碘化钆是一种柠檬黄色晶体，具有高熔点和沸点。它可以溶于水，并可以通过将氧化钆溶解于氢碘酸，然后经过蒸发和结晶制备得到。 相关研究成果 1）稀土盐类及其配合物在消炎、杀菌和抗癌等方面具有良好的作用，这已经通过科学实验和临床应用得到证实。为了探究碘化钆与乌洛托品形成配合物后是否具有协同效应，以提高抗菌能力并降低单独使用时的毒副作用，我们合成了九水合碘化钆与乌洛托品的配合物，并通过实验确定了一种简便易行的合成方法，避免了使用0℃相平衡法合成配合物的复杂操作。通过元素分析、XPD、IR、MS、TG-DTA等手段，我们确定了该配合物的组成和结构，并比较了配体和配合物的抗菌效果。 2）我国稀土储量居世界首位，产量大且品种齐全。稀土元素由于其特殊的电子结构，具有许多独特的物理化学性质，已广泛应用于工业、农业和医学等领域。近年来的研究发现，稀土盐类及其配合物还具有很好的消炎、杀菌、抗癌、抗凝血、镇痛和降血糖等作用。硫脲及其衍生物也具有较好的消炎、抗菌和抗肿瘤作用。为了比较碘化钆与硫脲形成配合物后是否具有协同效应，以提高抗菌能力并降低单独使用时的毒副作用，我们合成了九水合碘化钆与硫脲的配合物，并通过实验确定了一种简便易行的方法，避免了使用0℃平衡法合成配合物的复杂操作。通过元素分析、XPD、IR、MS、TG-DTA等手段，我们确定了该配合物的组成和结构，并同时比较了配体碘化钆、硫脲和配合物的抗菌效果。 主要参考资料 [1] 无机化合物辞典 [2] 碘化钆与乌洛托品配合物的合成、表征及抗菌活性研究 [3] 硫脲与碘化钆配合物的合成、表征及抗菌活性研究...

