个人主页
向前冲8 +关注 私信
  • 0被赞
  • 0收藏
  • 0关注
脂肽是一种由脂质和氨基酸组成的化合物或复合物。它们具有自我组装成不同结构的能力。一些细菌,如芽孢杆菌、假单胞菌和链霉菌,会产生这些分子作为它们新陈代谢的一部分。此外,某些脂肽还被用作抗生素。 除了抗生素作用外,脂肽还可以作为受体激动剂,具有抗真菌和溶血活性。这些活性通常与脂肽与质膜的相互作用有关,其中质膜中的固醇成分可能起到重要作用。通常情况下,将脂肽中添加一定长度的脂质基团(通常为C10-C12)可以增加其杀菌活性。具有较长碳链(如14或16)的脂肽通常具有抗菌和抗真菌活性。 脂肽去污剂(LPD)由两个烷基链组成,这些链位于肽主链的末端。它们的设计目的是模仿天然膜的结构,其中脂质分子的烷基链与疏水部分相互作用。 ...
Boc-L-天冬氨酸是一种白色或灰白色的晶体粉末,常用于生物酶、激素和维生素的合成。 合成方法一 图1 展示了Boc-L-天冬氨酸的合成路线。 首先,在一个500 mL单颈圆底烧瓶中混合天冬氨酸(Asp,4 g,~30 mmol)、1,4-二恶烷(120 mL)和H2O(60 mL),得到非均相溶液。然后,将NaOH(1M)水溶液加入到混合物中,直到溶液变得均匀和澄清,表明天冬氨酸完全溶解。接下来,在冰浴冷却溶液的情况下,滴加溶解在1,4-二恶烷(20mL)中的二碳酸二叔丁酯(Boc 2 O,7.2g,~33mmol)。然后,在室温下搅拌反应混合物过夜。一旦反应完成,使用旋转蒸发器将溶剂部分蒸发至~30 mL的最终体积。然后,加入EtOAc (20 mL),在冰冷条件下使用KHSO4水溶液将水层酸化至pH 2。将溶液混合物转移到分液漏斗中,并使用EtOAc (40 mL) 萃取产物三次。合并有机层并用硫酸钠干燥。最后,使用旋转蒸发器蒸发溶剂,并进一步真空干燥过夜,得到白色固体化合物(~6 g);反应产率约为85%。 合成方法二 另一种合成Boc-L-天冬氨酸的方法是将L-天冬氨酸 (1.33 g, 10 mmol) 和二恶烷 (20 mL) 添加到配备磁力搅拌棒的100 mL圆底玻璃瓶中,向反应混合物中加入20 mL NaOH (3 M) 溶液,搅拌混合物20分钟;然后将二恶烷中的Boc2O (3.28 g, 15 mmol) 滴加到反应混合物中。在室温下搅拌混合物过夜,减压蒸发二恶烷。用Et2O (2 × 50 mL) 洗涤剩余的水溶液,用饱和NaHCO3 (2 X 50 mL) 萃取有机相。用1M KHSO4酸化合并的水溶液,用乙酸乙酯 (3 × 100 mL) 萃取残留物,用硫酸钠干燥合并的有机相并蒸发以获得产物。 Boc-L-天冬氨酸的用途 Boc-L-天冬氨酸可用作药物分子和有机合成中间体。在官能团转化中,通过在三氟乙酸存在下去除结构中的Boc基团,可以得到未保护的氨基。此外,结构中的羧基可以在碱性条件下与胺反应,生成酰胺类产物。 参考文献 [1] Jiang, Min et al Scientific Reports, 6, 26161; 2016. [2] Zhan, Naiqian et al Journal of the American Chemical Society, 137(51), 16084-16097; 2015. ...
