他斯索兰是一种具有潜在抗肿瘤活性的酰基磺酰胺。它通过线粒体靶向机制诱导肿瘤细胞凋亡，该机制涉及线粒体膜电位的丧失和活性氧物质（ROS）的诱导。此外，与血管生成抑制剂组合使用时，他斯索兰还表现出协同的抗血管生成活性。他斯索兰已被广泛应用于黑素瘤、淋巴瘤、实体瘤、乳腺癌和卵巢癌等肿瘤的治疗和基础科学研究中。 他斯索兰的生物活性详解： 1）体外活性 他斯索兰抑制各种人白血病和淋巴瘤细胞系的生长，ED50范围为7至40μM。此外，他斯索兰还在测试的120个细胞系中超过70％产生抗增殖活性，EC50小于50μM。他斯索兰还抑制了VEGF、FGF和EGF诱导的内皮细胞系形成。 2）体内活性 他斯索兰诱导血管正常化的形态学特征，包括增加周细胞覆盖和减少体内缺氧。他斯索兰显示剂量依赖性的抗肿瘤活性，并使肿瘤相关脉管系统正常化。此外，他斯索兰在多种体内异种移植模型中显示出有效的抗肿瘤活性。 他斯索兰的生物活性实验方法： 1）细胞实验 用不同浓度的他斯索兰处理细胞，通过MTT测定细胞生存率。MTT通过代谢活性细胞裂解成染料，通过ELISA读数器测量染料的吸光度。 综上所述，他斯索兰是一种通过内在途径诱导细胞凋亡的抗肿瘤剂，其靶点活性为Caspase。 参考文献： 1. Haritunians T, et al. Oncol Rep. 2008, 20(5), 1237-1242. 2. Meier T, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(11), 2168-2178. ...

木糖醇是一种五碳糖醇，广泛存在于水果、蔬菜和各类食物中，其甜度与蔗糖相当。在人体内，木糖醇是磷酸葡萄糖经过糖醛酸途径代谢的中间产物，通过L-木酮糖的加氢还原而形成。它主要通过脱氢酶的作用，氧化为木酮糖，然后在ATP的参与下转变为磷酸D-木酮糖，进入磷酸戊糖旁路进行代谢。少量的木糖醇会转变为果糖、葡萄糖、乳酸或三羧酸循环的中间产物进行代谢。 木糖醇的代谢终产物是二氧化碳和水，产生的能量与碳水化合物相同（4千卡/克）。木糖醇具有以下特点：无毒，人体可以有效利用；代谢不依赖胰岛素；具有抗生酮作用。因此，木糖醇被广泛应用于食品添加剂和糖尿病患者的甜味剂。然而，大量摄入木糖醇可能会引起渗透性腹泻和水平衡失调，因此每日摄入量应控制在50～70克以下。工业上通常使用水解木质半纤维素或还原木酮糖来生产木糖醇。 木糖醇的功效主要包括： 作为糖类代谢的中间体：木糖醇是人体糖类代谢的正常中间体，其代谢方式与一般糖类不同。木糖醇进入人体后不需要胰岛素的帮助即可被细胞膜吸收利用，不会增加血糖和尿糖的含量。大约50%～60%的木糖醇会在12小时内氧化生成二氧化碳和水，释放出热量。约2%～10%的木糖醇会通过尿液和粪便排出，约20%～30%以肝糖元或其他中间产物的形式存在于体内，不会增加血糖水平。此外，木糖醇还能适度刺激胰脏分泌少量胰岛素。研究表明，木糖醇可以单独替代部分降糖药物使用。 具有防龋齿特性：根据全国口腔健康流行医学抽样调查，我国约有一半的人患有龋齿。龋齿的形成是因为人们经常食用含糖高的食物，其中的蔗糖在口腔中被细菌发酵产生酸性物质，导致牙齿矿物质流失，从而形成龋齿。木糖醇能够防止龋齿的原因是它在口腔中不会被细菌发酵利用，不会产生酸性物质导致牙齿矿物质流失。木糖醇不能为细菌提供生存所需的营养，能够抑制细菌的增长。研究表明，将木糖醇作为甜食品中糖的替代品时，其防龋齿效果可达到90%。 作为能量来源：木糖醇可以作为非肠道营养的能量来源。非肠道营养是一种流动的能量、营养和电解质平衡溶液，可以提供能量、氨基酸和无机盐等。对于病人，特别是手术后的病人，其内分泌平衡系统可能受到破坏，葡萄糖代谢减弱。使用木糖醇代替葡萄糖供给能源可以避免这些不良现象。此外，木糖醇还能促进肝糖的合成，改善患者的肝功能，具有抗脂肪肝、双歧菌增殖和消除血中酮体等作用。木糖醇作为人类代谢的正常中间体，其生理功能还有待进一步研究。 ...

