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石耳酸是一种来自脐衣科植物石耳的子实体,主要产于江西。石耳酸具有养阴、止血的功效,可以用于治疗劳咳吐血、肠风下血、痔漏、脱肛等症状。石耳酸的主要化学成分是有机酸类化合物。它可以溶于丙酮、氯仿、甲醇和乙醇。在醇溶液中,它与三氯化铁反应呈现葡萄酒色,与氢氧化钾反应呈现黄色。 制备方法 方法1:一种制备高纯度石耳酸的大规模操作方法:首先取石耳粗粉,然后加入其重量5-10倍的60-90%乙醇,进行1-3次回流加热,每次1-3小时。将回流液合并后进行过滤,然后减压回收乙醇并浓缩。接下来,加入等体积的丙酮进行3-7次萃取,合并丙酮层,回收溶剂并浓缩。最后,加入等体积的水进行搅拌均匀,放置过夜后进行过滤,取得滤渣,然后加入丙酮-乙醇(1∶1)进行结晶,分离结晶后进行洗涤和干燥即可得到石耳酸。 方法2:采用色谱法和结晶法相结合的方法,使用D101型大孔树脂作为填料,丙酮作为流动相,从石耳中分离得到石耳酸。具体步骤包括:(1)使用丙酮进行回流萃取石耳;(2)将丙酮的萃取部位通过D101大孔树脂柱进行层析,使用丙酮乙醇进行洗脱;(3)将丙酮乙醇洗脱液通过硅胶柱进行层析,使用环己烷-乙酸乙酯进行梯度洗脱;(4)将环己烷-乙酸乙酯洗脱液的第3-4柱体积进行浓缩,然后进行结晶。 方法3:从石耳中分离石耳酸和红粉苔酸的方法。 主要参考资料 [1]来源:天然药物化学成分提取分离手册 [2]CN200910232997.2一种石耳酸的制备方法 [3]CN201410027935.9石耳中石耳酸的制备方法...
强力霉素,又称为“多西环素”,是一种四环素类抗生素。它通过与tRNA结合来抑制细菌和原生动物的生长,常用于治疗多种感染,如肺炎、粉刺、衣原体感染、伪膜性结肠炎、早期莱姆病、霍乱、淋病和梅毒等。此外,它还可以与奎宁配合使用来治疗疟疾或预防疟疾。强力霉素可以通过口服或注射的方式给药。 强力霉素的作用机制是什么? 强力霉素通过干扰微生物有机体制造蛋白质的能力来发挥作用。蛋白质是构成生命的基本结构元素,细胞中的蛋白质通常在核糖体中合成。强力霉素能够杀灭细菌和寄生虫,而对人体细胞无影响,这是因为人类宿主机体的核糖体结构与简单有机体完全不同。 强力霉素的耐药性如何? 与其他抗生素一样,强力霉素对抗生素耐药性的细菌非常敏感。有证据表明,在广泛使用强力霉素治疗的疾病中,如痤疮治疗,已经出现了耐药性。因此,应减少强力霉素的使用量或在某些情况下使用可替代的药物。科学家们需要进一步研究和探索,寻找能够替代强力霉素的新型化合物。 强力霉素有哪些副作用和反应? 常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐、红色皮疹以及易晒伤的风险。最常见的副作用是引发食道炎症或胃灼热,但患者可以通过大量饮水来预防这些副作用的发生。约20%的服药者会出现光敏感性反应,特别是对于在热带国家使用该药物预防疟疾的旅行者而言,这种反应尤为严重。 强力霉素不适用于儿童和孕妇,因为它会导致使用者的牙齿永久性变色,并对胎儿的骨质发育产生不利影响。此外,强力霉素还会增加抗炎药物甲氨蝶呤的毒性。 ...