二酮哌嗪类化合物如Cyclo(-Ala-Gln)具有一定药理学和其他生物学活性，可用做药物的制备。 制备步骤 Cyclo(-Ala-Gln)的制备步骤如下： 步骤1：Glu-Ala二酮哌嗪的制备 1）将附着有Ala-Fmoc的Wang树脂（3g，2.52mmol，1当量，NovaBiochem）转移到干净的圆底100mL烧瓶中，然后添加哌啶（12mL）的DMF（18mL）溶液烧瓶中的树脂。将该溶液涡旋1小时，然后在烧结玻璃漏斗中分离树脂。树脂先后用DMF（3x30mL）和DCM（3x30mL）洗涤，并在真空下干燥5分钟。优选的保护基是9-芴基甲氧羰基（Fmoc）和叔丁氧羰基（Boc）。 2）将部分干燥的树脂转移到干净的圆底100ml烧瓶中，并添加DMF（10mL）。然后加入Boc-Glu（OBz）OH（3.40g，10.08mmol，4当量，Sigma，St.Louis，MO），然后加入二异丙胺（2.83mL，2.04g，20.19mmol，8当量，Aldrich）和TBTU（3.24g，10.09mmol，4当量，Acros）。使淤浆在厌氧条件下反应10小时。在该时间结束时，该树脂显示茚三酮试验为阴性，表明偶联反应完成。真空过滤树脂，先后用DMF（3x30mL）和DCM（3x30mL）洗涤。在室温下将树脂在真空下风干10分钟，然后将其转移到干净的100mL圆底烧瓶中。 将TFA（16.5mL）加入干燥的树脂中，并且在加入后，树脂变成红色。再涡旋树脂30分钟后，通过过滤除去TFA，并用DCM（4×20mL）洗涤树脂。合并有机成分，并在真空下将合并的有机材料蒸发成浅黄色糊状物。通过添加甲苯和蒸发除去痕量的TFA。重复该过程，直到所有TFA均已清除。该方法得到的产物为浅黄色残余物，其NMR和质谱数据与预期的二肽苄基酯一致，其结构（7）如下所示。 3）将二肽7溶于丁-2-醇（40mL）中，并用甲苯（60mL）稀释。将该溶液回流18小时。在这段时间结束时，将溶液冷却至室温。然后将其在旋转蒸发仪上浓缩，同时将温度保持在50°C。浓缩后，形成白色固体，并通过过滤除去沉淀物。沉淀物用甲苯（10mL）洗涤并干燥。残留物（0.683g）的茚三酮测试结果为阴性。然后将其从热甲醇中结晶。结晶产物的光谱和分析结果证实其结构为所需化合物-如下所示的Glu-Ala-二酮哌嗪-苄基酯（8）。 4）将该化合物（500mg）溶解在甲醇（400mL）中，并小心地添加Pd/C（10％，0.5g）。将烧瓶用氢气吹扫并保持在正氢气压力下。将该溶液在该气氛中保持至少7小时。用助滤剂（硅藻土）除去催化剂，并用甲醇洗涤。合并甲醇洗涤液，除去溶剂（产率200mg）。质谱和NMR分析表明，形成的游离酸Glu-Ala二酮哌嗪（3-甲基-2,5-二酮哌嗪-7-乙酸；9）没有任何交叉污染。 步骤2：制备Glu-Ala二酮哌嗪酰胺（Cyclo(-Ala-Gln)） 向3-甲基-2，5-二酮哌嗪-7-乙酸（0.153g，0.75mmol，1当量，实施例4、9中所述的制剂）在DMF（2.5ml）中的溶液中加入羰基二咪唑（0.24g，1.48mmol，2当量，Aldrich）。在室温下搅拌1小时后，加入固体乙酸铵（0.58g，7.52mmol，10当量，Aldrich）。继续在室温下搅拌过夜，这时反应在水（20ml）和乙酸乙酯（10ml）之间分配。用乙酸乙酯的第二等分试样（10ml）洗涤水层，然后在减压下（56℃）将其蒸发至干。通过与水然后与甲苯进一步共蒸发除去痕量的DMF，得到白色固体（317mg）。将其吸收到最小体积的DCM中的甲醇（20：80v/v）中，并使用硅胶的DCM（20：80v/v）冲洗通过硅胶塞。分出洗脱的溶剂，合并适当的馏分，并在减压（40℃）下蒸发，得到白色固体。然后将产物从甲醇中重结晶，得到所需产物10（0.086g，57％）。 主要参考资料 [1] (WO2002012201) METHOD OF SYNTHESIZING DIKETOPIPERAZINES ...

布比卡因是一种长效酰胺类局麻药，常用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞。本文介绍了制备N-(2'，6'-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺的方法。 制备方法 首先，在三颈烧瓶中加入2-哌啶甲酸，并通入氯化氢气体。然后，将混合物加热至55℃，滴加双(三氯甲基)碳酸酯BTC的甲苯溶液，并保温反应5小时。接着，滴加2，6-二甲基苯胺的甲苯溶液，反应2小时。最后，过滤，洗涤，溶解，萃取，蒸去溶剂，得到N-(2，6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺。 应用 N-(2'，6'-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺主要用于合成布比卡因。具体方法是在三颈烧瓶中加入N-(2，6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺BBKY-2、n-BUBr、碳酸钾和二甲基甲酰胺DMF，进行反应后得到布比卡因。然后，将布比卡因转化为盐酸布比卡因。 参考文献 [1]CN107501167-一种盐酸布比卡因的制备方法 [2]CN201610042790.9一种布比卡因的合成方法 ...