芳烃-过渡金属夹心配合物(i)是一种含有过渡金属中心原子的配合物。它由两个芳族配体的π电子体系配位连接，将过渡金属中心原子位于这两个配体的平行面之间。这种夹心配合物可以由相同的或不同的配体组成，其中配体可以是苯型的芳族配体或非苯型的芳族配体。 双苯铬是一种示例性的芳烃-过渡金属夹心配合物，其中铬中心原子位于两个呈夹心状结构的苯配体之间。除了双苯铬，还有其他已知的芳烃-过渡金属夹心配合物，其中两个芳族配体可以是非苯型的，例如茂金属。 茂金属是一种过渡金属的双(η5-环戊二烯基)配合物，其中过渡金属中心原子位于两个环戊二烯基配体之间。过渡金属可以选择铁、镍、钴、锇和铬等元素。 双苯铬可以作为聚合反应催化剂使用。它的制备方法是在苯存在下，以三氯化铝为催化剂，用金属铝还原三氯化铬，生成四氯铝酸二苯铬[Cr(η6-C6H6)2]·[AlCl4]，然后用连二亚硫酸盐水溶液将其还原为中性的二苯铬。 主要参考资料 [1] CN201680071977.X用于制备芳烃-过渡金属夹心配合物的盐的方法 ...

萘二异氰酸酯，英文名为1,5-Naphthalene diisocyanate，是一种常温常压下的固体物质，具有白色至浅黄色片状结晶。它对水分和胺类化合物非常敏感。萘二异氰酸酯是高级聚氨酯的原料之一，可用于制造高弹性和高硬度的聚氨酯弹性体。在汽车避震器和叉车承重轮的生产工业中有广泛的应用。此外，它还是一种常用的有机合成与医药化学中间体，可用于有机合成方法学基础研究。 化学性质 萘二异氰酸酯具有极高的化学反应活性。它的异氰酸酯单元可以与常见的亲核试剂如醇类化合物和胺类化合物发生亲核加成反应，生成1,5-双官能团化的萘环衍生物。由于其高化学反应活性，通常需要对其进行密封处理，并远离水分，在低温（2-8度冰箱中）和惰性气体氛围下保存。 图1 萘二异氰酸酯的加成反应 在0-5 °C下，在搅拌的情况下将萘二异氰酸酯(0.5 M)缓慢地加入到糠胺(1 M, 重蒸)中，然后将反应混合液在该温度下搅拌反应24小时。反应结束后，将得到的黏稠液体缓慢地倒入到干燥乙醚(500 ml)中，对反应体系中产生的沉淀进行过滤以除去沉淀。最后将反应混合物用乙醚洗涤三次即可得到目标产物分子。[1] 工业应用 萘二异氰酸酯是一类聚氨酯的组分，可以显著提高聚氨酯的相分离程度，从而使聚氨酯具有更优异的机械性能和物理性能。基于1,5-萘二异氰酸酯的聚氨酯具有高耐磨、高耐热、耐腐蚀和优异的动态性能等特点，主要应用于高动态载荷和耐热场合。用该物质制成的浇注型弹性体具有出色的动态特征和耐磨性，同时具有较小的阻尼、较高的回弹性和较低的内生热，适用于高动态载荷和耐热场合。 参考文献 [1] Calderwood, Emily F.; et al United States Patent, Patent Number：WO2007067444. ...