硼替佐米是一种创新的抗癌药物,它是人类首个治疗性蛋白酶体抑制剂。蛋白酶体是细胞内分解蛋白质的复合物,在某些癌症中,蛋白质被过快分解,导致癌细胞无法被有效杀死。硼替佐米通过中断这一过程,使得蛋白质能够顺利地杀死癌细胞。它已经在美国和欧洲获得批准,用于治疗复发性多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。在多发性骨髓瘤的治疗中,硼替佐米已经在难治性或快速进展的疾病患者中取得了显著的临床反应。作为多发性骨髓瘤的一线治疗药物,硼替佐米具有安全、高效、廉价和便捷的优点,但也存在一些不足之处。 如何应对不良反应? Q:硼替佐米治疗后出现周围神经炎(手脚麻木、疼痛),应该怎么处理? A:长期使用硼替佐米的患者基本上不可避免地会出现周围神经炎的毒副作用。可以考虑补充B族维生素、鼠神经生长因子、硫辛酸等神经营养药物,或者使用抗焦虑药、止痛药物等进行治疗。同时,可以配合中药沐足等方法,也可以减少使用频率为每周一次,改为皮下注射,对于症状严重的患者,可以减量或停药观察。 Q:应用硼替佐米期间出现腹泻,应该怎么处理? A:部分患者在使用硼替佐米时可能会出现腹泻。 1. 当腹泻次数不超过3次/天时,通常不需要特殊处理。 2. 如果腹泻次数超过3次/天,尤其是水样便时,可以考虑使用蒙脱石散、洛哌丁胺(易蒙停)、盐酸小檗碱(黄连素)或中药进行调理。同时,补充水和电解质,以防止脱水和电解质紊乱。 Q:为什么有些人使用硼替佐米会出现发热?该怎么处理? A:发热的原因可能是合并感染,包括病毒、细菌或真菌感染。应该积极寻找感染部位,进行相应的抗感染治疗,如采集病症、进行胸部CT等检查。然而,也有少数患者出现非感染性发热,多发生在用药后的24小时内,无感染病灶。对于这种情况,可以考虑使用退热药进行对症处理。在判断为非感染性发热时,需要密切观察,以防将感染引起的发热误认为非感染性发热。 Q:硼替佐米还有哪些副作用?应该如何处理? A:其他副作用包括乏力、恶心呕吐、食欲减退、肝功能损害、带状疱疹、血小板和白细胞减少等。 1. 大多数症状轻微,经过对症治疗后可以得到改善。可以通过中药调理脾胃,减轻消化道反应,改善食欲。 2. 当血小板明显减少或粒细胞缺乏时,可以考虑输注血小板、粒细胞集落刺激因子治疗。对于肝功能损害,可以加用护肝治疗。对于带状疱疹,可以给予抗病毒治疗。 硼替佐米的适应症 硼替佐米是第一个应用于临床的蛋白酶体抑制剂。蛋白酶体存在于所有真核细胞中,负责降解细胞内超过80%的蛋白质。硼替佐米可以可逆地抑制蛋白酶体的功能,从而抑制蛋白质的降解,导致蛋白质在细胞内堆积,最终引发细胞凋亡。由于多发性骨髓瘤(MM)细胞不断复制和分泌骨髓瘤蛋白,相比正常细胞,它们对蛋白酶体更为敏感。因此,硼替佐米可以作为多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤的第二线治疗药物。 ...
一、生产工艺区别 1、磷酸二氢铵又称磷酸一铵(简称MAP),分子式为NH 4 H 2 PO 4 ,易溶于水,水溶液呈酸性。生产粉状一铵的主要方法是喷雾干燥。 2、磷酸氢二铵又称磷酸二铵(简称DAP),分子式为(NH 4 ) 2 HPO 4 ,易溶于水,不溶于乙醇。生产粒状产品的主要方法是喷浆造粒。 二、性能及应用的区别 1、磷酸二氢铵的密度较磷酸氢二铵大,有利于包装、储存和运输。 2、磷酸二氢铵的稳定性和临界相对湿度较磷酸氢二铵高。 3、磷酸二氢铵的氨蒸气压很低,故在生产和使用过程中氨损失较小。 4、磷酸氢二铵与过磷酸钙混合时易结块,并使五氧化二磷水溶性降低。磷酸二氢铵与过磷酸钙混合,则退化程度较小。 5、磷酸二氢铵的五氧化二磷质量分数可达52%,适用于缺磷富氮地区。 6、磷酸二氢铵适应范围广,适用于复混肥或掺混肥的磷素原料。 7、磷酸二氢铵在土壤中溶解后PH在4.4左右,有利于作物吸收利用磷。磷酸氢二铵在土壤中溶解后PH在8.0左右,碱性土壤慎用磷酸氢二铵。 8、磷酸氢二铵含氮量高,适用于掺混肥。根据土壤性质选择磷酸二氢铵是必要的。 9、磷酸二氢铵是一种水溶性速效复合肥,有效磷(AP 2 O 5 )与总氮(TN)含量的比例约5.44:1,适用于各种作物和土壤。 10、磷酸氢二铵是一种高浓度的速效肥料,适用于各种作物和土壤,特别适用于喜铵需磷的作物。 ...
