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2,6-二氟碘苯是一种常用的医药合成中间体,可以通过1,3-二氟苯与碘在正丁基锂的作用下反应制备而得。这种化合物可以用于制备其他医药中间体化合物2,4-二氟-3-碘硝基苯。 制备方法 报道一 在氮气保护的-78℃下,将1,3-二氟苯(10.00g,87mmol)的无水四氢呋喃(50mL)溶液中缓慢滴加2.5摩尔/升的正丁基锂(42mL,105mmol)。滴加完毕后,在-78℃下反应10分钟,然后升至室温并维持5分钟。随后,缓慢滴入碘(26.7g,105mmol)的四氢呋喃(200mL)溶液,室温下搅拌4小时。反应结束后,用水淬灭反应,然后用二氯甲烷进行萃取。将有机相用饱和食盐水洗涤,再用无水硫酸钠干燥并进行真空浓缩,最终得到2,6-二氟碘苯(12.5g,74%)。 报道二 在-78℃的氮气氛下,将正丁基锂(42mL,105mmol)缓慢加入到1,3-二氟苯(10.00g,87mmol)的无水四氢呋喃(50mL)溶液中,加入过程持续超过10分钟。然后升至室温并维持5分钟,缓慢滴入碘(26.7g,105mmol)的四氢呋喃(200mL)溶液,室温下继续搅拌4小时。用水淬灭反应,然后用二氯甲烷进行萃取,盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤并进行真空浓缩,最终得到目标产物(12.5g,74%)。 1 HNMR(CDCl 3 ):δ7.24-7.30(1H,m),6.89(2H,dd,J=6.6Hz,8.4Hz)。 应用 2,6-二氟碘苯可以用于制备化合物2,4-二氟-3-碘硝基苯。具体方法是在0℃下,将2,6-二氟碘苯(3.00g,12.5mmol)的浓硫酸(10mL)溶液中缓慢滴加浓硝酸(1.97g,31.3mmol)和浓硫酸(1mL)的混合溶液。滴加完毕后,室温下搅拌4小时。然后用水稀释反应,使用5%氢氧化钠水溶液调节pH值到9,再用乙酸乙酯进行萃取。将有机相用饱和食盐水洗涤,再用无水硫酸钠干燥并进行真空浓缩,最终得到2,4-二氟-3-碘硝基苯(3.1g,89%)。 1 HNMR(CDCl 3 ):δ8.12-8.17(1H,m),7.04-7.08(1H,m)。 参考文献 [1]CN103102349-蛋白激酶抑制剂及其组合物和用途 [2] CN103974954 - KINASE MODULATING COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME AND USE THEREOF ...
1.反跳现象与停药症状 长期使用地塞米松可能导致原病复发或加重,这是激素的严重反跳现象。长期使用地塞米松软膏治疗真菌引起的皮肤病,短期效果很好,但长期使用会使皮损扩大、蔓延,停药后症状加重。同样,长期使用地塞米松软膏治疗青春痘也会导致皮肤菌群失调,加重病情。 2.诱发或加重感染 地塞米松长期使用会降低机体防御能力,无抗菌作用,因此可能诱发感染。使用糖皮质激素软膏治疗毛囊炎、脓疱疮、疖肿等化脓性细菌引起的皮肤病会使炎症加重;使用糖皮质激素软膏治疗单纯疱疹、带状疱疹等病毒性皮肤病会导致皮疹扩散、病情加重;使用地塞米松软膏治疗慢性溃疡会导致溃疡面增大、加深、长期不愈合。 3.危害皮肤组织 长期大量或频繁使用地塞米松可能导致皮肤萎缩、毛细血管扩张,也可引起酒渣样皮炎、口周皮炎。长期使用地塞米松软膏还会使表皮组织变薄、皮肤弹性减弱、皮纹消失以及皮肤色素发生异常。 为避免给皮肤带来不必要的伤害,切不可滥用地塞米松等糖皮质激素软膏。 ...
