引言：
利奈孕醇（Lynestrenol）是一种合成的口服孕激素，主要用于调节月经周期和治疗各种妇科疾病。由于其类似于天然孕激素的特性，利奈孕醇在避孕和促进妊娠等方面也得到了广泛应用。
简介：什么是 Lynestrenol？
利奈孕醇（Lynestrenol）药理作用与炔诺酮相似，为口服有效孕激素，兼具轻度雄激素和雌激素活性。有抗排卵作用；增加宫颈黏液黏稠度，不利于精子进入子宫腔；影响子宫内膜，不利于受精卵着床；与口服雌激素配伍用做口服避孕药。药代动力学同样类似于炔诺酮，其口服吸收良好，首过效应低，生物利用度达 70%。主要通过肝脏代谢(与葡萄糖醛酸结合)，80%经肾脏排泄。
利奈孕醇和炔诺酮不仅作为复方口服避孕药的主要成分，而且可以治疗女性月经不调。体外和体内实验发现利奈孕醇作为炔诺酮前药，即通过细胞色素 P450(CYP)酶作用下代谢成炔诺酮。此外 Tuomas Korhonen 等研究发现 CYP2C9,CYP2C19,CYP3A4 是利奈孕醇体外生物活化的初级细胞色素，而CYP3A4酶是催化炔诺酮的进一步代谢。利奈孕醇的结构如下：
1. Lynestrenol 的用途和益处
利奈孕醇是一种结构上与炔诺酮相似的孕激素；它可单独使用，也可作为口服避孕药的孕激素成分使用。
它也用于治疗月经失调。利奈孕醇通常用作口服避孕药，但也用于治疗月经失调，如：月经过少和月经量过少；月经过多；纤维囊性乳腺病；子宫内膜异位症；子宫内膜癌和/或转移等。
利奈孕醇是一种合成的口服孕激素，其效果与天然孕激素相似。该药物通过将增生的子宫内膜转换为分泌型内膜，展现出显著的促孕作用。此外，利奈孕醇能够抑制促性腺激素的分泌，从而阻止卵巢内卵泡的成熟和排卵，并减少月经出血。值得注意的是，利奈孕醇对雌激素、雄激素及合成代谢的影响极小。
2. Lynestrenol 是否含有雌激素？
Lynestrenol 以 Exluton 和 Ministat 等品牌出售，是一种孕激素药物，用于避孕药和治疗妇科疾病。该药物既可以单独使用，也可以与雌激素联合使用。口服。Lynestrenol 是一种孕激素或合成孕激素，因此是孕酮受体的激动剂，孕酮受体是孕激素（如孕酮）的生物学靶点。它具有弱的雄激素和雌激素活性，没有其他重要的激素活性。该药物是体内炔诺酮的前药，乙炔二醇作为中间体出现。
3. Lynestrenol 对母乳喂养有好处吗？
（1）卫生专业人员的建议
母乳喂养的女性通常可以使用 Lynestrenol，因为它不会显著影响产奶量，并且被认为对婴儿是安全的。但是，始终建议咨询医疗保健提供者。
（2）关于 Lynestrenol 在母乳喂养期间的安全性的研究
在L Mettler等人的报道中，167 名妇女在产后立即接受 0.5 mg 利奈孕醇/天治疗，治疗期为 8-32 周。在住院期间（最长 7 天）观察了 67 名妇女的哺乳期，并与产褥期未接受治疗的妇女对照组（n = 20）进行了比较。接受利奈孕醇治疗的妇女和对照组的产奶量没有数量差异。为了排除可能的血栓栓塞效应，每隔 4 周对所有妇女的利奈孕醇血小板聚集率进行测定，作为血栓倾向的指标。在整个研究期间，平均 PAT 评分保持在 I 和 II 之间。在临床参数中，闭经率升高 21%，突破性出血比例较大（39%），这一点很明显。患者对治疗反应良好。
4. Lynestrenol 的可能副作用
（1）常见副作用
与所有药物一样，Lynestrenol 也会引起副作用。最常见的副作用包括恶心、头痛、头晕、乳房胀痛和月经量变化。一些女性在服用 Lynestrenol 时可能会出现月经不调、月经间期点滴出血或闭经（无月经）。
（2）严重副作用
较为严重但不常见的副作用包括情绪变化（例如抑郁或焦虑）、显著的体重变化以及血压升高。在接受孕激素治疗时，也可能存在发生血栓栓塞事件（血凝块）的风险，尽管与使用雌激素-孕激素联合避孕药相比，这种风险相对较低。
（3）注意事项和禁忌症
禁忌症包括血栓性疾病的历史、肝病、未经确诊的阴道出血以及已知或怀疑的妊娠。对于有乳腺癌等激素敏感性癌症史的女性，应避免使用Lynestrenol。在开始使用Lynestrenol之前，务必与医疗保健提供者讨论既往病史，以确保此药物是安全的选择。
5. Lynestrenol 会导致痤疮吗？
女性在接受雄激素或孕激素治疗时，常见的副作用之一是痤疮的增加。青少年女性尤其容易受到影响。由于Lynestrenol引起的激素波动，可能会导致皮肤状况发生变化。个体可能会觉察到痤疮的增加，但也有可能会发现皮肤状况有所改善。定期监测皮肤变化并选择合适的护肤产品，有助于有效控制这种副作用。
6. Lynestrenol 与其他孕激素的比较
（1）比较有效性
Lynestrenol 在特定情况下已被证明有效。研究表明，它对治疗无异形性的子宫内膜增生特别有益，尤其是对 45 岁以上的女性。虽然与所有其他孕激素的直接比较有限，但这一证据表明 Lynestrenol 在某些治疗情况下占有重要地位。然而，孕激素有效性的总体情况很复杂，各种药物在不同情况和患者群体中表现出不同程度的疗效。
（2）副作用概况
月经不调和乳房胀痛是最常见的不良反应。与其他一些孕激素相比，Lynestrenol 可能具有某些副作用的风险较低，例如体重增加和情绪紊乱。然而，个体对药物的反应可能有很大差异，并且对于任何特定患者来说最佳的孕激素取决于各种因素，包括病史、期望结果和个人耐受性。
7. 建议
利奈孕醇（Lynestrenol）是一种合成孕激素，常用于调节女性的生理周期或治疗特定的妇科问题。它通过模仿体内的天然孕激素作用，来达到调节月经、改善月经不规律等效果。然而，使用前务必咨询医生，以确保选择适合自己病情和身体状况的治疗方案，并遵循医嘱进行使用，以最大程度地减少潜在的副作用风险。
参考：
[1]李仲诚.利奈孕醇和醋酸优力司特合成方法研究及系列噻吩并[2，3-d]嘧啶酮类化合物的设计与合成[D].华东师范大学,2014.
[2]https://drugs.ncats.io/
[3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4754845/
[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/408604/
[5]https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/lynestrenol
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