背景 [1-3] 重组金黄色葡萄球菌蛋白A抗体是一种多克隆抗体，能够特异性结合重组金黄色葡萄球菌蛋白A，并广泛应用于体外免疫学检测。 蛋白A是金黄色葡萄球菌细胞壁蛋白质，与多种哺乳动物的IgG结合，可用于ELISA试验、组织化学、Western Blot等抗体检测。 金黄色葡萄球菌是一种常见的细菌。 蛋白A与琼脂糖凝胶结合后可制备用于抗体纯化的亲和填料，用于分离和纯化多种哺乳动物不同亚型的抗体或包含抗体Fc片段的基因工程重组蛋白。 重组金黄色葡萄球菌蛋白A抗体制备步骤: 1、制备抗原。 2、选择实验动物。 3、动物免疫。 4、测试免疫效果。 5、采集全部血清。 6、纯化抗体。 7、鉴定抗体的纯度和特异性。 应用 [4][5] 金黄色葡萄球菌蛋白A基因的克隆及应用研究 金黄色葡萄球菌蛋白A（SPA）是一种能与多物种抗体Fc端结合的菌体蛋白，被广泛应用于抗体纯化层析配体的研究。提高SPA的活性和稳定性对于抗体药物的生产至关重要。 通过PCR技术，利用ATCC6538株金黄色葡萄球菌的基因组DNA克隆得到SPA的全长基因，编码501个氨基酸。将SPA的全长蛋白和功能区片段与SUMO标签进行融合表达，提高SPA蛋白的稳定性和活性。 利用ELISA方法对融合蛋白的抗体结合活性和稳定性进行检测，结果显示融合蛋白具有较好的抗体亲和性和稳定性，并成功应用于抗体的纯化。 参考文献 [1]Isolation of a peptide ligand for affinity purification of factor VIII using phage display[J].Brian D.Kelley,James Booth,Molly Tannatt,Qi-Long Wu,Robert Ladner,Jinan Yu,Daniel Potter,Arthur Ley.Journal of Chromatography A.2004(1) [2]Study of Binding between Protein A and Immunoglobulin G Using a Surface Tension Probe[J].L.Yang,M.E.Biswas,P.Chen.Biophysical Journal.2003(1) [3]Protein A-induced apoptosis of cancer cells is effected by soluble immune mediators[J].Tanya Das,Gaurisankar Sa,Sreya Chattopadhyay,Prasanta K.Ray.Cancer Immunology,Immunotherapy.2002(7) [4]Affinity purification of polyclonal antibodies using a new all-D synthetic peptide ligand:comparison with protein A and protein G[J].Antonio Verdoliva,Filomena Pannone,Maria Rossi,Sergio Catello,Vincenzo Manfredi.Journal of Immunological Methods.2002(1) [5]高学慧.金黄色葡萄球菌（ATCC6538）蛋白A基因的克隆及应用研究[D].东北农业大学,2010....

5-溴-2-氯苯甲醛是一种重要的医药化工原料，可用于合成多种治疗糖尿病的药物。目前已有多篇文献报道了该化合物的制备方法。 以2-氯苯甲酸为原料，制备5-溴-2-氯苯甲酸的方法通常采用溴化钠和溴酸钾氧化溴代。然而，这种方法的后处理过程使用有机溶剂萃取和混合溶剂重结晶，不仅增加了成本，而且收率较低。 另一种制备5-溴-2-氯苯甲酸的方法是使用硼烷或硼氢化钠/碘体系对5-溴-2-氯苯甲酸进行还原。然而，硼烷易燃易爆，有毒，存在安全隐患；而硼氢化钠/碘体系还原的成本较高。 专利文献中报道了几种制备5-溴-2-氯苯甲醛的方法。其中一种方法是以5-溴-2-氯苯甲醇为原料，在Pyridinium Chlorochromate和CH2Cl混合溶剂中进行氧化反应。另一种方法是使用PDC和CH2Cl氧化5-溴-2-氯苯甲醇。还有一种方法是使用草酰氯和DMSO进行氧化反应。然而，这些方法存在温度要求较低、能耗高、产生有毒硫醚等问题。 一种较为优化的制备方法是以2-氯苯甲酸为原料，采用NBS/硫酸体系进行单溴化反应。这种方法提高了原料的选择性，降低了成本，产生的5-溴-2-氯苯甲酸和3-溴-2-氯苯甲酸的比例提高到18:1。后处理时直接加水结晶纯化，省略了有机溶剂萃取工序，再用单一溶剂重结晶。这样既简化了工艺流程，又有利于溶剂的回收套用，得到的5-溴-2-氯苯甲酸纯度高达99%，收率可达80%。 对于5-溴-2-氯苯甲酸的还原，可以采用硼氢化钠/硫酸体系。这种还原体系相比硼烷体系更安全，同时避免了使用昂贵的碘，收率可达95%，具有较大的成本优势。 而对于5-溴-2-氯苯甲醇的氧化，可以采用NaClO/TEMPO催化氧化。这种方法要求温度在0-10度左右，既避免了重金属污染，降低了能耗，又保持了较高的收率（85-90%）。 ...