淋巴细胞是体积最小的白细胞,是机体免疫应答功能的重要细胞成分。它们存在于淋巴管中循环的淋巴液中,是对抗外界感染和监控体内细胞变异的一线“士兵”。淋巴细胞根据发生来源、形态结构、表面标志和免疫功能的不同,可分为T细胞、B细胞和NK细胞三类。 淋巴细胞在免疫反应中起着核心作用。T细胞和B细胞都是抗原特异性淋巴细胞,它们的最初来源是相同的,都来自造血组织。T细胞在胸腺中成熟,而B细胞在骨髓中分化成熟。当受抗原刺激后,T淋巴细胞转化为淋巴母细胞,参与细胞免疫;B淋巴细胞转化为浆母细胞,产生并分泌免疫球蛋白,参与体液免疫;NK细胞则具有自发地发挥细胞毒效应的能力。 淋巴母细胞在EB病毒转化中的相关基因表达研究 研究EB病毒诱导淋巴细胞转化的分子机制对于深入了解病毒感染和免疫应答具有重要意义。本研究从健康成人的外周静脉血中分离出淋巴细胞,利用EBV诱导B淋巴细胞转化建立淋巴母细胞系。通过实时定量PCR和Western blot方法,检测转化淋巴母细胞和健康人淋巴细胞中相关基因的表达情况。 研究结果显示,转化淋巴母细胞中的E2F1、PLK1、BIRC5和PTPN11基因表达均上调,与健康人淋巴细胞相比,差异具有统计学意义。这些结果为进一步研究EB病毒感染和淋巴细胞转化提供了实验依据。 参考文献 [1] Park E, Gang EJ, Hsieh YT, et al. Targeting survivin overcomes drug resistance in acute lymphoblastic leukemia. Blood. 2011. [2] Cohen J I. Epstein-Barr virus infection. The New England Quarterly. 2000. [3] Kaiser C, Laux G, Eick D, et al. The proto-oncogene c-myc is a direct target gene of Epstein-Barr virus nuclear antigen 2. Journal of Virology. 1999. [4] Bertoni F, Coiffier B, Salles G, Stathis A, Traverse-Glehen A, Thieblemont C, Zucca E. MALT lymphomas: pathogenesis can drive treatment. Oncology (Williston Park). 2011. [5] 付婷. EB病毒转化淋巴母细胞中相关基因表达的检测与分析[D]. 南华大学, 2013. ...
甜菜碱,又称甘氨酸甜菜碱,是一种天然物质,最早在欧洲被发现,它是从甜菜制糖过程中提取的。化学名称为三甲胺乙内酯或三甲基甘氨酸。 甜菜碱的生理作用 甜菜碱在生物体内具有重要的渗透压缓冲作用,能够保护细胞、蛋白质和酶免受环境应激的影响。 此外,甜菜碱还是重要的甲基供体,每个甜菜碱分子可以提供3个甲基,参与蛋氨酸循环途径。其中,甜菜碱-同型半胱氨酸转甲基酶途径是体内重要的生化途径。 同型半胱氨酸可以通过两条途径甲基化为蛋氨酸。一条途径发生在肝脏和肾脏细胞内,依靠甜菜碱高半胱氨酸甲基转移酶(BHMT)的催化作用。另一条途径可以在所有体细胞中进行,通过亚甲基四氢叶酸还原酶(MTHFR)的作用,将四氢叶酸(THF)转变为5-甲基四氢叶酸(医维他),作为活性形式的叶酸。5-甲基四氢叶酸(医维他)将甲基传递给维生素B12,然后维生素B12在蛋氨酸合成酶(MS)的作用下将甲基传递给同型半胱氨酸,从而生成蛋氨酸。 甜菜碱对孕期营养的作用 孕产妇的营养对母体和胎儿的生长发育至关重要,特别是甲基基团的供给在整个孕期具有重要意义。 动物试验研究表明,受孕后小白鼠对甜菜碱的需求量增加,体内的甜菜碱储存一直保留到胚胎形成阶段。在人体中,母体血浆中的甜菜碱和二甲基甘氨酸浓度在妊娠20周后下降,并保持稳定。同时,血浆中的同型半胱氨酸浓度在妊娠期间下降,到妊娠中期达到最低水平。母体同型半胱氨酸是孕期健康的重要监测指标,但在20周前,母体血浆中的甜菜碱浓度可以作为同型半胱氨酸的预测指标。 高浓度的同型半胱氨酸可能与先兆子痫、胎儿早产、低体重儿和胎儿生长受限有关。当母体缺乏5-甲基四氢叶酸(医维他)时,甜菜碱可以通过蛋氨酸循环提供甲基。因此,补充甜菜碱是最有效的方法之一。 研究发现,母体摄入富含胆碱、甜菜碱和蛋氨酸的食物可以降低胎儿神经管畸形的风险。因此,在整个妊娠期间,摄入足够的甜菜碱对母体和胎儿的健康非常重要。 医维他?活性叶酸分段营养包中的Ⅰ段(备孕/孕早期)和Ⅱ段(孕中晚期/哺乳期)均含有甜菜碱,可以降低同型半胱氨酸的水平,促进叶酸的吸收。 ...