在有机化学领域，NBS（N-溴代丁磺酰亚胺）是一种常用的试剂，广泛应用于溴代反应和选择性溴代反应中。本文将详细介绍NBS是什么化学试剂，以及其在有机合成中的应用和优势。 NBS的化学性质 NBS是一种含有溴原子的有机化合物，化学式为C?H?BrNO?S。它以白色结晶粉末的形式存在，并可溶于有机溶剂如二甲基亚砜和二氯甲烷。NBS以其独特的化学性质而闻名，常用于选择性地引入溴原子到有机化合物中。 NBS的应用 NBS在有机合成中的应用非常广泛。它主要被用于以下两种类型的反应中： 溴代反应：NBS可以直接在有机分子中引入溴原子。在存在光照或过氧化物的条件下，NBS中的溴原子会发生自由基取代反应，与反应物中的氢原子或烯烃发生反应，形成相应的溴代产物。这种反应对于合成具有溴代基的化合物，如溴代烷烃和溴代烯烃，非常有用。 选择性溴代反应：NBS还可用于选择性地引入溴原子到反应物的特定位置。在存在适当的条件下，NBS可以实现对饱和碳原子或烯烃双键上的特定位置进行溴代。这种选择性溴代反应在有机合成中具有重要意义，可用于合成复杂的有机分子。 NBS的优势 NBS作为一种化学试剂，在有机合成中具有一些显著的优势： 选择性：NBS可以实现对特定位置的选择性溴代反应，使得有机合成更加可控和高效。这种选择性有助于合成目标化合物，减少副反应产物的生成。 反应条件温和：NBS的反应条件相对温和，通常在室温或轻微加热下进行。这样的条件使得NBS在合成化学中更易于操作，且有助于保护对温度敏感的功能基团。 操作简便：NBS易于储存和使用，可以在实验室中方便地获取。广泛适用性：NBS可与多种有机化合物进行反应，包括饱和碳原子、烯烃和芳香化合物等。这种广泛适用性使得NBS成为合成各类有机分子的有力工具。 可控性：NBS反应的条件和反应时间可以进行调控，以满足不同的合成需求。这种可控性使得合成化学家能够精确控制反应过程，从而得到期望的产物。 总结起来，NBS是一种常用的化学试剂，在有机化学合成中具有重要的应用和优势。它的选择性溴代反应和溴代反应使得合成化学家能够高效、可控地引入溴原子到有机分子中，实现复杂有机化合物的合成。同时，NBS的温和反应条件、操作简便和广泛适用性也使其成为研究人员和合成化学家的首选试剂之一。 ...

百时美施贵宝（BMS）近日宣布，美国FDA已受理该公司首个口服、选择性TYK2抑制剂deucravacitinib的新药申请（NDA），欧洲药品管理局（EMA）也已接受了deucravacitinib的上市许可申请（MAA），该药用于治疗成人中重度斑块型银屑病。这一消息意味着deucravacitinib有望成为全球首款获批上市的TYK2抑制剂。 银屑病是一种广泛流行的、慢性、系统性免疫介导疾病，严重影响患者的身体健康、生活和工作，全球至少有1亿人受此疾病困扰。斑块型银屑病以皮肤表面明显的圆形或椭圆形斑块上覆盖有银白色鳞屑为特征。尽管现有系统性治疗能起到一定治疗效果，但仍有许多中重度银屑病患者未得到充分治疗，或未得到治疗，或者对现有疗法不满意。 TYK2是JAK家族成员之一，在介导促炎性细胞因子的信号传导中起重要作用。deucravacitinib通过选择性与TYK2蛋白调控结构域结合，从而抑制TYK2的活性。与其他JAK抑制剂不同，deucravacitinib不会抑制JAK1、JAK2或JAK3，从而避免了与JAK 1-3抑制相关的不良反应的发生。 deucravacitinib的监管申请是基于关键的临床试验结果。两项多中心、随机、双盲对照研究（POETYK PSO-1和POETYK PSO-2）分别招募了666例和1020例中重度斑块型银屑病患者，研究结果显示，deucravacitinib组在第16周时达到PASI 75和sPGA 0/1的受试者比例显著高于安慰剂组和PDE-4抑制剂阿普斯特组。 安全性方面，deucravacitinib组的不良事件发生率较低，并且没有发现与JAK1-3相关的不良反应信号。 除了治疗银屑病，deucravacitinib还被研发用于治疗其他免疫性疾病，如银屑病关节炎、红斑狼疮和炎症性肠病。目前，deucravacitinib在治疗银屑病的另外三项研究（POETYK PSO-3、POETYK PSO-4、POETYK PSO-LTE）正在进行中。 ...