苦杏仁油是一种精油,常用于为化妆品和护肤品增添杏仁香味。它可以少量添加到基础油、面霜和肥皂中。尽管少量食用是安全的,但过量食用苦杏仁油是有毒的。与甜杏仁油不同,苦杏仁油在食品和护肤品中的使用需要谨慎。 苦杏仁油与甜杏仁油的区别 甜杏仁油可以用作载体油和基础油,也可以用作皮肤保湿剂。它还可以用于制作沙拉和其他生或轻微加热的菜肴。甜杏仁也是一种常见的零食坚果,可以制成黄油和牛奶。 苦杏仁油是从苦杏仁中提取的精油。精油是一种蒸馏植物油,含有浓缩的香味,通常少量添加到基础油中。苦杏仁油具有浓郁的杏仁香味,可以添加到护肤品中。虽然它不像甜杏仁基础油那样增加产品的体积,但确实赋予产品杏仁的香味。 功效与作用 少量的苦杏仁精油也可以用于调味食品和饮料。在使用这种油进行局部或食品应用时,选择食品级的油非常重要。这种油含有氰化氢、糖苷苦杏仁苷和苯甲醛等有毒化合物,即使是中等剂量也可能致命。食品级精油已经去除了这些有毒物质。然而,即使去除了有毒成分,最好还是小剂量使用这种精油。 如果正确使用,同样的毒素也可以使油变得有毒。在高稀释水中使用,油可以作为局部清洗治疗表面皮肤感染。它还具有天然的抗病毒、抗真菌和抗菌特性,是治疗肠道蠕虫的有效杀菌剂。苦杏仁油作为外用药物或内部使用时应格外谨慎,通常最好与医生或受过培训的草药医生合作确定安全的用量。 ...
DTPMPA是一种优良的阻垢缓蚀剂和金属离子螯合剂,能有效抑制碳酸盐和硫酸盐垢的生成。在碱性环境和高温下,DTPMPA的阻垢缓蚀性能优于其他有机膦类水处理剂。 性能与用途 DTPMPA是无毒的,易溶于酸性溶液,具有优异的阻垢缓蚀效果和耐温性。它可以抑制碳酸盐和硫酸盐垢的生成,在碱性环境和高温下的阻垢缓蚀性能优于其他有机膦类水处理剂。DTPMPA广泛应用于循环冷却水和锅炉水的阻垢缓蚀剂,特别适用于碱性循环冷却水中作为不调节pH的阻垢缓蚀剂。它还可用于含碳酸钡高的油田注水和冷却水、锅炉水的阻垢缓蚀剂。在复配药剂中单独使用DTPMPA时,无需投加分散剂,污垢沉积量仍然很小。 DTPMPA还可用作过氧化物稳定剂(特别是在高温条件下双氧水的稳定效果好)、纺织印染用螯合剂、颜料的分散剂、氧脱木素稳定剂、化肥中微量元素携带剂和混凝土添加剂。此外,在造纸、电镀、金属酸洗和化妆品等领域也得到广泛应用。DTPMPA还可作为氧化性杀菌剂的稳定剂。 应用范围与使用方法 DTPMPA广泛应用于工业循环冷却水的阻垢缓蚀剂,特别适用于碱性循环冷却水中作为不调节pH的阻垢缓蚀剂。它还可用于含碳酸钡高的油田注水和冷却水、锅炉水的阻垢缓蚀剂。在复配药剂中单独使用DTPMPA时,无需投加分散剂,污垢沉积量仍然很小。 DTPMPA还可用作过氧化物稳定剂、纺织印染用金属离子螯合剂、颜料的分散剂、氧脱木素稳定剂、化肥中微量元素携带剂和混凝土添加剂。此外,在造纸、电镀、金属酸洗和化妆品等领域也得到广泛应用。DTPMPA还可作为氧化性杀菌剂的稳定剂。 ...
