有机物。将有机物浓缩至3-5 mL。通过二氧化硅塞纯化产物(用CH2Cl2洗脱)。再次在真空中除去挥发物得到目标化合物2-氯-5-氯甲基吡啶。合成路线如图1所示[2]。 方法二:在回流1小时之前,将结晶醇溶于CH2Cl2(20毫升)和过量的亚硫酰氯(5-10毫升)中。冷却至室温后,真空除去挥发物,残留物用饱和NaHCO3中和,然后用CH2Cl2(3 x 40mL)萃取。合并有机物,用MgSO4干燥,过滤并浓缩至3-5mL,然后通过二氧化硅塞纯化(用CH2Cl2洗脱)。最终得到产品2-氯-5-氯甲基吡啶。合成路线如图1所示。 图2 2-氯-5-氯甲基吡啶的合成路线 将2-氯烟酸(3.00 g)溶于干燥四氢呋喃(60 mL)中。将溶液冷却至0°C。将氢化铝锂(870 mg,23.0 mmol)加入到搅拌的反应中。将溶液加热回流4小时。依次加入湿四氢呋喃(5 mL)和水(50 mL,小心),使反应混合物骤冷。用硅藻土过滤混合物。在真空中除去挥发物。通过快速色谱法(SiO2,CH2Cl2,然后是EtOAc)纯化产物得到2-氯-5-氯甲基吡啶。合成路线如图2所示。 参考文献 [1]杜友兴,何立.2-氯-5-氯甲基吡啶的绿色合成工艺[J].农药,2019,58(12):878-881+884.DOI:10.16820/j.cnki.1006-0413.2019.12.005. [2]Hickey, James L.; et al. Diagnostic Imaging Agents for Alzheimer's Disease: Copper Radiopharmaceuticals that Target Aβ Plaques. Journal of the American Chemical Society (2013), 135(43), 16120-16132. ...
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3-氯代苯丙酮是一种有机化合物,化学式为C 9 H 9 ClO,相对分子质量为170.6325。它呈白色或黄色结晶体,不溶于水,但易溶于乙醇、乙醚,微溶于氯仿和乙酸。该化学品还有其他名称,如1-(3-氯苯基)丙-2-酮和间氯苯基丙酮。它在常温常压下是稳定的,沸点为99°C/5mmHg(lit.),密度为1.146 g/cm3,CAS号:14123-60-5。 3-氯代苯丙酮的用途 3-氯代苯丙酮是合成盐酸安非他酮、达泊西汀和马拉韦罗等药物的关键中间体。盐酸安非他酮是一种抗抑郁药,适用于对其他抑郁药疗效不明确或不能耐受忧郁的病人。此外,盐酸安非他酮还可以用于戒烟、病毒感染或性功能障碍的辅助治疗。3-氯代苯丙酮还可以用于合成抗抑郁手性药物托莫西汀、氟西汀和尼索西汀的重要手性砌块。目前,制备3-氯代苯丙酮的方法主要有化学催化法和生物催化法两种。 3-氯代苯丙酮的合成与制备 3-氯代苯丙酮可以通过对苯丙酮的氯化反应得到。该反应需要使用苯丙酮、三氯化金属盐、溶剂A和氯气Cl 2 。具体的操作步骤包括在反应釜中加入三氯化金属盐和溶剂A,滴加苯丙酮溶液并通入氯气Cl 2 ,在适当的温度范围内进行反应,然后进行水解、水洗分层、减压蒸馏等步骤,最终得到纯度高的3-氯代苯丙酮。 3-氯代苯丙酮的储存方法 为了确保安全,3-氯代苯丙酮应储存在密封、阴凉、干燥的地方,并保持良好的通风或排气装置。同时,应将其与氧化剂、酸类和食用化学品分开存放,避免混储。储存区域应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。 3-氯代苯丙酮的注意事项 3-氯代苯丙酮对水体有害,因此应避免其接触地下水、水道或污水系统。未经政府许可,不得将该化学品排入周围环境。 参考文献 [1]人民教育出版社.高中化学(选修五).北京:人民教育出版社,2007年. [2]薛大泉, 张威, 邓泽军,等. 盐酸达泊西汀的合成[J]. 合成化学, 2010, 18(5):3. [3]白洁, 曲辉, 吴静,等. 3-(1-萘氧基)-1-苯基丙醇的合成工艺改进[J]. 当代化工研究, 2018(2):2. [4]史建云, 任聪慧, 郑燕,等. 3-氯苯丙醇的制备方法:. [5]陈旭冰, 黎泽, 程鹏,等. 芳基丙酮α-溴代物的合成研究[J]. 山东化工, 2010, 39(11):3. [6]曹湖军, 张红梅, 张天静,等. 不同氧化剂对Skraup反应合成4-苯基-8-硝基喹啉的研究[J]. 化学试剂, 2011, 33(9):3. [7] 国家安全生产监督管理总局化学品登记中心.《危险化学品安全技术全书》(第三版): 化学工业出版社,2017. ...