阿洛西林钠是一种第三代广谱半合成青霉素类抗生素，也被称为阿乐欣、苯咪唑青霉素、康恩贝等。它适用于敏感的革兰阴性菌及阳性菌引起的各种感染，包括绿脓杆菌感染。阿洛西林钠可能引起过敏性休克等不良反应。 药理作用 阿洛西林属于半合成的广谱青霉素，是酰脲类青霉素的一种。它的抗菌作用机制与青霉素类似，通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。阿洛西林对铜绿假单胞菌有强抗菌作用，对大肠杆菌、变形杆菌、肺炎链球菌等菌株的抗菌活性也较强。它对大多数革兰阴性菌、革兰阳性菌及厌氧菌都有抗菌活性。 药代动力学 阿洛西林不稳定于胃酸，不能口服给药。静脉注射后，阿洛西林的血药浓度迅速达到峰值。它主要分布于细胞外液，同时在胆汁和尿液中也有较高的药物浓度。阿洛西林主要通过肾小球分泌从肾脏排泄，约有50%～70%的原形药物在24小时内通过尿液排出。在肾功能正常的人群中，阿洛西林的半衰期约为1小时，但随着给药剂量的增加，半衰期会变长。 适应症 阿洛西林主要用于治疗革兰阴性菌引起的严重感染，如败血症、脑膜炎、肺炎、胆道感染和烧伤后感染等。它也适用于治疗耐青霉素和氨芐西林的铜绿假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌属引起的尿道感染。 ...

通用名称: 塞来昔布 商品名称: 西乐葆 塞来昔布的适应症是什么？ 塞来昔布适用于以下情况： 用于缓解骨关节炎的症状和体征。 用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。 用于治疗成人急性疼痛。 用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。 如何使用塞来昔布？ 在决定使用塞来昔布之前，应仔细考虑其潜在利益和风险，并根据每个患者的治疗目标使用最低有效剂量。 对于骨关节炎和类风湿关节炎，应根据个体情况决定最低剂量，并不受进食时间的影响。 骨关节炎: 推荐剂量为每日一次口服200 mg或每日两次口服100 mg。 类风湿关节炎: 推荐剂量为每日两次100 mg至200 mg。 急性疼痛: 首剂为400 mg，必要时可再服用200 mg，随后根据需要每日两次，每次200 mg。 强直性脊柱炎: 推荐剂量为每日200 mg（1粒），单次或分次服用。如果服用6周后未见效果，可尝试每日400 mg（2粒）。如果每日400 mg（2粒）服用6周后仍未见效果，应考虑其他治疗方法。 特殊人群如何使用？ 对于中度肝功能损害患者（Child-Pugh II级），塞来昔布的每日推荐剂量应减少约50%。不建议严重肝功能受损患者使用本品。 塞来昔布有哪些禁忌？ 塞来昔布禁用于对塞来昔布或药物中其他任何一种成分过敏的患者，包括过敏性反应和严重皮肤反应。 塞来昔布不可用于已知对磺胺过敏的患者。 塞来昔布不可用于服用阿司匹林或其他包括其他环氧化酶-2（COX-2）特异性抑制剂在内的NSAIDs后诱发哮喘、荨麻疹或其他过敏型反应的患者。在这些患者中已有NSAIDs诱发的严重过敏样反应报道。 塞来昔布禁用于冠状动脉旁路搭桥（CABG）手术。 塞来昔布禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。 塞来昔布禁用于重度心力衰竭患者。 ...