司坦唑醇是一种白色结晶性粉末,没有臭味,稍微具有吸湿性。它在乙醇或三氯甲烷中稍微溶解,在乙酸乙酯或丙酮中微溶,在苯中几乎不溶解,在水或甲醇中几乎不溶解。根据通则0621,我们可以通过比旋度测定来确定其纯度,将其溶解在无水乙醇中并稀释,每1ml溶液中大约含有20mg的司坦唑醇,比旋度为+34°至+40°。 司坦唑醇的结构特点 司坦唑醇的分子结构中包含睾酮的A环和咪唑环,通过引入17α-甲基而得到。它的蛋白同化作用是甲睾酮的30倍,而雄激素活性仅为甲睾酮的四分之一。 司坦唑醇的适应证 司坦唑醇适用于慢性消耗性疾病、重病及手术后体弱消瘦、年老体弱、骨质疏松症、小儿发育不良、再生障碍性贫血等。 司坦唑醇的典型不良反应 1.女性:长期使用可能会导致痤疮、多毛、阴蒂肥大、闭经或月经紊乱等症状。 2.男性:长期使用可能会导致痤疮、精子减少、精液减少。 3.肝脏:使用司坦唑醇可能导致GOP、GTP上升和黄疸。 4.消化系统:可能出现恶心、呕吐、消化不良和腹泻等症状。 5.电解质:可能导致水钠潴留和水肿。 6.皮肤:可能出现皮疹和颜面潮红等症状。 司坦唑醇的禁忌证 严重肝病、肾脏病、心脏病、高血压患者、孕妇及前列腺癌患者禁止使用司坦唑醇。 司坦唑醇的药物相互作用 与肾上腺皮质激素,尤其是盐皮质激素合用时,可能增加水肿的风险。与促肾上腺皮质激素或糖皮质激素合用时,可能加速痤疮的产生。雄激素和蛋白同化类固醇可以降低凝血因子前体的浓度,增加抗凝物质与受体的亲和力,从而增强抗凝活性。在与双香豆素类或茚满二酮衍生物合用时,应减少用量。与具有肝毒性的药物合用时,可能加重对肝脏的损害,尤其是长期使用和原本有肝病的患者。 司坦唑醇的注意事项 1.患有胃溃疡、肝、肺、心等功能不全的患者应慎用司坦唑醇。 2.长期使用司坦唑醇可能导致肝功能障碍、黄疸等问题。 3.如果出现痤疮等男性化反应,应停止使用司坦唑醇。 司坦唑醇的用法用量 1.成人和青少年常用量: (1)预防和治疗遗传性血管神经性水肿:口服,开始时每次2mg(1片),一天3次,女性可每次2mg(1片)。根据病人的个体反应调整剂量。如果治疗效果明显,可以每1-3个月减少剂量,直至每天维持2mg(1片)。在减量过程中,需要密切观察病情。 (2)用于慢性消耗性疾病、手术后体弱、创伤久不愈等治疗:口服,一天3次,每次2-4mg(1-2片),女性剂量可适当减少。 2.小儿常用量: 用于遗传性血管神经性水肿。6岁以下,每天口服1mg(半片),仅在发作时使用;6-12岁,每天口服2mg(1片),仅在发作时使用。 ...
金刚烷胺是一种抗病毒药物,由Setter公司于1959年合成,并于1996年上市。它是美国批准的第一种抗病毒药物,标志着流感治疗进入了“抗病毒时代”。金刚烷胺的出现改变了感冒治疗的历史,并在之后的几年中被广泛应用于临床。然而,它对除甲型和亚甲型流感病毒以外的其他流感病毒几乎没有作用。 金刚烷胺在我国自1971年开始生产,并被广泛应用于感冒药中。然而,2012年的“金刚烷胺事件”导致市场销量大幅下降。含有金刚烷胺的儿童感冒药被质疑对儿童生长发育有危害作用,因此国家食品药品监督管理局对相关药品的说明书进行了修改。 金刚烷胺在抗流感病毒方面的应用越来越少,但它在抗帕金森综合征方面仍有重要作用。1968年,一位帕金森病患者在服用金刚烷胺治疗流感时发现其症状得到改善,从而开启了金刚烷胺治疗帕金森病的研究之路。然而,金刚烷胺在帕金森领域的应用效果并不理想。 金刚烷胺的抗帕金森病作用 金刚烷胺可以增加大鼠脑中L-氨基酸脱羧酶的活性,从而增加多巴胺的释放,缓解帕金森病的症状。然而,不同的临床研究结果存在差异,金刚烷胺的治疗效果仍有争议。 参考文献: [1] 周玉涛.金刚烷胺:蜕变还是退变[J].中国药店,2014(02):82-83. [2] 赵桂宏,王育琴.金刚烷胺治疗帕金森综合征的临床研究[J].中国医院用药评价与分析,2012,12(02):190-192. [3] 盐酸金刚烷胺片药品说明书。 ...