分子印迹聚合物(MIPs)在液相色谱中用作高度对映选择性的固定相。为了优化MIP的结合性能,常常使用不同类型的极性修饰剂。Fmoc-L-色氨酸是一种常用的修饰剂,可以获得高活性和水溶性的聚合物[1]。 合成方法 图1展示了Fmoc-L-色氨酸的合成路线[2]。 合成方法一:将2毫克氨基酸衍生物称入螺旋盖玻璃瓶中(1.5 cm3),并加入1 cm3 0.1N(约0.37%w/v)盐酸的HFIP溶液(每990μL HFIP 10μL约37%w/v HCl水溶液)。将溶液静置一段时间,然后通过RP-HPLC进行分析。在HFIP中用0.1N HCl从Fmoc-Asn(Trt)-OH中去除N-Trt基团非常快。反应10分钟后,在HPLC痕迹中没有发现起始材料的痕迹(图S1)。通过硅胶柱纯化得到标题化合物Fmoc-L-色氨酸。合成路线如图1所示。 合成方法二:将1.5ml(24mmol)乙酸和320mg(14mmol)镁盐加入到(2mmol)相应苯酰基酯在MeOH/DMF(8:2)20ml中的溶液中。在室温下搅拌反应混合物。过滤反应混合物。真空浓缩滤液。用5%NaHCO3(20ml)和乙醚EtOAc(1:1,20ml)稀释残余物。用5%NaHCO3(2x20ml)萃取有机层。用饱和KHSO4将含水提取物酸化至pH 2-3,并用EtOAc(2x20 ml)提取。用盐水(2 x 20 ml)洗涤有机层,用硫酸钠干燥并过滤。蒸发滤液并用石油醚固化残余物以获得产物Fmoc-L-色氨酸。合成路线如图1所示。 图2展示了Fmoc-L-色氨酸的合成路线[3]。 在室温下,将试剂3(2.44g 6.0tnmol)加入到氨基酸或衍生物4(6.6mmol)和碳酸氢钠(1.09g,13.0mmol)在水(30ml)和丙酮(15ml)的混合物中的搅拌悬浮液中。通过T.L.C.在紫外光下检测到试剂消失来监测反应。反应完成后(时间取决于氨基酸或衍生物的溶解度:4至24小时),通过加入浓盐酸将混合物酸化至pH 3,然后用乙酸乙酯萃取三次。除去溶剂后,以通常的方式获得Fmoc-L-色氨酸。收率为89%。熔点:163-165°C。合成路线如图2所示。 应用 Fmoc-L-色氨酸常被用作有机改性剂。先前的研究表明,修饰剂的氢键供体参数(HBD)对手性分离中MIP的结合性能有很大影响。经过Fmoc-L-色氨酸修饰的印迹聚合物用四种不同的极性改性剂洗脱。具有更高HBD的有机改性剂降低了每个位点上的对映体选择性。高能位点比低能位点更具对映选择性。而且使用具有高HBD的有机改性剂会导致模板分子所接近的高能位点密度的更大降低[1]。 参考文献 [1] H. Kim, G. Guiochon, Thermodynamic studies on the solvent effects in chromatography on molecularly imprinted polymers. 1. Nature of the organic modifier, ANALYTICAL CHEMISTRY 77(6) (2005) 1708-1717. [2] Wu, Cheng-Yi; et al. Parallel synthesis of 1,2,3,4-tetrahydro-β-carbolines using microwave irradiation. Synlett (2002), (10), 1709-1711. [3] Schon, Istvan; et al. 9-Fluorenylmethyl pentafluorophenyl carbonate as a useful reagent for the preparation of N-[(9-fluorenylmethoxy)carbonyl] amino acids and their pentafluorophenyl esters. Synthesis (1986), (4), 303-5 ...