阿胶被誉为补血佳品,含有丰富的氨基酸和血红素铁,能促进血红蛋白的合成,增加血红素的摄入量,达到升血作用。此外,阿胶还具有提升免疫力和抗疲劳的作用。 1.补血 阿胶中的氨基酸和血红素铁有助于血红蛋白的合成,增加血红素的摄入量,达到升血作用。阿胶还能促进铁元素的摄入和利用,有效控制缺铁性贫血。 2.提升免疫力 阿胶肽具有免疫调节活性,可以增强吞噬细胞的能力,提高人体免疫力。 3.抗疲劳 阿胶含有丰富的药效氨基酸和胶原蛋白肽,可以减少运动后血乳酸的产生,延缓疲劳的产生。阿胶肽还具有调节血红蛋白和氧的亲和度,增强机体的无氧或低氧耐力,有助于阿胶发挥抗疲劳作用。 此外,阿胶肽还具有抗氧化等保健功效。 ...
聚谷氨酸(聚-γ-谷氨酸,英文 poly-γ-glutamic acid,简称PGA)是一种水溶性多聚氨基酸,由谷氨酸单元通过肽键形成高分子量聚合物。它与农业生产中常用的另一种增效剂聚天冬氨酸有何差异呢? 差异之处 最大的差异在于两者的分子量。聚天冬氨酸的分子量约为6000-8000(g/mol),而聚谷氨酸的分子量可达到300万(g/mol)甚至更高。 巨大的分子量意味着什么? 这意味着我们可以根据不同肥效的需求定制化研究各种聚谷氨酸产品。例如,在东北寒地水稻的底肥中添加百万级分子量的聚谷氨酸可以实现四个多月的肥效期;如果需要快速介入植物生长过程并实现速效且精准施肥的效果,可以使用5000-100000左右分子量的聚谷氨酸进行产品开发。 这就是聚谷氨酸与其他肥料助剂的多变性之一。 研究表明,添加聚谷氨酸生态肥料增效剂后,增效肥料利用率可提高8%,作物平均增产10-25%,根茎类作物增产可达30-60%。 聚谷氨酸为什么具有如此好的效果? 它促进作物生长的机理是什么呢?我们可以将其作用机理概括为以下三个阶段。 大分子型阶段:聚谷氨酸的侧链上含有大量易分解的羧基和酮基,使其结构类似于大梳子,可以筛选螯合土壤元素、改善土壤状况,并具有与氨反应的α-氨基结构,从而降低氨的挥发损失,提高氮肥利用率。 多肽寡肽型阶段:聚谷氨酸大分子自然分解后会产生具有生物刺激和信号传导作用的小分子肽,表现出促生长、抗病和抗逆境能力。对根部的影响尤为明显,可以显著刺激根毛和新生根系的生长,提升植物地下部分的养分吸收能力。 单体氨基酸型阶段:上一阶段分解得到的谷氨酸单体可直接被作物吸收利用。氨基酸具有螯合作用,可以螯合土壤中的其他有益元素供作物使用,同时活化土壤中的磷、钾和中微量元素,提高土壤质量和增效效果。 ...
磺酸是一类含有磺酸基-SO2OH(-S(=O)(=O)-OH)的有机化合物。与相应的羧酸相比,磺酸具有更强的酸性,并且可以与蛋白质和碳水化合物紧密结合。在许多反应中,磺酸被用作催化剂和反应中间体。 磺酸的用途 磺酸可以用作分析试剂、防腐剂、漂白剂和还原剂。 磺酸基与氢形成的H-SO2-OH非常不稳定,很快就会发生互变异构转变为亚硫酸HO-S(=O)-OH。 许多清洁剂、抗细菌药物(如磺胺)、阴离子交换树脂和染料中都含有磺酸或磺酸盐结构。 常见的有机磺酸包括甲磺酸(化学式CH3SO2OH)、苯磺酸和对甲苯磺酸。 磺酰氯是什么? 磺酰氯是由磺酸衍生出的酰氯,通式为R-SO2-Cl。它们可以与醇和胺等亲核试剂反应,生成磺酸酯和磺酰胺。常见的磺酰氯包括对甲苯磺酰氯、对溴苯磺酰氯、对硝基苯磺酰氯和甲磺酰氯。磺酰氯容易水解。 Reed反应是合成磺酰氯的常用方法。 RH + Cl2 + SO2 → RSO2Cl + HCl 磺酸酯是什么? 磺酸酯是由磺酸衍生出的酯,通式为R-SO2-OR。三氟甲磺酸根离子是脂肪族亲核取代反应中常用的离去基团,而三氟甲磺酸甲酯则是常用的甲基化试剂。 ...