硫酸西索紫苏是一种氨基糖苷类抗生素，通过与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制敏感菌的蛋白质合成。 硫酸西索紫苏的用途 硫酸西索紫苏适用于治疗多种感染，包括呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、胆道感染、皮肤和软组织感染、感染性腹泻及败血症等。在严重感染时，可与其他抗生素联合应用。 硫酸西索紫苏的用法用量 硫酸西索紫苏为处方药，必须由医生开具处方并遵医嘱使用。用药剂量根据病情和肾功能进行调整。成人轻度感染每日剂量为100毫克，重度感染为150毫克，分2-3次给药。儿童剂量根据体重计算，分2-3次给药。疗程一般不超过7-10天。 肾功能不全患者应根据肾功能调整剂量，并监测血药浓度。 硫酸西索紫苏的禁忌 禁用 对硫酸西索紫苏或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。 肾功能衰竭者禁用。 妊娠期妇女禁用。 有耳聋史者禁用。 慎用 哺乳期妇女应暂停哺乳。 早产儿、新生儿、婴幼儿慎用，如必须使用硫酸西索紫苏，应密切监测肾功能和血药浓度。 肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退、失水、重症肌无力或帕金森病者及老年患者慎用。 硫酸西索紫苏与其他药物可能发生相互作用，请告知医生并咨询医生是否能同时使用以及如何使用。 药物有不良反应，但不要因此拒绝使用。请仔细阅读药物说明书或咨询医生，了解硫酸西索紫苏的不良反应。 硫酸西索紫苏的注意事项 硫酸西索紫苏可能引起听力减退、耳鸣、血尿、蛋白尿、排尿次数减少、食欲缺乏、口渴、步履不稳、眩晕、恶心、呕吐等不良反应。少见的不良反应包括视力减退、呼吸困难、嗜睡、软弱无力、皮疹等。极少见的不良反应为过敏性休克。 长期或大剂量使用可能引起蛋白尿、听力减退和神经肌肉阻滞等。其他不良反应请仔细阅读药品说明书。 ...

简介 对硝基苯甲脒是一种重要的化工中间体原料，在医药、染料、农药等方面有着广泛的应用，但关于它的合成少见报道。对硝基苯甲脒可以做丙烷脒药物中间体，用于防治灰霉病病菌。国内杨凌农药化工有限公司与美国NZYM公司合作开发出了2%丙烷脒水剂，其化学名称为1，3-二(4-脒基苯氧基)丙烷。丙烷脒对灰霉病病菌防效高，用量低，单位面积的有效成分投入量小，对环境的化学污染程度低，是一种具有较好开发前景的杀菌剂。 合成 图1 对硝基苯甲脒的合成路线[2]。 对硝基苯甲脒的合成方法为在室温下向4-硝基-苄腈甲醇溶液中加入甲醇钠甲醇溶液，经一系列反应步骤得到对硝基苯甲脒产物。 应用 对硝基苯甲脒是一种重要的医药中间体，目前关于其废水处理的研究较少。 吸附行为 目前，对硝基苯类化合物废水的处理方法包括光催化氧化降解法，微生物降解法，吸附法。吸附法中，大孔树脂NDA-150对硝基苯甲脒的吸附效果良好，在pH值为2.0时的吸附效果最佳。 参考文献 [1] 邓胜吉,郭嘉昒.对硝基苯甲脒的脒基化反应的合成研究[J].上海化工,2018,43(12):22-25. [2] Motoki, Masushi; et al. Preparation of aminobenzamidines. Japan, JP2002114750 A 2002-04-16 [3] 白云明,叶李广,李非里,高俊.NDA-150树脂吸附对硝基苯甲脒的行为研究[J].浙江工业大学学报,2012,40(01):30-34+38. ...