10-十一烯醛是一种无色至微黄色液体,具有特殊的脂肪、玫瑰和柑橘类香味。它在酸性和碱性介质中不稳定,会聚合。它的沸点为235℃,闪点为92℃。它可以溶于乙醇、丙二醇、大多数非挥发性油和矿物油,但几乎不溶于甘油和水。 理化性质 10-十一烯醛是一种无色至浅黄色液体,不溶于水,但可以溶于乙醇等有机熔剂。它的沸点为235℃(103℃/0.4 kPa),相对密度为0.841~0.849,折射率为1.440~1.446。 感官特征 10-十一烯醛具有柑橘香、醛香、蜡香、脂肪香、青香和皂香。 应用建议 10-十一烯醛可以用于调配橘子、橙子、柠檬等食用香精。 建议用量 在最终加香食品中,建议浓度约为0.05~1mg/kg。 安全管理情况 10-十一烯醛的FEMA编号为3095,FDA编号为172.515,CoE编号为122,IOFI。根据中国GB 2760-1996的批准,它可以作为食品香料使用。 ...
依托昔布是默克公司开发的一种 COX-2 抑制剂,临床主要用于抗炎镇痛。通过6-甲基烟酸甲酯或者6-甲基烟酸合成。现有合成6-甲基烟酸的方法是以2-甲基-5-乙基吡啶为原料,经高锰酸钾、硝酸、或臭氧、氧气氧化制得。 图1 6-甲基烟酸的合成反应式 实验操作: 方法一、 3-氰基-6-甲基-2(1H)吡啶酮的合成 在1000ml反应瓶中投入71g甲醇钠,400ml甲苯,冷却至12℃,滴加69g丙酮和88g甲酸乙酯的混和液,滴完后室温搅拌2小时,用300ml和200ml水各洗一次,弃甲苯,合并水层,再加入冰乙酸 21.5g,哌啶 16.3g,氰乙酰胺100g升温回流2h后,盐酸调节pH为5.5,冷却,过滤,水洗,烘干,可得3-氰基-6-甲基-2(1H)吡啶酮89g,色谱纯度(HPLC)大于 99%。 2-氯-6-甲基烟酸的合成 在1000ml反应瓶中投入360ml(3.9mol)三氯氧磷,73.5g(0.55mol)3-氰基-6-甲 基-2(1H)吡啶酮,加热回流 2.5h后,回收三氯氧磷,将反应液倾入含 60g氢氧化钠的水中分解,冷却,过滤,水洗。将所得沉淀湿品投入另一 1000ml 反应瓶,加入 300ml 水,36g氢氧化钠,搅拌溶解,加热,于82℃保温 6h,冷却到 42℃,用浓盐酸调节 pH = 7,加入15g 活性炭脱色 0.5h,过滤,滤液升温,于62℃滴加浓盐酸至 pH = 2.0,保温 0.5h 后冷却,过滤,水洗,烘干得类白色粉末 72g,色谱纯度(HPLC)大于 99%。 6-甲基烟酸的制备 在1000ml高压釜中投入103g(0.60mol)2-氯-6-甲基烟酸,500ml水,25g NaOH,10%的Pd(C)8g,于65℃通氢气0.7MPa,搅拌反应至HPLC显示原料消失,过滤,浓缩至180ml,冷却,过滤,水洗,烘干,可得 6-甲基烟酸69g,色谱纯度(GC)大于 98%。 方法二、 在1000ml反应瓶中投入200g6-田基烟酸甲酯,500ml甲醇,滴加60g NaOH的 130ml水溶液,常温搅拌过夜,然后用盐酸中和,浓缩甲醇至尽,掺入水150ml,于50℃滴加约110ml盐酸调节pH为2.1,冷却,过滤,水洗,烘干,可得6-甲基烟酸140g,色谱纯度(HPLC)大于99%。 参考文献 [1]US2002/49316 A1, 2002 ; ...