2-氨甲基吡啶是一种潜在的抗癌药物化学增敏剂,可用于合成PPD类似物。此外,它还可以用于制备对锥虫病表现出强效杀锥虫活性的化合物。 制备方法 本文介绍了一种以2-氯甲基吡啶为起始物料的制备方法。该反应是2-氯甲基吡啶的氨解反应,属于亲核取代反应。由于2-氯甲基吡啶甲基上的氯原子具有较高活性,因此易于按照SN2机理进行反应。常用的亲核试剂有甲酰胺、氨和邻苯二甲酰亚胺。本文选择了六次甲基四胺作为氨解反应的亲核试剂,因为它具有结构稳定、价格便宜等优点。 图1 2-氨甲基吡啶的合成反应式 实验操作 (1)烃化反应:在250ml三口烧瓶中,加入烘干的六次甲基四胺11.8克(0.084mol),乙腈100ml,2-氯甲基吡啶13.7克(90.2%、0.076mol)。进行电磁搅拌,加热回流8小时。冷却至室温,过滤得到白色固体。 (2)水解反应:将上一步得到的白色固体投入250ml三口瓶中,加入34ml盐酸,搅拌后加入甲醇100ml,反应温度升至61℃回流2小时,然后再升温至100℃。自然冷却至室温,加入氯仿40ml。搅拌下滴入25% NaOH水溶液,调整pH值为8~9,分层后用氯仿萃取一次,合并氯仿层。减压下除去氯仿,得到黄色液体。将其放入冰箱冷却,形成固体,即为2-氨甲基吡啶粗品。经甲醇重结晶后,得到白色晶体,即为目标产物。 参考文献 [1]Pattanayak, Sankha; Sinha, Surajit Tetrahedron Letters, 2011 , vol. 52, # 1 p. 34 - 37 ...
冰片,又称龙脑、龙脑香、脑子、片脑、冰片脑、梅花脑、天然冰片、老梅片、梅片,是一种从龙脑香的树脂和挥发油中提取的结晶物质,主要成分是纯净的右旋龙脑。除了龙脑,龙脑香的树脂和挥发油中还含有其他多种萜类成分,如葎草烯、β-榄香烯、石竹烯等倍半萜,以及齐墩果酸、麦珠子酸、积雪草酸、龙脑香醇酮、龙脑香二醇酮、古柯二醇等三萜化合物。 冰片的来源 冰片有三种来源:天然冰片的右旋龙脑是从樟科植物樟的新鲜枝叶经过水蒸气蒸馏和重结晶得到的,成分为(+ )borneol。天然冰片的左旋龙脑是从菊科植物艾纳香的枝叶经过水蒸气蒸馏和重结晶得到的,成分为(-)borneol。合成冰片是通过对松节油进行一系列化学方法工艺得到的。 冰片的功效与作用 冰片具有以下几种功效与作用: 1、开窍醒神:冰片具有凉开之品的性质,适用于治疗热病神昏、痰热内闭、暑热卒厥、小儿惊风等热闭证。常与麝香、牛黄等药物配伍使用,如安宫牛黄丸。对于寒闭证,常与苏合香、安息香等药物一同使用,如苏合香丸。冰片的芳香特性与麝香相似,但功效稍逊,因此常需要两者相辅相成。 2、调节神经:冰片对人体的中枢神经具有双向调节作用,既能保持兴奋,又能起到镇静安神的作用。此外,冰片还能保护大脑,预防脑部水肿和缺血,对脑神经受损有良好的修复作用。 3、治疗烧伤烫伤:冰片能消肿止痛、清热解毒,并具有一定的收敛作用,能加快伤口的愈合。在处理烧伤烫伤时,可以将冰片与适量的香油搭配使用,先将香油熬开,然后加入冰片,熬成淡红色后取出降温,直接涂抹在受伤的部位上。 4、抗菌杀菌、健胃除湿止痛杀虫:冰片中的特殊成分能够抑制真菌,对于积食、停饮、呃逆、呕吐、风寒湿邪所致的关节肌肉疼痛、脘腹冷痛、泄泻、痢疾、蛔虫、阴痒等病症有一定的疗效。 ...
 
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