苯扎贝特是一种第二代苯氧乙酸类调制药，具有降低血低密度脂蛋白和胆固醇的作用，主要用于治疗高血脂症。 苯扎贝特的性状 苯扎贝特呈白色或类白色结晶或结晶性粉末状，无臭，无引湿性。 苯扎贝特的功效 苯扎贝特适用于高脂血症，尤其是经饮食疗法、运动、降低体重等方法无效或对原发病治疗后仍不能改善的情况。 苯扎贝特的禁忌症 苯扎贝特对于对本药过敏者、肝脏疾病患者（脂肪肝除外）、胆囊疾病患者以及严重肾功能不全者禁用。 苯扎贝特的副作用 苯扎贝特可能引起中枢神经系统、肌肉骨骼系统、泌尿生殖系统、肝脏、胃肠道、血液、过敏反应等副作用。 苯扎贝特的注意事项 在使用苯扎贝特之前，应注意肾功能、儿童和老年人的用药安全性，以及孕妇和哺乳期妇女的禁用情况。同时，还应监测血脂水平、纤维蛋白素原水平以及肝肾功能。 在使用苯扎贝特时，应告知医师或药师过敏史、手术史、病史、正在使用的药品以及是否处于妊娠期、是否准备怀孕或处于哺乳期等相关信息。 此药物与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师，或查看药品说明书。 苯扎贝特的用法与用量 苯扎贝特的剂量因人而异，请遵医嘱或药品说明书使用。一般成人每日口服3次，每次200～400mg。剂量可根据肾功能调整。 ...

药物用途 厄他培南是一种广谱碳青霉烯类抗生素，主要用于治疗需氧革兰阴性菌感染。该药物可能引起血清酶暂时性升高和急性淤胆性肝损伤，但发生率较低。 药物作用机制 厄他培南属于广谱碳青霉烯类抗生素，通过与细菌的青霉素结合蛋白结合，干扰细菌细胞壁完整性和合成，从而发挥治疗作用。 药物抗菌活性 厄他培南对许多需氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有抗菌活性，包括多种细菌属。该药物于2001年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市，主要用于治疗住院患者的严重细菌感染。 药物副作用 厄他培南的常见副作用包括注射部位疼痛和静脉炎、腹泻、恶心、皮疹、瘙痒和头痛。 药物肝毒性 注射厄他培南5至14天后，约有5%的患者血清转氨酶暂时性轻微升高，且无伴随症状。个别患者可能出现胆汁淤积型黄疸，但发生率较低。尚无厄他培南和其他碳青霉烯类抗生素导致急性肝功能衰竭的报告。 ...