方酸在OTFT领域的应用研究 方酸是一种具有光、热稳定性强、易合成、能带隙可调节等特点的有机小分子。尽管在OTFT领域的研究较少,但研究表明引入方酸小分子可以提升OTFT气体传感器的气敏性能。此外,通过将方酸小分子掺杂到P3HT有机半导体层内,制备的混合有机半导体层有机薄膜晶体管也取得了显著的气敏性能提升。 方酸的合成 图1方酸的合成路线 方酸的合成方法如下:将三乙胺缓慢加入3,4-乙氧基环丁烯-1,2-二酮的水溶液中,然后加入催化剂DMAP,加热搅拌4-5小时,直到起始物质消失。通过去除溶剂即可得到产物方酸。 方酸在OTFT领域的应用 方酸小分子材料在有机太阳能电池领域具有广阔的应用前景,因为其在可见-近红外区的高吸收性质,光、热稳定性强,易合成、能带隙可调节。尽管在OTFT领域的研究较少,但已有研究表明,通过合成方酸染料并制备薄膜晶体管,可以获得具有良好性能的薄膜。此外,掺入方酸小分子的P3HT有机半导体层可以增大薄膜的粗糙度,增加与气体的接触面积,进一步提升器件的气敏性能。 参考文献 [1]贾晓伟. 基于掺杂方酸小分子的多元体异质结光电器件的研究[D].电子科技大学,2021.DOI:10.27005/d.cnki.gdzku.2021.002434. [2] Ahlenhoff, Kai; et al. Electron-induced chemistry of surface-grown coordination polymers with different linker anions. Physical Chemistry Chemical Physics (2019), 21(5), 2351-2364. ...
L-脯氨酰胺的合成方法及应用 简介 L-脯氨酰胺是一种重要的中间体,可用于合成多肽、手性药物以及不对称催化合成反应的手性配体。它还被广泛应用于Robinson环化反应、Aldol反应等,并作为保健品原料。此外,L-脯氨酰胺还是合成2型糖尿病药物维他列汀和抗癌药物Leuprolide Acetate的原料。近年来,L-脯氨酰胺及其衍生物作为催化不对称合成的手性配体备受关注,其具有温和的反应条件、低毒性、原子经济性和类似酶催化等特点,成为一种快速发展的不对称合成方法。 合成方法 L-脯氨酰胺的合成方法有多种,其中一种方法是将氨基酰胺加合物在乙醇/乙酸混合溶液中与20%Pd(OH)2/C催化剂反应。反应条件温和,在室温下进行,得到L-脯氨酰胺产物。另一种方法是将L-脯氨酸吸附在阳离子交换树脂上,在甲醇中回流反应,然后通过酰胺化反应得到L-脯氨酰胺。还有一种方法是利用浓硫酸催化腈的转化反应,经过多步反应得到L-脯氨酰胺。 以上是L-脯氨酰胺的部分合成方法,具体合成路线如下图所示: 参考文献 [1]程喜伟,达伟强,郭秀荣,杨凯敏.L-脯氨酰胺的合成新工艺[J].山东工业技术,2016(09):62.DOI:10.16640/j.cnki.37-1222/t.2016.09.053. [2]Fadel, Antoine; et al. An efficient synthesis of enantiomerically pure (R)-pipecolic acid, (S)-proline, and their N-alkylated derivatives. Journal of Organic Chemistry (2007), 72(5), 1780-1784. ...
 
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