花椒是芸香科(Rutaceae)花椒属植物，作为我国传统的调味品及中药材有着非常悠久的历史，其果实具有浓郁的香气和辛麻味，兼具“镇膻解腥”的作用，是我国的“八大调味品”之一。辛麻味是花椒最主要的风味特征，也是评价其品质优劣的最重要指标。羟基-α-山椒素是花椒产生麻味作用机制最主要的活性化合物。 花椒的应用 在花椒的应用中，最主要的仍然是它的风味，花椒中不饱和脂肪酰胺类化合物是花椒辛麻味的主要来源。这些物质主要包括α-山椒素、β-山椒素、γ-山椒素、羟基-α-山椒素、羟基-β-山椒素、羟基-γ-山椒素和羟基-ε-山椒素等三十余种。其中以下式所示的羟基-α-山椒素(1)和羟基-β-山椒素(2)含量最高，是花椒属植物中特异性含有的活性成分。其中，羟基-α-山椒素具有强烈的麻刺感和麻木感，是花椒产生麻味作用机制最主要的活性化合物。 花椒单体的制备方法 一种羟基-α-山椒素单体的制备方法，其特征在于：它包括如下步骤： (1)花椒提取物总浸膏的制备：用低级醇作为提取溶剂对花椒进行浸提，得浸提液，将浸提液减压浓缩，得花椒提取物总浸膏； (2)羟基山椒素混合物的富集：将步骤(1)所得的花椒提取物总浸膏用水稀释，采用乙酸乙酯进行萃取，收集乙酸乙酯萃取液，减压浓缩得山椒素混合物浸膏，将山椒素混合物浸膏经过柱层析，收集洗脱液浓缩得羟基山椒素混合物浸膏； (3)羟基-α-山椒素的富集：将步骤(2)所得的羟基山椒素混合物浸膏溶于有机溶剂中，冷冻结晶，过滤收集羟基山椒素混合物母液； (4)羟基-α-山椒素的分离纯化：将步骤(3)所得的羟基山椒素混合物母液经过RP-18反相硅胶柱层析，用丙酮水溶液洗脱，得羟基-α-山椒素单体丙酮水溶液，加入NaCl至不再有沉淀析出，过滤，滤液减压浓缩后通过非极性聚苯乙烯型大孔吸附树脂柱层析得到羟基-α-山椒素溶液，减压浓缩，干燥即得； 步骤(3)中，所述有机溶剂为石油醚和丙酮混合溶液或者乙酸乙酯；所述石油醚和丙酮混合溶液中，石油醚和丙酮体积比为1：1～2； 步骤(4)中，所述丙酮水溶液为丙酮和AgNO3水溶液的混合溶液；所述丙酮和AgNO3水溶液的体积比为45:55；所述AgNO3水溶液的浓度为1.5～2％； 步骤(4)中，所述过滤后减压浓缩的温度为40℃。 ...

克拉维酸钾是一种白色或微黄色结晶性粉末，微臭，非常易吸湿。它在水中溶解度很高，在甲醇中溶解度较高，在乙醇中溶解度较低，在乙醚中不溶。 克拉维酸钾的适应症 克拉维酸钾与氨苄西林、阿莫西林或替卡西林等药物联合使用，可用于治疗耳鼻喉科、呼吸道、尿路、皮肤软组织感染以及某些腹腔感染和盆腔感染等敏感菌引起的疾病。 克拉维酸钾的禁忌症 禁止青霉素皮试阳性反应者、对克拉维酸钾及其他青霉素类药物过敏者以及传染性单核细胞增多症患者使用该药物。 克拉维酸钾的不良反应 每次使用250mg的克拉维酸钾，每天3次，可能会引起腹泻，也可能出现恶心。如果在使用药物过程中出现任何不适，请及时咨询医师或药师；如果不适严重或没有缓解，请及时就医。 克拉维酸钾的用法与用量 药物的剂量因人而异，请遵循医生的建议或药品说明书的使用方法。以下是常用的剂量，如果您的用药剂量不同，请不要未经医生允许擅自更改剂量。 克拉维酸钾通常与阿莫西林组成复方制剂在临床上使用。 成人用量 常规剂量： 口服给药： 1. 轻至中度感染：每次375mg（阿莫西林250mg，克拉维酸钾125mg），每8小时1次，疗程7～10日。 2. 肺炎及其他中度严重感染：每次625mg（阿莫西林500mg，克拉维酸钾125mg），每8小时1次，疗程7～10日。 