N-羟乙基哌嗪是一种油状液体，常温常压下不溶于水，但可溶于强极性有机溶剂如氯仿和乙醇。它是一种哌嗪类衍生物，具有显著的碱性和亲核性，可用于有机合成和医药化学中间体的制备。它在药物分子和哌嗪类生物活性分子的合成中广泛应用，例如作为药物分子氟奋乃静的合成中间体。此外，它还可用于合成表面活性剂和在精细化学品的工业生产中有一定的应用。 它有哪些应用？ N-羟乙基哌嗪可用作有机合成和医药化学中间体，特别适用于哌嗪类药物分子的合成和生产。例如，它可用于合成精神病药氟奋乃静，该药物主要用于治疗各型精神分裂症。在有机合成化学中，它的哌嗪环中的氮原子具有较强的亲核性，可以进行烷基化和酰基化反应。此外，它的羟基可以在适当的氧化剂作用下转变为相应的醛类化合物。 图1 N-羟乙基哌嗪的应用 在一个干燥的500毫升反应烧瓶中，将4,6-二氯-2-甲基嘧啶和N-羟乙基哌嗪在二氯甲烷中混合，经过反应后得到目标产物。 参考文献 [1] Francini, Cinzia Maria; et al ChemMedChem (2015), 10(12), 2027-2041 [2] del Prado, Anselmo; et al Journal of Polymer Science, Part A: Polymer Chemistry (2016), 54(8), 1098-1108 ...

内分泌紊乱可能会对月经周期产生影响，进而对身体健康和生活产生重大影响。 根据药物说明书，我们可以了解到： 甲磺酸溴隐亭片可能会引起眩晕、疲乏、恶心、呕吐、低血压等不良反应。在高剂量使用时，可能会出现便秘、嗜睡，偶尔出现精神紊乱、精神运动性兴奋、幻觉、运动障碍、口干和下肢痉挛等症状，但降低剂量即可控制。长期服用甲磺酸溴隐亭片的雷诺氏病患者可能会出现由寒冷引起的可逆性手指和脚趾苍白。 需要特别说明的是，不同患者的病情可能存在差异，因此使用药物时应遵从医生的建议，避免盲目用药，以免造成不良后果。 建议在使用甲磺酸溴隐亭片时，密切观察身体变化情况。如果出现不适症状，应及时咨询专业医生以获取处理方法。影响月经的内分泌系统疾病有很多，如黄体功能不全、多囊卵巢综合症和卵巢功能减退等。在接受治疗之前，患者应先到正规医院进行详细检查，了解自身病因和病情，避免盲目用药。 ...

3-羟基苯硼酸是一种白色至淡黄色晶体粉末，具有一定的酸性。它是一种苯硼酸类化合物，常用于有机合成和生物化学试剂。其中最常见的有机转化反应是过渡金属催化的交叉偶联反应，例如Suzuki偶联反应和Chan-Lam偶联反应等。 性质 3-羟基苯硼酸属于有机硼类化合物，结构中含有硼酸单元和酚羟基结构，显示出较强的酸性。该物质结构中的硼酸单元可以在氧化剂的作用下转变为相应的酚羟基，得到相应的间二苯酚类化合物；它可以在过渡金属钯催化的作用下和烷基卤化合物或者芳基卤化合物进行交叉偶反应。 氧化反应 图1 3-羟基苯硼酸的氧化反应 在一个干燥的50毫升反应烧瓶中，将2当量的30 % H2O2 (227 mg , 2 mmol)和10 mg催化剂混合于3 mL水中。所得的反应混合物在室温下搅拌若干个小时，通过TLC监测反应的进度，反应结束后将反应混合物用乙醚和水进行萃取。分离出有机层并将其用无水硫酸钠进行干燥，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩以除去有机溶剂。粗品经硅胶柱色谱分离（5 %乙酸乙酯/石油醚）即可得到目标产物间苯二酚。[1] 应用 3-羟基苯硼酸可以用于制备各种有机化合物，例如药物中间体、功能性分子等。该化合物可以通过与其他有机化合物发生反应，实现其多样性的化学合成。它在碱性条件下和烷基卤化合物发生化学反应，用于制备相应的醚类衍生物。此外，它也可以作为重要的合成中间体，在过渡金属的作用下它可与其他有机化合物（如芳香卤代物或有机锌试剂）发生交叉偶联反应，形成相应的偶联反应产物，这些反应在有机合成中有着广泛的应用，并且对于构建复杂的有机分子和药物合成具有重要意义。 参考文献 [1] Prasanna; et al Dalton Transactions (2021), 50(40), 14223-14234. ...