如何制备4-(4-甲基哌嗪)苯胺并应用于药物中间体？ ¹

4-(4-甲基哌嗪)苯胺是一种常用的医药中间体，可以通过对氟硝基苯进行N-甲基哌嗪亲核取代后还原得到。该化合物可用于制备具有较高FGFR4抑制作用的2-N-芳基-4-N-芳基-5-氟嘧啶类化合物，这些化合物在抗癌药物研究中具有潜力。FGFR家族成员在细胞增殖和分化的信号通路中起着重要作用。

制备方法

1）4-(4-甲基哌嗪)硝基苯的合成

将对氟硝基苯和N-甲基哌嗪溶解于二甲基亚砜中，加入碳酸钾并搅拌反应5小时。然后将反应液与冰水混合，过滤沉淀后得到黄色产物。

2）4-(4-甲基哌嗪)苯胺的合成

将4-(4-甲基哌嗪)硝基苯溶解于甲醇中，加入催化剂10％Pd/C并通入氢气，反应5小时。然后过滤反应液并用甲醇洗涤滤饼，减压旋干后得到4-(4-甲基哌嗪)苯胺。

参考文献

[1]CN201910895654.8一种2-N-芳基-4-N-芳基-5-氟嘧啶类化合物及其制备方法和应用