4-异丙基-环己甲酸是治疗II型糖尿病药物那格列奈(Nateglinide)的重要中间体。 合成方法 现有的合成对异丙基环己甲酸的方法主要分为两步:第一步是对异丙基苯甲酸的制备,第二步是对异丙基环己甲酸的形成。两步反应中,第一步反应方法比较统一,就是采用对异丙基苯甲醛、对异丙基苯甲醇为原料经氧化制得对异丙基苯甲酸,或者是以异丙苯为原料经对位取代后再氧化制得对异丙基苯甲酸。第一步合成方法多样,结果稳定。 目前本研究主要集中在第二步,文献报道的合成方法主要有: 1.利用对异丙基苯甲酸,在氧化铂催化下加氢还原制备对异丙基环己甲酸(J.Med.Chem.,1989,32:1436~1441)。 对烷基苯甲酸(其中烷基包含异丙基)在氧化铂催化下加氢还原制得对异丙基环己甲酸(EP196222B1)。 3.利用对异丙基苯甲酸在催化剂雷内镍催化下氢化得到对异丙基环己甲酸(Rec.Trav.Chim. 1962,81,833-840)。 4.利用异丙苯与多聚甲醛、氯化锌和氯化氢反应制得对异丙基氯节,再在冰醋酸环境下与六亚甲基四胺反应,制得对异丙基苯甲醛,再经氧化、雷内镍催化氢化制得对异丙基环己甲酸(合成化学,9(6):537-540, 2001)。 5.以对异丙基甲苯为原料,经醋酸钴催化氧化制得对异丙基苯甲酸,再以冰醋酸为溶剂催化氢化还原制得对异丙基环己甲酸(CN 1517335A)。 以上几种方法主要存在以下缺点:1.氧化铂比较昂贵,使得成本较高,不适合工业化生产需要;雷内镍催化时,高温高压条件下反应'对反应设备要求高,反应条件苛刻。2.存在反应步骤较长,影响产品的收率。3.以酸性介质做溶剂,对反应设备有腐蚀,造成设备堵塞,减低使用寿命。 一种制备对异丙基环己甲酸的方法。其具体步骤为:将对异丙基苯甲酸、钯碳催化剂、反应溶剂按质量比为1∶0.005~0.15∶1.5~10置于氢化釜中,控制温度为20~120℃通入压力为80~150kg/cm2氢气反应,反应结束减压蒸除溶剂制得对异丙基环己甲酸。本发明反应条件简单,操作简便,条件温和;所选用的溶剂对设备无不良影响,毒性和污染小;后处理简单,收率和纯度高,其中收率为99%,适合工业化生产。 ...
茚达特罗和福莫特罗是用于治疗支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的长效β2受体激动剂。尽管它们有一些相似之处,但它们也有很多不同之处。下面将从三个方面介绍它们的优缺点。 药理学 茚达特罗是一种超长效的β2受体激动剂,每日只需一次给药,可以保持24小时的有效性,其半衰期为45小时。福莫特罗是一种长效β2受体激动剂,每日需要两次给药,可以维持12小时的有效性,其半衰期为11小时。茚达特罗的持续时间更长,因此可以减少药物的频率,方便患者使用。 剂型 茚达特罗目前仅有干粉吸入剂和吸入粉雾剂两种剂型,而福莫特罗则有干粉吸入剂、吸入喷雾剂和气雾剂等多种剂型。福莫特罗的多种剂型可以满足不同患者的需求,但也增加了患者的选择难度。茚达特罗只有两种剂型,但它们的使用方法相对简单,不易出现使用错误。 安全性 茚达特罗和福莫特罗在安全性方面都较好。茚达特罗的副作用主要包括头痛、咳嗽、喉咙痛和呼吸道感染等,而福莫特罗的副作用则包括颤抖、头痛、心悸、恶心、呕吐和口干等。虽然两种药物的副作用不同,但在一般情况下都不会影响患者的生活质量。 ...