静脉滴注： 每次1.2g（阿莫西林1g，克拉维酸钾200mg），每天2～3次，疗程7～14日。严重感染者可增加至每天4次。每次剂量溶于50～100ml生理盐水中，滴注30分钟。 肾功能不全时的剂量： 肌酐清除率（Ccr）大于30ml/min的患者不需要减量；Ccr为10-30ml/min的患者，每12小时250～500mg（按阿莫西林计算）；Ccr低于10ml/min的患者，每24小时250～500mg（按阿莫西林计算）。 透析时的剂量： 血液透析患者根据病情轻重，每24小时250～500mg（按阿莫西林计算），在血液透析过程中及结束时各加用1次剂量。 儿童用量 常规剂量： 口服给药： 1. 对3个月以下婴儿：每12小时15mg/kg（按阿莫西林计算）。 2. 儿童（40kg以下，按阿莫西林计算）：一般感染，每12小时25mg/kg，或每8小时20mg/kg；严重感染，每12小时45mg/kg，或每8小时40mg/kg，疗程7～10日。 3. 儿童（40kg以上）：可按成人剂量给药。 静脉滴注： 1. 对3个月以下婴儿：每次30mg（阿莫西林25mg，克拉维酸钾5mg）/kg，每12小时1次，随后加至每8小时1次。 2. 对3个月至12岁儿童：每次30mg（阿莫西林25mg，克拉维酸钾5mg）/kg，每天2～3次，疗程7～14日。严重感染者可增加至每天4次。每次剂量溶于50～100ml生理盐水中，滴注30分钟。 3. 对12岁以上的儿童：剂量同成人。 ...

磺酰罗丹明B的应用及其合成方法 磺酰罗丹明B是一种高度水溶性的红色荧光极性示踪剂，广泛应用于细胞形态调查、荧光脂质体制备、细胞-细胞间通信研究以及吞噬体-溶酶体摄取和融合等领域。此外，磺酰罗丹明B还是一种优秀的蛋白染料，可用于细胞内蛋白定量和抗肿瘤药物筛选。它能够与细胞蛋白上的碱性氨基酸结合，通过结合染料的显色测定可以预测总蛋白与细胞量之间的关系。磺酰罗丹明B法是一种简单、重复性好的测定方法，对时间要求不是特别严格，相对于其他检测方法具有显著的优势。磺酰罗丹明B法特别适用于大规模筛选抗肿瘤候选药物的来源。 磺酰罗丹明B的合成方法 图2磺酰罗丹明B的合成路线 磺酰罗丹明B的合成方法如下：将SRhB和4-二甲氨基吡啶加入干燥吡啶中，搅拌后加入氨基硅烷，反应一段时间后通过纯化得到磺酰罗丹明B。 磺酰罗丹明B的应用 磺酰罗丹明B是一种粉红色蛋白质结合染料，可用于细胞活力检测。在弱酸性条件下，它可以与细胞蛋白质中的碱性氨基酸结合，而在弱碱性条件下可被溶解，通过吸光值可以反映蛋白质含量，从而代表细胞数量。因此，磺酰罗丹明B法是一种快速、稳定且成本低廉的细胞活力检测方法，广泛应用于肿瘤研究领域。此方法已被推荐用于筛选抗癌药物，并扩大应用于细胞数量和活性的检测。然而，对于不同细胞株和其他因素的影响，对于该方法的检测条件如细胞数量、波长以及是否加用参考波长等方面的报道并不一致。此外，在化妆品研究领域，磺酰罗丹明B法的应用较少，对其在皮肤细胞中的应用与其他方法的比较也较缺乏。 参考文献 [1] 张乃钲,王艳秋,徐胜利,陈彪.磺酰罗丹明法检测多巴胺能神经细胞的条件[J].中国行为医学科学,2005(01):98-100. [2] Jin, Shengye; et al. Single-molecule interfacial electron transfer in donor-bridge-nanoparticle acceptor complexes. Journal of Physical Chemistry B (2010), 114(45), 14309-14319. ...