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乌帕替尼半水合物是一种药物分子的水合形式,具有口服Janus激酶 (JAK)1选择性抑制剂的特性,可用于治疗类风湿性关节炎。类风湿性关节炎是一种慢性自身免疫性炎症性疾病,主要影响外周关节,导致滑膜炎症和增生、自身抗体产生、软骨损伤和骨破坏。 图1 乌帕替尼半水合物的化学结构式 乌帕替尼半水合物的生物活性 乌帕替尼半水合物的化学本质为乌帕替尼,它是一种口服Janus激酶亚型1(JAK1)选择性抑制剂。JAK属于细胞质酪氨酸激酶家族,其功能是传导细胞因子介导的信号,共有四种JAK亚型,亚型之间有重叠的结合对象。乌帕替尼的口服给药方式使患者更容易坚持治疗,对于治疗效果的保证具有重要意义。 乌帕替尼半水合物的使用限制 不建议将乌帕替尼半水合物与其他JAK抑制剂、生物DMARD或强效免疫抑制剂联合使用。对乌帕替尼中的任何赋形剂过敏者应该禁用,严重肝功能不全的患者也不建议使用该药物。 乌帕替尼半水合物的稳定性 乌帕替尼半水合物作为一种水合物,对热源较为敏感,受热条件下可能导致结合水分子从晶体中脱离,从而影响其物理性质和稳定性。因此,在处理、储存和运输乌帕替尼半水合物时需要注意避免过高的温度,以保持其稳定性和药物活性。 参考文献 [1] 杨宇.乌帕替尼.中国药物化学杂志, 2020年30卷7期, 450页. ...
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3,4-亚甲二氧基苯胺是一种重要的化学物质,它在染料、农药和医药领域具有广泛的应用。本文介绍了一种使用雷尼镍作为催化剂,在低压下加氢还原制备3,4-亚甲二氧基苯胺的方法。 背景技术 3,4-亚甲二氧基苯胺,又称胡椒胺,是一种重要的中间体。它在农药方面可用于合成除虫菊酯增效剂,在医药方面是合成抗菌类药物喹诺酮的重要中间体。目前,3,4-亚甲二氧基苯胺的制备主要采用3,4-亚甲二氧基硝基苯经5%Pd/C氢化还原制备,但使用成本较高,难以工业化生产。本文提出了一种使用雷尼镍作为催化剂的制备方法,具有价格相对便宜的优势。 制备方法 制备3,4-亚甲二氧基苯胺的方法如下:首先将一定量的硝基胡椒环粉末加入反应釜中,然后通过加料孔冲入1/2计量的乙醇。接着用余下的乙醇将新制催化剂冲入反应釜中。密封反应釜后,通过通入0.3MPa的氮气置换釜内空气,反复5次,使釜内几乎为纯氮气气氛。然后搅拌下升温至设定值,通入氢气并开始计时,进行连续加氢。在一段时间后,采取间歇加氢以判断反应终点。当反应釜压力相对下降0.1MPa时,再打开氢气阀门升压至设定压力。如此反复操作,当釜内压力维持设定压力1小时不变时,认为反应已达终点,结束反应。最后进行出料、抽滤和减压蒸馏等步骤,得到产品3,4-亚甲二氧基苯胺。 参考文献 [1] 陈稼轩,蒋文伟,周家焱. 催化加氢制备3,4-亚甲二氧基苯胺[J]. 应用化工,2004,33(6):60-62. ...
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HNMR就能定,2是ABX耦合
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共聚种类很多,烯烃共聚还是逐步聚合共聚呢
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可以交流一下
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你是需要玻璃粉吗
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曾经几年前投过一次,编辑客气的回复,我们Angew综述比较少,一般都是约稿。然后拒了
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没有文献参考?
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这波操作溜啊
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一个对的都没有啊,他俩互为非对映异构体,只有对映异构体的混合物才叫外消旋体,非对映异构体的混合物没有特殊名字,你可以称呼为某某构型和某某构型的混合物,单体就是某某构型的单体。 ...
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污染了吧 都不能用了吗?我第一次跑的还挺清晰的。第二次跑就成这个了。这是第一次的
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“今天我作为一个长者,和你们谈谈人生经验”。“闷声发大财,就是最吼滴。”“too yong too simple ,sometimes naive"__此处继续为长者续1秒。 ...
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系统设置里改为电流向右为正
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广告做的好啊!
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利用CRISPR/Cas9敲除某20bp的序列,不仅没敲掉却造成这20bp序列中几个碱基发生突变,并造成之后的序列频繁发生点突变是什么情况,有人了解可以赐教吗?...
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方法没错的,都是酚氯仿,估计是你的样品处理的不好