磷酸三甲酯是一种化学物质,也称为三甲基磷酸酯。它的分子式是C3H9O4P,分子量为140.08。磷酸三甲酯主要用于医药和农药中作为溶剂和萃取剂。此外,它还可以用作添加型阻燃剂和增塑剂,但其阻燃效率较低且挥发性较大,通常需要与其他阻燃剂配合使用。 磷酸三甲酯的合成方法 磷酸三甲酯可以通过以下两种方法合成: 方法一:在碳酸钾存在下,将三氯氧磷与甲醇反应生成磷酸三甲酯。同时,该反应还会生成磷酸二甲酯钾盐,然后使用硫酸二甲酯与磷酸二甲酯钾盐反应得到磷酸三甲酯。最后,通过水洗、脱色、脱水和减压蒸馏等步骤得到成品。该方法的原料消耗定额为三氯氧磷1094kg/t和甲醇686kg/t。 方法二:将甲醇和碳酸钾加入反应锅中,冷却至5℃,然后开始滴加三氯氧磷,控制温度在30℃以下。滴加完毕后,继续搅拌0.5小时,控制pH值在7~8之间。然后加入硫酸二甲酯,回流3小时后回收甲醇。接下来,将反应锅内的物料冷却至20℃以下,加入四氯化碳进行过滤,用少量四氯化碳洗涤滤饼,将洗涤液与滤液合并后回收四氯化碳。最后,通过减压蒸馏得到粗品,再经过蒸馏水和活性炭的处理、无水碳酸钾的脱水以及减压蒸馏等步骤得到成品。 磷酸三甲酯的用途 磷酸三甲酯具有多种用途,包括: 1. 用作医药和农药的溶剂和萃取剂。 2. 用作测定锆的试剂、溶剂、萃取剂以及气相色谱固定液。 3. 在日本,主要用作纺织油剂和聚合物的防着色剂。 4. 用于锆的测定、气相色谱固定液(最高使用温度为50℃,溶剂为乙醚)、溶剂、萃取剂和半导体扩散源。 5. 用作锂离子电池的阻燃添加剂。 ...
在室温硫化硅橡胶RTV应用中,有两种常见的肟基硅烷交联剂,分别是甲基三丁酮肟基硅烷(MOS)和乙烯基三丁酮肟基硅烷(VOS)。它们与脱酸型硅烷交联剂相似,在硅橡胶、胶粘剂行业等领域有广泛应用,可以改善硅橡胶与塑料、尼龙、陶瓷、铝等基材的粘结强度。 与脱酸型硅烷交联剂相比,肟基硅烷交联剂的性质更为温和,大多具有较低的生理毒性,因此更适合用于制备环境友好、与人亲密接触的RTV硅橡胶。 在使用肟基硅烷交联剂时需要注意,应将其密封储存于阴凉、干燥通风的地方,避光、隔热,避免与热源、明火接触。同时要远离强酸、氧化剂,避免暴露在湿空气中,避免接触水分,不要循环利用包装桶。 甲基三丁酮肟基硅烷的应用 甲基三丁酮肟基硅烷通常是脱肟型硅酮密封胶交联剂的主要选择。它可以单独使用,也可以与其他肟基硅烷混合使用,以提供期望的特性,如固化速率、粘结性等。甲基三丁酮肟基硅烷主要用于室温硫化硅橡胶、硅酮玻璃胶(中性)的交联剂,也可以作为塑料、尼龙、陶瓷、玻璃等与硅橡胶粘接的促进剂。 需要注意的是,甲基三丁酮肟基硅烷容易水解,遇潮气(与水接触)会发生水解反应。 乙烯基三丁酮肟基硅烷的应用 乙烯基三丁酮肟基硅烷是一种性质温和的硅烷交联剂,常用作单组份中性硅酮密封胶配方的固化剂。使用乙烯基三丁酮肟基硅烷的硅酮密封胶具有提高抗裂性能的优势。乙烯基三丁酮肟基硅烷主要用于室温硫化硅橡胶、硅酮玻璃胶的交联剂(硫化剂),其活性要比甲基型固化剂高。 需要注意的是,乙烯基三丁酮肟基硅烷遇水或空气中的水份会发生交联反应并产生丁酮肟。 ...
