如何制备N-(2'，6'-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺? ¹

布比卡因是一种长效酰胺类局麻药，常用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞。本文介绍了制备N-(2'，6'-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺的方法。

制备方法

首先，在三颈烧瓶中加入2-哌啶甲酸，并通入氯化氢气体。然后，将混合物加热至55℃，滴加双(三氯甲基)碳酸酯BTC的甲苯溶液，并保温反应5小时。接着，滴加2，6-二甲基苯胺的甲苯溶液，反应2小时。最后，过滤，洗涤，溶解，萃取，蒸去溶剂，得到N-(2，6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺。

应用

N-(2'，6'-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺主要用于合成布比卡因。具体方法是在三颈烧瓶中加入N-(2，6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺BBKY-2、n-BUBr、碳酸钾和二甲基甲酰胺DMF，进行反应后得到布比卡因。然后，将布比卡因转化为盐酸布比卡因。

参考文献

[1]CN107501167-一种盐酸布比卡因的制备方法

[2]CN201610042790.9一种布比卡因的合成方法