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如何制备7-甲氧基-2-萘满酮? 1

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背景及概述[1]

7-甲氧基-2-萘满酮是一种医药中间体,可用于制备地佐辛,一种强效的镇痛药。地佐辛通过激动阿片受体发挥作用,具有较喷他佐辛更强的镇痛效果,同时也是κ受体激动剂和μ受体拮抗剂。

制备[1-2]

方法一:

在100mL圆筒型石英玻璃反应瓶中,加入甲醇、2,7-二甲氧基萘和CdS,进行光催化还原反应。反应完成后,过滤除去催化剂,蒸馏除去溶剂甲醇,得到7-甲氧基-2-萘满酮。

方法二:

将2,7-二甲氧基萘与金属钠在无水乙醇中反应,生成中间体(I)。然后在稀盐酸的条件下进行反应,生成7-甲氧基-2-萘满酮。最后,用碳酸氢钠溶液调节pH值,蒸馏除去溶剂,用石油醚萃取产物。

参考文献

[1] CN03112983.8 7-甲氧基-2-萘满酮的生产方法

[2] CN201410136686.7 制备7-甲氧基-2-萘满酮的还原方法

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