灵芝提取物富含抗氧化剂,有助于预防癌症和其他慢性疾病。抗氧化剂可以保护细胞免受氧化应激的损害。 1.灵芝提取物与鸡蛋不宜同食 灵芝提取物在调节血糖、增强免疫力、控制血压、辅助肿瘤放化疗、促进睡眠等方面有食疗作用。但灵芝不宜与鸡蛋一起食用,因为鸡蛋中含有微量元素和重金属,与灵芝相互作用会降低其营养价值并产生副作用。 2.灵芝提取物与辣椒不宜同食 灵芝提取物对神经系统和循环系统有益,对呼吸系统祛痰也有效。但灵芝属于纯天然食物,不宜与辛辣刺激性食物一起食用,以免影响其营养价值。 3.灵芝提取物与柠檬不宜同食 灵芝提取物含有多种营养成分,对多种疾病有治疗效果。但灵芝与酸性食物如柠檬一起食用会降低其营养价值。 灵芝提取物的食用禁忌 1、灵芝提取物不适合正常孕妇食用,因为可能导致流产。 2、灵芝有微毒,不宜过量或频繁服用。 3、对灵芝过敏的人不得使用。 4、手术前或手术后一周内,或大量出血的患者不宜使用。 哪些人不适合吃灵芝提取物 灵芝属于发物,对一些人群可能会产生过敏反应,影响健康和生活质量。对灵芝过敏的人群不适合食用。易过敏体质的人群应慎重对待灵芝的服用,先尝试少量,如无过敏反应再逐渐增加剂量,如有过敏症状应立即停止服用。 ...
壬二酸是一种常用的护肤成分,可以改善肌肤问题。不同浓度的壬二酸商品具有不同的作用和功效,因此了解其浓度差异非常重要。 一、15%壬二酸的作用和功效 均匀肤色:15%壬二酸可以淡化色斑和雀斑,使肤色更加明亮和均匀。 抗痤疮作用:15%壬二酸具有抗菌特性,可以抑制引起痤疮的细菌生长,减少痤疮和炎症。 规律角质层:15%壬二酸促进角质层的剥落和更新,改善皮肤质地和光滑度,减少毛孔阻塞和粉刺。 二、20%壬二酸的作用和功效 更强的淡斑效果:20%壬二酸能更快速地减少色素沉着,使肤色更加均匀明亮。 更强的抗菌作用:20%壬二酸能更有效地抑制细菌生长,对痤疮和粉刺的治疗效果更好。 更强的去角质效果:20%壬二酸能更快速地剥离角质层,促进皮肤细胞的更新和再生,改善皮肤质地和光泽。 三、15%壬二酸和20%壬二酸的区别 强度差异:15%壬二酸相对于20%壬二酸来说,浓度较低,作用和功效相对较轻。对于敏感肌肤或初次使用壬二酸的人来说,15%的浓度可能更适合。 淡斑效果:20%壬二酸具有更强的淡斑效果,能更快速地减少色素沉着。如果希望迅速改善色斑问题,选择20%壬二酸可能更适合。 抗菌作用:20%壬二酸具有更强的抗菌特性,能更有效地抑制细菌生长。如果正在治疗痤疮或粉刺,20%壬二酸可能会提供更好的效果。 四、重要提示 在选择壬二酸商品时,应根据个人肌肤状况、需求和敏感度来决定浓度的选择。初次使用壬二酸的人,建议从较低浓度的商品开始,逐渐适应后再考虑增加浓度。不管选择15%壬二酸还是20%壬二酸,都应严格遵循商品说明,并注意观察肌肤的反应。如果出现任何不适或不良反应,应立即停止使用,并咨询专业医生或皮肤科医生的建议。 15%壬二酸和20%壬二酸在作用和功效上有一定的差异。15%壬二酸适用于轻度的色斑问题、敏感肌肤和初次使用壬二酸的人群,而20%壬二酸更适合需要更强效果的色斑治疗、抗菌作用和去角质效果的人群。在选择壬二酸商品时,根据个人肌肤需求和敏感度,选择适合自己的浓度,并遵循正确的使用指南,以达到最佳效果和安全性。如有任何疑问或不适,建议咨询专业医生的建议。 ...
 
个人资料
  • 向前冲8
  • 职业经历
  • 教育经历
  • 个人简介
  • 影响力 0被赞0收藏0关注
已连续签到天,累积获取个能量值
  • 第1天
  • 第2天
  • 第3天
  • 第4天
  • 第5天
  • 第6天
  • 第7天
再签到3天,将额外获得3个能量值
去签到